A 5-HT2A受体拮抗剂（Ki = 0.54 nm），突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体拮抗剂（Ki = 32 nm）和多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone tosylate具有抗癌活性，可用于精神分裂症和其他相关精神病的研究。