近年来,出现了新的含卤素药物。 2021 年,FDA 批准了 14 种新化学实体(表 S1)用于临床 [ 1 ]。 前一年,同样数量的卤代分子进入市场 [ 2 ]。 这些数据突出了两个方面:一方面,尽管 COVID-19 大流行,但仍在努力寻找新疗法;另一方面,卤素的使用在药物化学中变得越来越常见。 不仅合成化合物而且卤代天然产物也值得一提,因为它们表现出广泛的生物活性(例如抗菌、抗真菌和抗癌)[ 3 ]。 例如,万古霉素(图 1 )是一种从东方链霉菌中提取的临床含氯抗生素,主要用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染 [ 4 ]。