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World File Search System杂化酶
酶抑制
a. [S] = K m b. [S] >> K m c. [S] << K m 7. 数据收集和处理 a. Lineweaver-Burk；双倒数；1/v 0 vs. 1/[S] b. Eadie-Hofstee；v 0 vs. v 0 /[S] c. Hanes-Woolf；[S]/v 0 vs. 1/[S] 8. 抑制 a. 不可逆：蛋白质修饰 b. 可逆 A. 竞争性；与底物相同；K m 受 (1 + [ I ]/ KI ) = a 的影响 B. 非竞争性；仅与 ES 结合；K m 和 V max 受到相反的影响 C. 非竞争性；与 E 和 ES 同时结合（混合、不平等结合）；V max 受到影响 D. 如果 I 与 E 的结合方式与与 ES 的结合方式不同，则为混合抑制
通过定向进化和计算建模构建富含 sp3 的多环化合物的生物催化策略
利用工程酶进行催化为活性药物的生产提供了更有效的途径。然而，生物催化在早期药物发现活动中的潜力仍未得到充分开发。在这项研究中，我们开发了一种生物催化策略，通过苯并噻吩和相关杂环的分子内环丙烷化来构建富含 sp 3 的多环化合物。我们进化出了两种具有互补区域异构体选择性的卡宾转移酶，以催化在杂环的 C2 或 C3 位上带有重氮酯基的苯并噻吩底物的立体选择性环化。我们通过结合晶体学和计算分析阐明了这些反应的详细机制。利用这些见解，可以将其中一种生物催化剂的底物范围扩大到包括以前不反应的底物，这凸显了整合进化和理性策略来开发用于新自然转化的酶的价值。这里获得的分子支架具有三维和立体化学复杂性以及“三元律”特性的组合，这使得它们对于基于片段的药物发现活动具有很高的价值。
酶和酶抑制剂 - 医学和诊断的应用
这是有关酶和酶抑制剂及其在医学和诊断中的应用的第一期的第一部分。第一篇论文着重于在需要长时间存储蛋白质的情况下维持MBCOMT的稳定性。膜结合的儿茶酚 - 甲基转移酶（MBCOMT）负责儿茶酚神经素 - 米特脱位的主要途径。该酶与几种类型的人类痴呆有关，新的，有效的无毒抑制剂已开发用于帕金森氏病治疗。，这种酶的不稳定性代表了新药开发的主要障碍，因为它倾向于迅速失去其生物学活性。离子液体可以帮助保持蛋白质稳定性和折叠，并由于其多种离子组合而预防蛋白质聚集。在酶缓冲液中添加添加剂，例如半胱氨酸，甘油和海藻糖，在最小化MBCOMT损伤并增强其稳定性方面显示出令人鼓舞的结果。结果表明，作者使用的缓冲液不仅导致HMBComt活性维持高达32.4 h，因此可以在-80℃下储存，而且与原始水平相比，生物学活性在-80℃下的储存量最高约40％[1]。第二篇论文的目的是在需要长时间存储蛋白质的情况下评估HMBCOMT的稳定性。作者测试了几个健康对照样品以验证测定法，然后研究了诊断出患有白内障，青光眼，过敏，干眼和叶博天腺功能障碍的患者的20个撕裂样本。获得的结果证实了ABMAS检验的可靠性，以量化人撕裂样品中MMP-9浓度的定量。因此，作者得出的结论是，生物标志物检测技术的使用对于评估预后和使眼科医生的工作更加容易，从而使患者健康的改善更大[2]也是有利的[2]。第三篇论文探讨了mpelanin浓度的激素1（MCHR1）拮抗剂的发展，这对于治疗肥胖症很有用。考虑到其结合位点类似于人类（HERG）通道的事实，并且由于HERG引起的心脏毒性，基于机器学习的预测模型在临床发育中开发的大多数药物在临床发展中失败了，这对于克服这些困难而言是有用的。考虑到这一点，作者试图使用基于DNN的机器学习模型发现新的MCHR1拮抗剂，而没有心脏毒性，并通过分析基因表达来识别新的适应症。结果，作者确定了具有心脏毒性的KRX-104130 MCHR1拮抗剂。此外，发现通过使用基于转录组的药物重新定位方法，可以识别该拮抗剂的新指示。因此，作者表明KRX-104130增加了低密度脂蛋白受体（LDLR）的表达，这是胆固醇水平降低的原因。此外，有人提到，这种拮抗剂通过降低肝脂质积累的程度，肝脏
壳聚糖集成的姜黄素 - 氧化烯/氧化铜杂化纳米复合材料用于抗菌和细胞毒性应用
1印度Sriperumbudur 602117 Sri Venkateswara工程学院应用化学系； anandhavelu@svce.ac.in（A.S。）; anandababu@svce.ac.in（A.B.S.）2印度技术学院化学工程系，印度坎迪502285，印度； CH24IPDF15@IITH.AC.IN 3材料工程，RWTH Aachen University，52062 Aachen，Germany; abbishek.sridharan@rwth-aachen.de 4生物医学工程系，KPR工程技术学院，哥印拜陀641407，印度； swathy.m@kpriet.ac.in 5化学系，国王沙特大学理学院 Box 2455，Riyadh 11451，沙特阿拉伯； almansor@ksu.edu.sa 6化学系，R.M.D。 工程学院，印度Tiruvallur 601206； subha.snh@rmd.ac.in 7电子和电气工程部，东guk大学 - 欧洲共和国，首尔04620； hyunseokk@dongguk.edu *通信：v.j.dhanasekaran@gmail.com2印度技术学院化学工程系，印度坎迪502285，印度； CH24IPDF15@IITH.AC.IN 3材料工程，RWTH Aachen University，52062 Aachen，Germany; abbishek.sridharan@rwth-aachen.de 4生物医学工程系，KPR工程技术学院，哥印拜陀641407，印度； swathy.m@kpriet.ac.in 5化学系，国王沙特大学理学院Box 2455，Riyadh 11451，沙特阿拉伯； almansor@ksu.edu.sa 6化学系，R.M.D。 工程学院，印度Tiruvallur 601206； subha.snh@rmd.ac.in 7电子和电气工程部，东guk大学 - 欧洲共和国，首尔04620； hyunseokk@dongguk.edu *通信：v.j.dhanasekaran@gmail.comBox 2455，Riyadh 11451，沙特阿拉伯； almansor@ksu.edu.sa 6化学系，R.M.D。工程学院，印度Tiruvallur 601206； subha.snh@rmd.ac.in 7电子和电气工程部，东guk大学 - 欧洲共和国，首尔04620； hyunseokk@dongguk.edu *通信：v.j.dhanasekaran@gmail.com
机器人右心室是一个生物杂化平台，在（PATHO）生理条件和干预措施中模拟右心室功能
对右心室（RV）的越来越多的认识需要开发以RV为中心的干预措施，设备和测试床。在这项研究中，我们开发了一种右心脏的软机器人模型，该模型准确地模仿了RV生物力学和血液动力学，包括游离壁，中间和瓣膜运动。该模型使用生物杂化方法，将经过化学处理的心内膜支架与软机器人合成心肌结合在一起。连接到循环流动环时，机器人右心室（RRV）会在健康和病理状况中复制实时血液动力学变化，包括体积超负荷，RV收缩失败和压力过载。RRV还模仿了RV功能障碍的临床标记，并使用体内猪模型进行了验证。此外，RRV还会重现弦张张力，模拟乳头状肌肉运动，并显示了三尖瓣修复和体外替换的潜力。这项工作旨在为开发用于RV病理生理学研究和治疗的工具提供一个平台。
基因Ⅱ型草鱼呼肠孤病毒RAA-CRISPR/Cas12a检测方法的 ...
恒温扩增核酸检测技术因其耗时短、对扩增 设备要求低和引物探针商品化合成稳定等优势 , 在 病原快速检测技术中脱颖而出。 Piepenburg 等 [ 13 ] 参 照 T4 噬菌体 DNA 复制系统于 2006 年创建了一种新 型等温扩增技术 , 使用酶来打开双链 DNA, 该技术 称为重组酶聚合酶扩增 (Recombinase polymerase am- plification, RPA) 。随后发明的重组酶介导链置换 核酸扩增技术 (Recombinase-aid amplification, RAA) 技术原理与 RPA 类似 , 不同之处在于 RAA 的重组酶 来源于细菌或真菌 , 而 RPA 的重组酶来自 T4 噬菌 体。 2017 年 [ 14 ] 结合以上重组酶 , SHERLOCK (Specifi- chigh-sensitivity enzymatic reporter unlocking) 检测 方案问世 , 并应用于新冠病毒的检测技术开发 [ 15 ] , 该技术通过改造规律间隔成簇短回文重复序列及 其关联蛋白 (Clustered regularly interspaced short pa- lindromic repeats/CRISPR-associated proteins system, CRISPR/Cas) 系统 , 使其能够识别特定的严重急性 呼吸综合征冠状病毒 2 (Severe acute respiratory syn- drome coronavirus 2, SARS-Cov-2) 基因组片段 , 1h 就能确定检测结果 , 检测限可低至 2 amol/L 。 SHER- LOCK 技术特异和简便 , 将 SHERLOCK 与 RAA 整合 集成 , 能够凸显两者的优势 , 不仅可以实现靶标核 酸的快速扩增 ( 保留等温扩增技术的优势 ), 还增强 了检测特异性。
