这是有关酶和酶抑制剂及其在医学和诊断中的应用的第一期的第一部分。第一篇论文着重于在需要长时间存储蛋白质的情况下维持MBCOMT的稳定性。膜结合的儿茶酚 - 甲基转移酶(MBCOMT)负责儿茶酚神经素 - 米特脱位的主要途径。该酶与几种类型的人类痴呆有关,新的,有效的无毒抑制剂已开发用于帕金森氏病治疗。,这种酶的不稳定性代表了新药开发的主要障碍,因为它倾向于迅速失去其生物学活性。离子液体可以帮助保持蛋白质稳定性和折叠,并由于其多种离子组合而预防蛋白质聚集。在酶缓冲液中添加添加剂,例如半胱氨酸,甘油和海藻糖,在最小化MBCOMT损伤并增强其稳定性方面显示出令人鼓舞的结果。结果表明,作者使用的缓冲液不仅导致HMBComt活性维持高达32.4 h,因此可以在-80℃下储存,而且与原始水平相比,生物学活性在-80℃下的储存量最高约40%[1]。第二篇论文的目的是在需要长时间存储蛋白质的情况下评估HMBCOMT的稳定性。作者测试了几个健康对照样品以验证测定法,然后研究了诊断出患有白内障,青光眼,过敏,干眼和叶博天腺功能障碍的患者的20个撕裂样本。获得的结果证实了ABMAS检验的可靠性,以量化人撕裂样品中MMP-9浓度的定量。因此,作者得出的结论是,生物标志物检测技术的使用对于评估预后和使眼科医生的工作更加容易,从而使患者健康的改善更大[2]也是有利的[2]。第三篇论文探讨了mpelanin浓度的激素1(MCHR1)拮抗剂的发展,这对于治疗肥胖症很有用。考虑到其结合位点类似于人类(HERG)通道的事实,并且由于HERG引起的心脏毒性,基于机器学习的预测模型在临床发育中开发的大多数药物在临床发展中失败了,这对于克服这些困难而言是有用的。考虑到这一点,作者试图使用基于DNN的机器学习模型发现新的MCHR1拮抗剂,而没有心脏毒性,并通过分析基因表达来识别新的适应症。结果,作者确定了具有心脏毒性的KRX-104130 MCHR1拮抗剂。此外,发现通过使用基于转录组的药物重新定位方法,可以识别该拮抗剂的新指示。因此,作者表明KRX-104130增加了低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达,这是胆固醇水平降低的原因。此外,有人提到,这种拮抗剂通过降低肝脂质积累的程度,肝脏
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