XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System羧基
diruthenium复合物作为pH响应递送系统
尽管如此，缺乏特异性是癌症化学疗法最重要的缺点之一。30要克服不良的选择性，采用可以激活的前药或可以在特定地区传递的药物已成为有前途的策略。31例如，实体瘤环境（最常见的癌症形式）通常是特征 - 低氧32和略微酸度，33 - 35个可用于激活前药或输送药物的特性。在此观点下，羧基钠（II，III）化合物也很有趣，因为它们具有氧化还原电位在逻辑上可访问。22,36,37可以在缺氧条件下降低，并且可能在高水平的谷胱甘肽存在下，在肿瘤环境中38
Sporothrix Schenckii GP70的沉默揭示了其对真菌粘附，毒力和宿主 - fungus相互作用的贡献
摘要：Sporothrix Schenckii是孢子形成的病因学药物之一，孢子形成是一种皮肤和皮下感染。与其他与其他相关的真菌一样，其细胞壁是一种分子支架，用于显示毒力因子，例如保护性色素，水解酶和粘附素。具有粘合特性的细胞壁蛋白已被报道，但仅鉴定并表征了其中的少数。 其中之一是GP70，这是一种大量的细胞壁蛋白，主要在酵母样细胞的表面上发现。 由于该蛋白质在3-羧基，顺式 - 摩酸环化酶的活性中也具有作用，并且其丰度在高毒性菌株中较低，因此其在Sporothrix - 主机相互作用中的作用尚不清楚。 在这里，产生了一组GP70溶的菌株，并进行了分子和表型表征。 结果表明，较高沉默水平的突变体显示，对层粘连蛋白和纤维蛋白原，酶活性的粘附量显着降低，以及细胞壁组成中的缺陷，其中包括降低甘露糖，鼠李糖和蛋白质含量，并伴随着β-1,3 -glucans的增量。 细胞壁n连接的聚糖含量显着降低。 这些菌株在与dectin-1-，TLR2-和TLR4依赖性刺激中与人外周血单核细胞相互作用时会诱导较差的TNFα和IL-6水平。 IL-1β和IL-10水平明显更高，并通过Dectin-1刺激。 在高度GP70溶剂中，人类粒细胞对嗜中性粒细胞细胞外陷阱的刺激增加。具有粘合特性的细胞壁蛋白已被报道，但仅鉴定并表征了其中的少数。其中之一是GP70，这是一种大量的细胞壁蛋白，主要在酵母样细胞的表面上发现。由于该蛋白质在3-羧基，顺式 - 摩酸环化酶的活性中也具有作用，并且其丰度在高毒性菌株中较低，因此其在Sporothrix - 主机相互作用中的作用尚不清楚。在这里，产生了一组GP70溶的菌株，并进行了分子和表型表征。结果表明，较高沉默水平的突变体显示，对层粘连蛋白和纤维蛋白原，酶活性的粘附量显着降低，以及细胞壁组成中的缺陷，其中包括降低甘露糖，鼠李糖和蛋白质含量，并伴随着β-1,3 -glucans的增量。细胞壁n连接的聚糖含量显着降低。这些菌株在与dectin-1-，TLR2-和TLR4依赖性刺激中与人外周血单核细胞相互作用时会诱导较差的TNFα和IL-6水平。IL-1β和IL-10水平明显更高，并通过Dectin-1刺激。在高度GP70溶剂中，人类粒细胞对嗜中性粒细胞细胞外陷阱的刺激增加。此外，这些突变体在无脊椎动物模型Galleria Mellonella中显示出毒力衰减。我们的结果表明，GP70是具有粘附素特性的多功能蛋白，是导致3-羧基-CIS-麦氨酸环酸酯环酸酯酸酯的活性，并且与S. schenckii - 主机相互作用相关。
用数字极化全息录制的Pazo聚合物薄膜中的极化衍射光栅：极化特性和表面浮雕形成
摘要：在这项工作中，我们研究了偶氮Pazo（Poly [1- [4-（3-羧基-4-羟基苯基唑））苯磺胺硫胺的薄膜中记录的衍射光栅的极化特性。使用两个四分之一波板，将SLM的每个像素的相位延迟转换为线性偏振光的方位角旋转。从样品的偶氮聚合物侧记录时，使用原子力显微镜观察出明显的表面浮雕幅度。相比之下，样品的底物记录允许减少表面浮雕调制和获得极化光栅，其特性接近理想的光栅，并以两个正交圆形极化记录。我们的结果证明，即使在四像素的光栅期间也可以实现这一目标。
HYPOX® RF928 CTBN 增韧 EPN 加合物
HYPOX ® RF928 加合物是一种用 CTBN（羧基封端丁二烯-丙烯腈）共聚物增韧的环氧酚醛树脂。HYPOX ® RF928 加合物具有相对较低的粘度，官能度为 2.3，弹性体含量为 20%。CTBN 通过在固化过程中形成两个阶段来提高固化环氧配方的韧性。韧性的提高是以 Tg 的最小牺牲为代价的。与非增韧环氧树脂相比，加入 HYPOX ® RF928 加合物的配方在抗冲击和抗热循环性、剥离和拉伸剪切强度以及低温机械性能方面均有所改善。HYPOX ® RF928 加合物由于其更高的官能度，与以相同橡胶水平增韧的 DGEBA 相比，应具有更好的耐化学性和耐热性。
样本案例 - 不用于临床用途
基因改变位置vaf clinvar转录类型途径BRCA2 C.8638DELA P.T2880F EXON 21 13.8％-NM_00000059.3删除 - 删除 - 造成DNA损伤 /修复BRCA2，乳腺癌2易感性蛋白是一种抑制肿瘤的基因组，是DNA的基因组，是DNA的中心，DNA是基因组的中心。 （PMID：）。此外，BRCA2通过检查点激酶CHK1和CHK2的羧基末端27530658磷酸化调节DNA修复。磷酸化调节BRCA2与RAD51的相互作用，从而导致BRCA-RAD51复合物募集到DNA损伤部位（PMID：）。BRCA2中的种系突变可能与18317453有关，增加了对遗传性乳腺癌和卵巢癌综合征的敏感性（PMID：，PMID：）。22006311 8524414基因改变位置vaf clinvar clinvar clinvar iD类型途径
肠上皮阴离子交换剂SLC26A3（DRA）的小分子抑制剂，具有腔内，细胞外作用部位
在结肠中肠上皮细胞的腔膜中表达了阴离子交换器蛋白SLC26A3（在腺瘤中下调），在那里它促进了Cl-和草酸盐的吸收。我们先前鉴定出从SLC26A3细胞质表面起作用的SLC26A3抑制剂的4,8-二甲基氨基菜蛋白类，并在小鼠的便秘模型和高氧化尿症模型中证明了它们的功效。在此，对主要筛选的50,000种新化合物和1740种活性化合物的化学类似物筛选产生了五种新型的SLC26A3选择性抑制剂（1,3-二氧二氨基氨基氨基酰胺； n- n-; n-（5-磺胺1,3,3,4- thiAdiAdiAdiAzol-2- yl-yl-yl-yl-yl-yl-yl-yl-yl-pir）; 3-羧基-2-苯基苯并呋喃和苯唑嗪-4-一个），IC 50降至100 nm。动力学冲洗和作用研究发作揭示了噻唑洛 - 吡啶二肽-5-one和3-羧基-2-苯基苯甲酰苯甲氟烷抑制剂的细胞外作用部位。分子对接计算显示这些抑制剂的假定结合位点。在小鼠的洛陶化胺模型中，口服的7-（2-氯 - 苯甲基甲基）-3-苯基噻唑洛洛[3,2-A]吡啶蛋白-5-酮（3A）显着增加了粪便的体重，颗粒的数量和水含量。SLC26A3具有细胞外部作用部位的抑制剂提供了可能在口服后产生最小的全身性暴露的非吸收性，发光作用抑制剂的可能性。我们的发现还表明，可以鉴定出具有细胞外作用部位的相关SLC26阴离子转运蛋白的抑制剂，以用于对选定上皮离子运输过程的药理调节。
Multilink™ 是一种新型连接技术，可增强药物与...的结合。
抗体药物偶联物 (ADC) 能够将细胞毒性药物靶向递送至肿瘤细胞。理想情况下，ADC 应保留抗体的良好药代动力学和功能特性，在体循环中保持完整无毒，并在靶位点激活并释放足够的药物以杀死靶细胞。ADC 开发中的一个主要挑战是接头的设计。Multilink TM 是一种新型接头，可被组织蛋白酶 B 1,2 的羧基二肽酶活性选择性识别和裂解。这种新型接头系统可实现高效和选择性的药物释放。它在血浆中也很稳定，并且能够制备具有高药物抗体比 (DAR) 的 ADC。增加杀死它们的机会。
“阻转异构体”药物：药物开发的基本概念和应用示例
图 1. 6,6'-二硝基-2,2'-联苯甲酸。两个芳环由单键连接，这通常允许环围绕键轴自由旋转。但羧基和硝基在空间上干扰旋转，导致不可叠加的“阻转异构体”。顶部：化学结构的常见表示；底部：粗线表示芳环不是平面的。一些天然存在的具有药用特性并用于药物治疗应用的阻转异构体的例子包括从热带蕨类植物 Kniphofia foliosa 根中获得的化学结构相对较小的白三烯代谢选择性抑制剂 Knipholone（图 2 ）[2]，以及从土壤细菌 Amycolatopsis orientalis（东方链霉菌）中获得的化学结构非常大的抗生素万古霉素（图 2 ）[3]。
银纳米粒子修饰的还原氧化石墨烯纳米材料产生膜应力并诱导免疫反应以抑制 HIV-1 感染的早期阶段
过去二十年来，氧化石墨烯 (GO) 一直处于碳纳米材料研究的前沿。由于其独特的性能，例如表面积大、抗拉强度高、存在可修饰的表面基团以及良好的生物相容性，石墨烯衍生物已用于扩展多个研究领域，包括电子学、材料科学、非线性光学和生物技术。[1–8] GO 正式衍生自石墨烯，石墨烯是单层碳原子以二维六边形晶格键合而成。[9,10] 石墨的化学氧化和剥离会产生 GO 表面基团，例如羧基、羟基、环氧基和羰基，为共价结合生物分子、药物或荧光团提供了绝佳的机会。这些基团的确切组成和数量是可变的，取决于合成途径。[2,11] 化学