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World File Search System胆碱酯酶
综合，Chalcones的生物学活性和新颖的4- ...
杂环chalcone。在盐酸盐胺存在下，这些chalcone被用作合成氧气的起始物质。通过IR，1 H NMR，13 C NMR和ESI-MS，HRMS光谱分析证实了合成化合物的结构。通过DPPH•方法评估了所有合成化合物的抗氧化活性，并通过磁盘扩散法对两种革兰氏阴性细菌，一种革兰氏阳性细菌和两种真菌菌株（C. belbicans and A.尼日尔）。结果表明，合成化合物没有显示出明显的抗氧化活性。然而，化合物3b，3d，3f，3h，3i表现出优异的抗菌活性，比针对细菌菌株的标准药物更好。金黄色（ATCC 25923）。两种化合物3c，3D证明对真菌应变A非常活跃。尼日尔（MIC = 7.81 µg/ ml，15.62 µg/ ml），而用作参考的抗真菌药物（氟康唑）则无活性。分子对接和分子动力学结果表明，合成化合物，4E，4C和5J参与了与乙酰胆碱酯酶蛋白的活性位点残基有很多有利的相互作用，这些相互作用可以稳定活性部位的配体并增加其亲密关系。
新的1,3,4-噻二唑衍生物的合成，研究其ACHE效应
阿尔茨海默氏病（AD）是痴呆症的最常见原因，也是最普遍的神经退行性疾病之一。它始于轻度的认知障碍，并逐步影响患者生活功能的各个方面。阿尔茨海默氏病在老年人中更常见，并且发生了渐进率。随着老年人口的全球增长，阿尔茨海默氏病构成了重大威胁。此外，当前的药物不能阻止AD，强调需要在AD治疗中使用新药分子。尽管1,3,4-甲二唑具有许多生物学活性，例如抗癌和抗病毒，但也正在研究其对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的活性。为此，本研究合成了三种新的1,3,4-噻二唑化合物。使用1 H-NMR和HRMS分光光度法方法进行了这些化合物的结构测定。使用改良的Ellman方法在体外进行了活性研究。由于活性测试，化合物3b显示出与多奈代齐最接近的效果，IC 50 = 0.096±0.004 µm。
进化和影响 - 现代 - ...
酶抑制剂正在被探索为神经退行性疾病的潜在治疗方法。例如，乙酰胆碱酯酶抑制剂用于通过增加大脑中乙酰胆碱的可用性来改善阿尔茨海默氏病的认知功能。生物技术和酶工程：在生物技术过程中使用酶抑制剂来控制酶促反应并提高产品产量。通过选择性抑制或激活特定的酶，研究人员可以操纵代谢途径以有效产生所需的化合物。农业：酶抑制剂也在农业中发挥作用。除草剂通常是通过抑制杂草生化途径中的关键酶来起作用的，从而导致其在放弃农作物时的选择性消除。酶抑制剂是生物学研究中的宝贵工具。它们用于研究酶功能，信号通路和其他细胞过程。通过选择性抑制特定的酶，研究人员可以发现它们在各种生物学现象中的作用。酶抑制剂的发展面临与特异性，脱靶效应和潜在耐药性有关的挑战。平衡对高度特异性抑制剂的渴望与需要有效治疗的需求是药物设计的持续挑战[4,5]
自闭症谱系障碍的新兴治疗和疗法：叙事评论
自闭症谱系障碍（ASD）的患病率在过去十年中有所增加。在这方面，许多新兴疗法被描述为ASD疗法。尽管ASD无法治愈，但是有几种可用的管理选项可以帮助减轻症状严重程度。ASD是高度可变的，因此，标准治疗方案和研究具有挑战性。这些疗法中的许多疗法还解决了ASD患者风险增加的合并症。这些并发诊断可以包括精神病和神经系统疾病，包括注意力缺陷和多动障碍，焦虑症和癫痫，以及胃肠道症状，例如慢性便秘和腹泻。广泛的ASD相关疾病的广泛清单和常规处方药物对ASD患者的不利影响都会影响症状。在考虑其他药物治疗或互补疗法时，请务必牢记这些潜在的相互作用。本综述介绍了涉及新型药理治疗的当前文献，例如催产素，bumetanide，乙酰胆碱酯酶抑制剂和美金素。它还讨论了其他疗法，例如饮食干预，针灸，音乐疗法，褪黑激素，以及使用技术来帮助教育。值得注意的是，其中一些疗法需要进行更多的长期研究，以确定该患者人群中特定ASD组的功效。
成功地将大剂量Brexprazole用于精神病...
用路易体（DLB）治疗痴呆症是复杂且困难的。DLB的主要症状是认知功能，视觉幻觉和帕金森氏症状的波动。1治疗DLB的主要症状之一会使另一个症状更糟。2例如，治疗精神病患者的抗精神病药可能会导致不可逆转的帕金森氏症和认知障碍。目前，对于视觉幻觉的DLB患者的治疗指南，如果还原多巴胺能方案是不切实际的，建议使用乙酰胆碱酯酶抑制剂（如Rivastigmine）开始治疗。3如果管理无效，则如果强烈指出治疗方法，可以考虑使用低剂量的喹硫平或氯氮平，它们的药物诱导的帕金森氏症（DIP）的发病率较低。2阿立哌唑和Brexprazole，部分多巴胺D2激动剂，可能会赋予较低的浸入风险。与阿立哌唑相比，Brexprazole的特征是与5-羟色胺2A和1A受体具有更有效的结合，这可能比阿立哌唑更低的倾斜倾向。4我们报告了一例被诊断为可能DLB的老年患者。患者的认知和运动症状对Rivastigmine和Levodopa的处方作出了反应，精神病症状似乎受益于Brexprazole的治疗。
叙事评论
自闭症谱系障碍（ASD）的患病率在过去十年中有所增加。在这方面，许多新兴疗法被描述为ASD疗法。尽管ASD无法治愈，但是有几种可用的管理选项可以帮助减轻症状严重程度。ASD是高度可变的，因此，标准治疗方案和研究具有挑战性。这些疗法中的许多疗法还解决了ASD患者风险增加的合并症。这些并发诊断可以包括精神病和神经系统疾病，包括注意力缺陷和多动障碍，焦虑症和癫痫，以及胃肠道症状，例如慢性便秘和腹泻。广泛的ASD相关疾病的广泛清单和常规处方药物对ASD患者的不利影响都会影响症状。在考虑其他药物治疗或互补疗法时，请务必牢记这些潜在的相互作用。本综述介绍了涉及新型药理治疗的当前文献，例如催产素，bumetanide，乙酰胆碱酯酶抑制剂和美金素。它还讨论了其他疗法，例如饮食干预，针灸，音乐疗法，褪黑激素，以及使用技术来帮助教育。值得注意的是，其中一些疗法需要进行更多的长期研究，以确定该患者人群中特定ASD组的功效。
2024 年 3 月 4 月临床 Rx 论坛 2024 年 4 月 25 日修订.pub
背景：全身性重症肌无力 (gMG) 是一种罕见的自身免疫性疾病，其特征是免疫球蛋白 G (IgG) 抗体介导的神经突触传导抑制，损害神经肌肉功能。1 gMG 患者为抗乙酰胆碱受体 (AChR) 抗体阳性和/或抗肌肉特异性酪氨酸激酶 (MuSK) 抗体阳性。2 gMG 的主要症状包括疲劳和严重的肌肉无力，可能导致重症肌无力危象等严重并发症。2,3 虽然 gMG 的常规治疗选择，如乙酰胆碱酯酶抑制剂（例如吡啶斯的明）、皮质类固醇和非甾体免疫抑制剂可能有点有效，但长期使用这些治疗方法可能会导致严重的不良反应。血浆置换 (PLEX) 和静脉注射免疫球蛋白 (IVIg) 可短期用于治疗 gMG 加重，但长期使用不切实际。因此，开发了新的靶向疗法，专注于减少致病性 IgG 循环，以治疗这种常常使人衰弱的疾病。Efgartigimod alfa (Vyvgart ® ) 静脉注射剂及其皮下对应物 efgartigimod alfa 和透明质酸酶 (Vyvgart ® Hytrulo) 分别于 2021 年和 2023 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，是针对抗 AChR 抗体阳性的成年患者的靶向疗法。4,5 Rozanolixizumab-noli (Rystiggo ® ; UCB，
某些合成单二烯和丝兰提取物在小麦谷物中控制Tribolium Castaneum（Herbst）的功效
摘要该研究的目的是评估功效并确定某些植物衍生的单苯甲酸烯和丝兰提取物的作用的有毒机制，作为针对红粉甲虫，Tribolium castaneum的化学杀虫剂的替代方法。Carvone，1,8-Cineole，Cuminaldehyde和Linalool以及Yucca Schidgera提取物是对照剂，其对红粉甲虫的功效在实验室中进行了测试并与Malathion进行了比较。评估功效的标准是测试化合物对成人死亡率和红粉甲虫后代的影响。此外，还研究了对照剂对T. castaneum T. castaneum中某些酶（乙酰胆碱酯酶，淀粉酶和碱性磷酸酶）的影响。此外，研究了测试的控制测量对处理过小麦颗粒的体重减轻的影响。测试的物质在成人死亡率和后代产生方面具有很高的控制T. castaneum的能力，尤其是在用作熏蒸剂时。在成人死亡率中，马拉硫酮显示出对T. castaneum作为熏蒸剂的最高潜力，其次是Carvone，Yucca提取物，Cuminaldehyde，Linalool和1,8-Cineole，LC 50值为0.05，331.5，331.5，331.5，365.1，365.1，372.2，372.2，460.5 mg - 467.5 mg - 1000 cm - 2.2000 cm - 2000 cm - 2000 cm-2000 cm-2,2000 cm-2,2000 cm-2,2000 cm-2,2000 cm-
农药暴露及其与帕金森氏症的关联...
摘要帕金森氏病（PD）是一种复杂的疾病，源于遗传和环境因素。目前的研究努力研究了暴露于有机氯（OCP）和有机磷酸盐农药（OPPS）的作用，被认为是主要环境因素，在PD的起源中。涉及29名PD患者和51名健康受试者。气相色谱法测量有机氯化学物质的血清水平（2,4-DDT，4,4-DDT，2,4-DDE，4,4-DDE，α-HCH，β-HCH，β-HCH和γ-HCH）。此外，评估了乙酰胆碱酯酶（ACHE）活性，副酶-1（PON-1）的芳基酶活性和几种氧化应激（OS）标记。PD患者的OCP水平明显高于对照组受试者。另外，PD患者的ACAE活性，PON-1的芳基酶活性，过氧化氢酶的活性和超氧化物歧化酶3活性明显小于对照组。然而，PD患者的羰基蛋白水平，总抗氧化能力，丙二醛和一氧化氮水平高于对照组。这项调查的结果表明，OCP和OPP暴露可能有助于帕金森氏病的发展。可以通过这些农药对神经系统的直接影响来建立这种潜在的联系，从而导致神经毒性，或者通过通过OS触发的间接途径来建立。
通过计算机模拟方法研究 12 种黄酮类化合物作为阿尔茨海默氏症抑制剂的潜力
神经退行性疾病 (NDD) 是一种与年龄相关的疾病，其特征是大脑功能逐渐衰退。这种疾病影响了全球 8% 以上的成年人口，主要是阿尔茨海默病 (AD)。目前，NDD 治疗旨在缓解现有症状，因此迫切需要有效的药物。黄酮类化合物具有显著的药理特性，可用作神经保护剂。本研究旨在通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和单胺氧化酶 B (MAO-B) 受体来确定黄酮类化合物对抗 AD 的活性。该方法利用 AutoDockTools 4.2.6 程序进行分子对接研究。使用 SwissADME 进行药理特性分析，同时在 pkCSM 网络服务器中检查药代动力学和毒性。结果表明，α-香树脂醇和松脂醇分别是最有潜力的 AChE 和 MAO-B 抑制剂。化合物具有较低的能量结合值、抑制常数和与配体天然氨基酸残基的高相似性百分比。物理化学和药代动力学特性分析表明，这两种化合物可被人体接受且无毒性。这项研究表明，化合物α-香树脂醇和松脂醇可能成为治疗剂，主要作用是抑制AD进展中的AChE和MAO-B。