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World File Search System选择性
选择性 PDE4B 的鉴定
天然产物被视为生物活性化合物的重要来源，尤其是在巴西等生物多样性丰富的国家。潜在靶点的识别对于从天然来源开发药物至关重要。在这种情况下，计算机模拟方法（例如逆向虚拟筛选（靶点筛选））是一种很有趣的工具，因为它们是一种合理而直接的方法，可以降低成本和实验时间。在巴西生物群落的物种中，原产于马达加斯加的 Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken 被人们广泛用于治疗炎症。它含有大量的黄酮类化合物，包括槲皮素 3- O- a -L -阿拉伯吡喃糖基-(1 ! 2)- O- a -L-鼠李吡喃糖苷 ( 1 )，这被认为是其主要化合物之一。然而，到目前为止，还没有研究探讨其假定的作用机制并解释其药理作用。酶 PDE4B 被称为抗炎蛋白，通过靶向钓鱼方法表明该酶是一个有希望的靶标。体外酶抑制证实了这种活性，并证明了 PDE4B 相对于 PDE4A 的表达选择性。通过分子动力学模拟研究了相互作用。这些结果是开创性的，代表了 B. pinnatum 抗炎作用研究的进步，并证实了黄酮类化合物作为化学提取物标记物的潜力。此外，黄酮类化合物被证明是设计其他选择性 PDE4B 阻滞剂以治疗炎症疾病的有希望的先导。
选择性CFDNA/NetS在A ...
方法我们在两只猪中诱导败血症，并静脉注射铜绿假单胞菌。如果去甲肾上腺素的需求大于0.1mg/kg/min，则在6小时或更早的时间以6小时或更早的时间进行抗生素。然后，使用带有柠檬酸盐区域抗凝的Terumo Optia系统进行8小时，然后再进行一只猪的核对仪®核痛觉®（Nucocapture®）的形式，然后再进行进一步剂量的抗生素。然后再应用第二个核触觉®处理，再应用8小时。另一头猪与假柱形成术遵守相同的方案。我们使用NUQ H3.1核小体测定法（VORITION）测量了CFDNA/NET。
RAS（ON）G12C选择性和多...
在免疫缺陷的小鼠中评估RMC-5127的CNS抗肿瘤活性。RMC-5127的颅内肿瘤暴露与在相同剂量水平下幼稚小鼠的大脑中观察到的相当，并且足以在脑肿瘤中驱动鲁棒的药物学反应。●RMC-5127在NCI-H441
一种选择性封装解决方案...
图 1.1 MEMS 设备示例 – a) 附有 FPC 和打印头单元的 SeaJet 喷墨打印机芯片 [2]；b) Analog Devices 加速度计；c) Accutire 压力传感器；d) Motorola 气体传感器；e) 100 像素红外传感器阵列 [3]
选择性恢复基金技术指导
7 归属于该提供商的总体 ERF 基线份额。 8 为了得出预期年度合同价值 (EACV) 以纳入其当地合同，委托人和提供商需要将固定付款和他们商定的选择性活动目标水平的价值相加（如果需要，还可以加上任何其他要素，例如排除项目（如高成本药物和设备）的估计值）。然后，将根据此 EACV 提前向提供商支付临时月付款。
通过毒性分析维持的选择性激动剂
尽管三一个甲基氨酸（T3）对脂质代谢产生了几种有益的影响，但其使用受到毒性副作用的阻碍，例如心动过速，心律失常，心律失常，心力衰竭，骨骼和骨骼和肌肉cant骨和肌肉分解和情绪障碍。由于甲状腺激素受体的A同工型（TRS）是与T3相关有害效应的主要原因，因此已经做出了一些努力来开发B同工型的选择性激动剂，这些激动剂可以诱导一些有益的作用（即降低甘油三酸酯和胆固醇水平降低肥胖症并改善代谢综合征），同时克服大多数不良T3依赖性副作用。在此，我们描述了通过毒性分析所维持的药物发现过程，这使我们能够选择具有选择性的同工型TR B的新型激动剂，以及可接受的脱靶和吸收，分布代谢，排泄和毒性（ADME-TOX）。在合成的一系列化合物中，衍生物1和3从该分析中出现是“潜在的安全”，以参与临床前研究。在体外研究中证明，两种化合物都能够降低HEPG2中的脂质积累并促进脂肪分解，其作用与T3引起的脂肪相当，用作参考药物。此外，一项初步的体内研究证实了明显缺乏毒性，因此表明化合物1和3作为新的潜在TR B-选择性甲状腺纤维素。©2019 Elsevier Masson SAS。保留所有权利。
新颖，有效和高度选择性
ATP，三磷酸腺苷；中枢神经系统，中枢神经系统； IC 50，最大抑制浓度的一半； TR-FRET，时间分辨的荧光能传递。 1。 Nassal D等。 前药。 2020; 11：35。 2。 Bezzerides VJ等。 循环。 2019; 140（5）：405-419。 3。 Liu Z等。 心律。 2019; 16（7）：1080-1088。ATP，三磷酸腺苷；中枢神经系统，中枢神经系统； IC 50，最大抑制浓度的一半； TR-FRET，时间分辨的荧光能传递。1。Nassal D等。前药。2020; 11：35。2。Bezzerides VJ等。循环。2019; 140（5）：405-419。 3。 Liu Z等。 心律。 2019; 16（7）：1080-1088。2019; 140（5）：405-419。3。Liu Z等。 心律。 2019; 16（7）：1080-1088。Liu Z等。心律。2019; 16（7）：1080-1088。2019; 16（7）：1080-1088。
青春期的持续选择性关注
摘要目的：这项定性研究旨在开发第一个认知行为（CBT）模型，概述了患有1型糖尿病的成年男性的发育和维持无序饮食的发展，以改善先前1型糖尿病的理论模型，并饮食不当，并与1型糖尿病和饮食不足的女性进行比较。方法：二十七名男性（n = 16型糖尿病和饮食率无序，n = 11，1型糖尿病无饮食无序的糖尿病）参加了半结构化访谈。数据，并为每个参与者开发了单个CBT公式以告知该模型。结果：患有1型糖尿病和饮食失调的男性经历了关于食物，胰岛素，体重/体重和糖尿病本身的负面想法，这些想法会引起诸如恐惧和脆弱性以及糖尿病的困难之类的消极情绪，例如超级和高流血症的问题，以及降低了高流血症的问题，以及能够获得更多的教育和技术的人，这会导致
葡萄糖酶选择性抑制剂
摘要：在这项研究中，根据虚拟筛选和文献选择了12种氟苷糖苷，并通过体外酶活性抑制实验选择了槲皮素作为α-葡萄糖苷酶的最佳选择性抑制剂。其α-葡萄糖苷酶的IC 50值为79.88 µm，其IC 50值对α-淀粉酶> 250 µM。因此，它可以用作新的α-葡萄糖苷酶的新选择性抑制剂。进一步探索了Quercimeritrin对两种淀粉消化酶的选择性抑制机制，并证实了槲皮素具有α-葡萄糖苷酶的结合性强度很强，并通过非质量糖苷酶的结合袋占据了α-葡萄糖酶的结合。随后，动物实验表明槲皮素可以在体内有效控制餐后血糖，其抑制作用与acarbose相同，但没有副作用。因此，我们的结果提供了有关如何使用avone aglycones来有效控制消化率以提高餐后血糖水平的洞察力。
自愿公告高度选择性...
syh2038是一种高度选择性的SOS1抑制剂，通过抑制KRAS和SOS1蛋白之间的相互作用来抑制肿瘤细胞的恶性进展。目前，全球市场中没有相同类型的产品。该临床试验批准的指示是晚期实体瘤。在临床前研究中，该产品表现出高效能靶标的选择性，具有出色的体外和体内活性以及良好的安全性，提供了有希望的临床发育价值。该产品的许多专利申请已在中国和海外提交。