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World File Search System酪氨酸
对天然和合成酪氨酸酶抑制剂的检查
负责此过程的酶称为酪氨酸酶，有时被称为多酚氧化酶，单酚氧化酶，酚酶或儿茶醇酶。它存在于人类，植物，微生物和真菌中。黑色素颜料都需要该酶为必不可少的成分。酪氨酸酶存在于动物生物中，尤其是在皮肤，头发和眼睛的颜料中。酪氨酸酶可能会导致与其固有颜色无关的食物的变暗。诸如果汁和葡萄酒之类的饮料可能会出现外观和风味的下降，以及浊度和降水的发生。经常是由酶促过程引起的水果和蔬菜中褐变的不良现象，需要避免。酪氨酸酶抑制剂用于阻止导致酪氨酸酶酶褐变的催化氧化。当前，这些基本成分通常在皮肤美白溶液中，尤其是在化妆品领域中。此外，酪氨酸酶抑制剂在治疗与黑色素色素沉着相关的皮肤问题方面具有实际应用。此外，酪氨酸酶抑制剂在竞争和可逆地阻碍了人类黑素细胞酪氨酸酶的活性，从而阻碍了黑色素的产生。
Latrophilin-3与LPHN3全球KO大鼠相比，酪氨酸羟化酶神经元（LPHN3-TH-CRE）中的有条件敲除：LPHN3在酪氨酸羟化酶神经元中对这种ADHD usiptibility Gene 的作用
辛辛那提大学医学院神经科学的研究生课程，俄亥俄州辛辛那提45267 B当前地址：部门密歇根大学医学中心3703 Med Sci II，1241 E. Catherine St.，Ann Arbor，MI 48109-5618。 C当前地址：密歇根州立大学神经科学的研究生课程，东兰辛，密歇根州艺术与科学学院，辛辛那提大学，辛辛那提大学，辛辛那提大学医学院儿科学系，辛辛那提儿童学系和辛辛那提儿童研究基金会，辛辛那提儿童研究基金会0000-0001-9198-1411，C.S.0000-0002-4577-2659，M.T.W。0000-0001-9841-9683，C.V.V。0000-0003-3558-8812。
光保护作用，引起抗激的细菌活性以及对酪氨酸酶，弹性酶和透明质酸酶的抑制作用
摘要：由于当今世界中其最小的侧面影响和广泛使用，天然物质具有极大的吸引力。植物是天然物质的来源，构成了适合化妆品行业产品开发的各种物质。该研究的目的是测试泰国种植的trang辣椒的影响，以鉴定有效的紫外线保护，可预防痤疮的细菌，皮肤美白和抗衰老特性。乙醇提取物的光保护作用，抗激抗，导致细菌活性，并在72 h治疗后对B16F10黑色素瘤细胞的酪氨酸酶，弹性酶和细胞活力的抑制作用。样品表现出大于4的SPF，样品表明最显着的光保护作用。trang pepercorn提取物表明，针对引起抗抗基因的细菌，痤疮丙酸和葡萄球菌表皮RP是酪氨酸酶的良好来源（IC 50 98.63±4.11 µ g/ml），弹性酶（42.32％抑制500 µ g/ml），以及500 µ g/ml），以及53. µ g/ml），以及抑制作用。 µ g/ml）。在细胞毒性测试中，IC 50值分别为81、107、258和143 µm。全部发现提供了有关Trang Peppercorn的相关信息，这表明其潜在的有用性是化妆品行业的材料。
信号启发的合成工具包，用于有效生产酪氨酸磷酸化蛋白质
结果：在三个SPIO示踪剂中，通过溶液中的MPR测量的最大MPI信号最高，但是，在构图中，综合体内融合后，信号明显较低。游离和细胞内颗粒的峰值信号没有差异。与systomag-d相比，pollag的细胞铁负荷更高。从游离和细胞内SPIO的图像中测得的总MPI信号对于Propag来说最高。变化的成像参数证实，较低的梯度场强和较高的驱动场振幅提高了示踪剂和细胞灵敏度。结论：这些结果表明，通过松弛测定法评估示踪剂不足以预测所有SPIO示踪剂的性能。尤其不是用于较大的聚合物封装的铁颗粒，例如propag，也不适用于细胞内部内在的SPIO颗粒。通过较低的梯度场强和较高的驱动场振幅改善MPI敏感性与图像分辨率的权衡有关。
布鲁顿酪氨酸激酶的初步疗效和安全性
1纪念斯隆·凯特林（Sloan Kettering）癌症中心，美国纽约，美国； 2梅奥诊所 - 美国佛罗里达州杰克逊维尔杰克逊维尔； 3意大利米兰的助理大都会大都会尼古尔达； 4 Weill Cornell Medicine，美国纽约，美国； 5UniveritàVita-Salute San Raffaele，意大利米兰； 6意大利米兰的Irccs Ospedale San Raffaele； 7德国杜塞尔多夫Arensia探索医学研究所； 8阿尔弗雷德医院和莫纳什大学，澳大利亚维克，墨尔本； 9澳大利亚新南威尔士州康科德大学悉尼分校的Concord遣返综合医院；美国马萨诸塞州波士顿的达纳 - 法伯癌研究所10； 11乌尔姆大学，德国乌尔姆； 12 Beigene（Shanghai）Co，Ltd，中国上海； 13美国加利福尼亚州圣马特奥市Beigene USA，Inc；皇家墨尔本医院和墨尔本大学，澳大利亚维克，墨尔本大学的彼得·麦卡勒姆癌症中心14号
酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼的药代动力学
2015 年，FDA 批准使用一种新型酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼 (ALB)，用于治疗颅外尖点突变的间变性淋巴瘤激酶胞内域。阿来替尼于 2017 年 8 月成为首个获批的一线药物。其药理特性与前代药物不同，需要开展新的研究来确定其潜在的药理和临床意义。本综述对阿来替尼的药代动力学及其对肝胆代谢的影响进行了批判性分析。我们介绍了当前的临床数据和可用于进一步临床研究的新知识。通过这项研究，我们希望找到可以进一步延长间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶阿来替尼疗效的观点。酪氨酸激酶与血小板生长配体的受体结合，是一类在驱动特发性癌症的各种分子变异的发病机制中起关键作用的酶。这些激酶的不同特性使它们目前成为设计新型癌症抑制剂的优先靶标。其有效性的一个明显例子是，在患有内含子重排或 ALK 易位的肿瘤患者中取得了里程碑式的疗效。这些肿瘤大多发生在患有腺癌组织学的非小细胞肺癌患者中，而不是非吸烟型患者。此外，通过有针对性的二线干预措施开发出不同的变构耐药机制，最终显著提高了患者的生存率。
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂对携带 BRAF 3 类突变的非小细胞肺癌的临床和临床前活性
结果 患者 1 为 60 岁男性，患有 BRAF D594N 突变 NSCLC，在接受一线和二线化疗后病情进展，对厄洛替尼治疗后病情完全缓解。患者 2 为 60 岁女性，患有 BRAF D594G 突变 NSCLC，在接受一线化学免疫疗法后病情进展，对厄洛替尼治疗后病情部分缓解。在 BRAF 3 类突变和 EGFR 突变细胞系中观察到厄洛替尼治疗后基线磷酸化 EGFR 值升高和 EGFR 活性降低，但在 BRAF 1 类突变、BRAF 2 类突变或 KRAS 突变细胞系中未观察到此现象。厄洛替尼抑制了 BRAF 3 类突变细胞系（IC 50 6.33 和 7.11 m M）和 BRAF 2 类突变细胞系（IC 50 5.51 m M）的二维生长，尽管其浓度高于 EGFR 突变系，但它对 BRAF 1 类突变（IC 50 ，> 25 m M）或 KRAS 突变（IC 50 ，> 25 m M）系没有影响。这些结果得到了三维和球体形成试验的证实。在癌细胞系百科全书中，与 BRAF 2 类突变和 KRAS 突变系相比，BRAF 3 类突变的 NSCLC 细胞系对 EGFR-TKI 的敏感性更高。
α-蒎烯与没食子酸对酪氨酸酶活性影响的比较
文章历史：收到日期：2024 年 9 月 12 日/接受修订版日期：2024 年 11 月 16 日 © 2012 伊朗药用植物协会。保留所有权利 摘要 酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶。因此，许多酪氨酸酶抑制剂已经在化妆品和药物中进行了测试。本研究的目的是比较没食子酸和 α-蒎烯的抗酪氨酸酶潜力。初步分析是使用分子对接方法进行的。然后，使用蘑菇酪氨酸酶进行实验室实验，以儿茶酚为底物，曲酸为酶的标准抑制剂。使用 DPPH 自由基评估没食子酸和 α-蒎烯的抗氧化活性。对接得分显示没食子酸对酪氨酸酶具有强结合亲和力（ΔG = -6.33 Kcal/mol），与Met 280形成H键，与His 263形成π-π堆积。α-蒎烯只能通过疏水相互作用与活性口袋结合，导致结合亲和力较低（ΔG = -3.89 Kcal/mol）。没食子酸表现出最高的抑制效果（IC 50 = 0.130 mg/mL），而α-蒎烯表现出较低的抑制能力（IC 50 = 0.392 mg/mL）。抑制类型为曲酸的竞争性抑制和没食子酸的非竞争性抑制。在DPPH自由基清除测试中，没食子酸和α-蒎烯的EC 50值分别为0.269 mg/mL和251.2 mg/mL。计算机模拟和实验室结果几乎相同。尽管 α-蒎烯对酪氨酸酶的抑制剂作用不如没食子酸强，但增加其浓度或许可以增强其作用。没食子酸的抗氧化潜力明显高于 α-蒎烯，因此从这个角度来看，没食子酸更无害，安全性更高。 关键词：酪氨酸酶，α-蒎烯，没食子酸，黑色素 引言 酪氨酸酶 (EC 1.14.18.1) 属于 3 型含铜蛋白家族 [1]。保守活性位点中的两个铜离子 Cu-A 和 Cu-B 由 6 个组氨酸残基配位 [2]。酪氨酸酶也是节肢动物角质层形成和植物褐变的重要因素 [3]。它还参与伤口愈合、紫外线防护和酚类解毒 [4]。酪氨酸酶和氧化酶一样，是许多生物体黑色素生成的基本酶，对色素沉着至关重要。催化 L-酪氨酸转化为 L-多巴是黑色素形成酶促途径的限速步骤 [5]。1895 年，Bourquelot 和 Bertrand 首次从蘑菇中分离出酪氨酸酶。此后，酪氨酸酶已从多种细菌、真菌、植物和动物来源中分离和纯化。酪氨酸酶的结构包含三个结构域：N 端、中心和 C 端结构域 [6]。酪氨酸酶抑制剂种类繁多，其中大多数已用商业蘑菇酪氨酸酶进行测试，与哺乳动物酪氨酸酶相矛盾。然而，最近的研究报告显示，蘑菇酪氨酸酶和人类酪氨酸酶的抑制剂效果存在显著差异 [7]。几种酪氨酸酶抑制剂的抑制效果表明，抗坏血酸是人类酪氨酸酶和蘑菇酪氨酸酶的最佳抑制剂，并且以最低 IC 50 值来衡量 [8]。对苯二酚、曲酸和熊果苷是最著名的酪氨酸酶抑制剂，但它们具有严重的副作用，例如永久性脱色、红斑和接触性皮炎 [9]。此外，Chiari 等人对来自阿根廷中部的 91 种本土植物进行了酪氨酸酶抑制活性研究 [10]。尽管已报道了许多合成酪氨酸酶抑制剂，但只有熊果苷和曲酸等少数几种在商业上得到使用，主要是因为其具有细胞毒性高、穿透力不足、活性低和稳定性低等缺点 [11]。
酪氨酸激酶抑制剂在治疗中的应用......
因此有必要采用更有效的替代方案。酪氨酸激酶抑制剂，例如伊马替尼，负责抑制 BCR-ABL 蛋白，有望为患者提供更好的生活质量。本综述旨在汇编和讨论 CML 治疗的重要性，重点关注现有治疗方法的发展。该方法包括使用 SCIELO、ScienceDirect 和 Google Scholar 数据库进行文献目录审查，以涉及 CML 特征和药物疗法的著作作为纳入标准。酪氨酸激酶抑制剂（如伊马替尼）的问世彻底改变了慢性粒细胞白血病的治疗，伊马替尼可抑制 BCR-ABL 蛋白，从而提高患者的生活质量。然而，在酪氨酸激酶抑制剂问世之前，人们一直使用其他药物，如白消安、羟基脲和干扰素 α，这些药物疗效较差，死亡率较高。 CML 治疗的进展代表了肿瘤学的一个里程碑，凸显了针对性和个性化治疗的必要性。通过这种方式，
