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新的1,3,4-噻二唑衍生物的合成，研究其ACHE效应
阿尔茨海默氏病（AD）是痴呆症的最常见原因，也是最普遍的神经退行性疾病之一。它始于轻度的认知障碍，并逐步影响患者生活功能的各个方面。阿尔茨海默氏病在老年人中更常见，并且发生了渐进率。随着老年人口的全球增长，阿尔茨海默氏病构成了重大威胁。此外，当前的药物不能阻止AD，强调需要在AD治疗中使用新药分子。尽管1,3,4-甲二唑具有许多生物学活性，例如抗癌和抗病毒，但也正在研究其对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的活性。为此，本研究合成了三种新的1,3,4-噻二唑化合物。使用1 H-NMR和HRMS分光光度法方法进行了这些化合物的结构测定。使用改良的Ellman方法在体外进行了活性研究。由于活性测试，化合物3b显示出与多奈代齐最接近的效果，IC 50 = 0.096±0.004 µm。
情绪调节的荷尔蒙基础
分别列出了图1和图2，分别显示了具有ACHE酶的化合物3a的2D和3D结合模型（PDB ID：4EY7）。当检查相关模型时，可以看到化合物3a与Tyr337，His447和H键与Tyr124具有Pi-Pi相互作用。图3和图4分别显示了具有ACHE酶的化合物3b的2D和3D结合模型（PDB ID：4EY7）。化合物3B在查看相关模型时具有带有ASP74的盐桥和与TRP286的盐桥。由于这些观察结果，似乎两种化合物都与ACHE的催化活性位点相互作用。虽然通过化合物3a中的苯基环提供了这种相互作用，但通过化合物3b中的哌嗪环提供了这种相互作用。此外，像多奈旋齐尔一样，化合物3b的苯基环与疼痛的外围阴离子区域相互作用。
胰岛素对乙酰胆碱酯酶的潜在影响及其与利伐斯的明的体外相互作用
1 伊朗克尔曼沙阿 6714414971 拉齐大学创新科学与技术学院纳米生物技术系；T.jamshidnejad89@gmail.com 2 伊朗克尔曼沙阿 6714414971 拉齐大学理学院生物系；babaeimahsa28@gmail.com 3 瑞典乌普萨拉大学神经科学系、功能药理学系，BMC，Husargatan 3, Box 593, 751 24 Uppsala；mohamed.alsabri@neuro.uu.se (MHA-S.); Helgi.Schioth@neuro.uu.se (HBS) 4 纳米药物输送研究中心，卫生技术学院，克尔曼沙赫医科大学，克尔曼沙赫 6734667149，伊朗 5 化学学院，传感器和生物传感器研究中心 (SBRC)，拉齐大学，克尔曼沙赫 6714414971，伊朗 6 转化医学和生物技术研究所，莫斯科谢切诺夫第一国立医科大学，Trubetskay Str. 8, bldg 2, 119991 莫斯科，俄罗斯 * 通讯地址：kashanian_s@yahoo.com；电话/传真：+98-833-4274559
Hache和Bace1抑制潜在的反阿尔茨海默氏症的潜在
According to Scheme 1 , compounds 2 – 5 were synthe- sized starting from 3-{4-[(benzylethylamino) methyl]- phenyl}-6-methoxychromen-2-one, and compounds 6 – 9 from 3-{4-[(benzylethylamino)methyl]phenyl}-7-meth- oxychromen-2-one, which were treated with 48% HBr to分别是羟基衍生物10和11。随后用2个氨基乙基兄弟的替代分别给出了中间体12和13。通过CF 3 COOH的保护组（BOC）释放了主要氨基函数（14和15）。通过与DCC激活（3,5-二氟苯基）的苯甲酸，3,5-二苯基纤维素酸反应形成最终膜衍生物（2-9），形成了3,4-二二氢氢氢羟基酸或3,4-二二氯环酸的过程，四二二二氯环酸，四二二二氯环酸，均一构成四个二二氯环酸，分别构成了均可构成的两种过程，分别构成了两次均可构成的均可构成的两种过程，分别构成了两种均可构成的二型均可分析。 （3,5-二氟苯基）乙酸，3,5-二氟肾上腺素，3,4-二二氟羟基羟基苯甲酸和3,4-二氯环酸（1.3 eporiv）在N 2 Cl 2下溶于Ch 2 Cl 2。然后，将DCC（1.4当量）添加到每个反应器中。氨基衍生物14（在第一个系列中）或15（在第二次系列中）（在第二个系列中）（1.0当量）在0 C下添加，并在室温下在n 2下2小时搅拌每种混合物。从每个溶液中填充DCU。通过灰烬色谱法对每种粗产物的纯化产生了轴向酰胺2 - 9（Tabel 1）。