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抽象的二十四种新颖化合物携带四氢丙氨酸和N-丙泊酯部分的抗抗胆碱酯酶和抗单酰胺氧化酶活性。Propargyltacrine 23 (IC 50 ¼ 21nM) was the most potent acetylcholinesterase (AChE) inhibitor, compound 20 (IC 50 ¼ 78nM) showed the best inhibitory human butyrylcholinesterase ( h BChE) profile, and ligand 21 afforded equipotent and significant values on both ChEs (human AChE [ h AChE]: IC 50 ¼ 0.095±0.001 M m; H BCHE:IC50¼0¼093±0.003 m m)。关于MAO抑制作用,化合物7、15和25证明了对H MAO-B(分别为50¼163、40和170nm)的最高抑制潜力。总共将表现出最平衡的药理学特征的7、15、20、21、23和25化合物提交了渗透性和细胞活力测试。7-苯氧-n-(Prop-2-Yn-1-基)-1,2,3,4-四氢酸蛋白-9-盐酸盐盐酸盐(15)已被鉴定为可渗透药物,显示出平衡的药理特征[IC 50(HACHE)¼1.472¼1.472¼1.472¼1.472±0.024 m m m m m m; IC 50(H BCHE)¼0.659±0.077 m m; IC 50(H MAO-B)¼40.39±5.98nm],因此,作为一种新的命中配体,值得进一步研究,特别是在体内分析中,因为此处报道的初步细胞活力测试结果表明,这是一种相对安全的治疗剂。

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