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α-蒎烯与没食子酸对酪氨酸酶活性影响的比较
文章历史：收到日期：2024 年 9 月 12 日/接受修订版日期：2024 年 11 月 16 日 © 2012 伊朗药用植物协会。保留所有权利 摘要 酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶。因此，许多酪氨酸酶抑制剂已经在化妆品和药物中进行了测试。本研究的目的是比较没食子酸和 α-蒎烯的抗酪氨酸酶潜力。初步分析是使用分子对接方法进行的。然后，使用蘑菇酪氨酸酶进行实验室实验，以儿茶酚为底物，曲酸为酶的标准抑制剂。使用 DPPH 自由基评估没食子酸和 α-蒎烯的抗氧化活性。对接得分显示没食子酸对酪氨酸酶具有强结合亲和力（ΔG = -6.33 Kcal/mol），与Met 280形成H键，与His 263形成π-π堆积。α-蒎烯只能通过疏水相互作用与活性口袋结合，导致结合亲和力较低（ΔG = -3.89 Kcal/mol）。没食子酸表现出最高的抑制效果（IC 50 = 0.130 mg/mL），而α-蒎烯表现出较低的抑制能力（IC 50 = 0.392 mg/mL）。抑制类型为曲酸的竞争性抑制和没食子酸的非竞争性抑制。在DPPH自由基清除测试中，没食子酸和α-蒎烯的EC 50值分别为0.269 mg/mL和251.2 mg/mL。计算机模拟和实验室结果几乎相同。尽管 α-蒎烯对酪氨酸酶的抑制剂作用不如没食子酸强，但增加其浓度或许可以增强其作用。没食子酸的抗氧化潜力明显高于 α-蒎烯，因此从这个角度来看，没食子酸更无害，安全性更高。 关键词：酪氨酸酶，α-蒎烯，没食子酸，黑色素 引言 酪氨酸酶 (EC 1.14.18.1) 属于 3 型含铜蛋白家族 [1]。保守活性位点中的两个铜离子 Cu-A 和 Cu-B 由 6 个组氨酸残基配位 [2]。酪氨酸酶也是节肢动物角质层形成和植物褐变的重要因素 [3]。它还参与伤口愈合、紫外线防护和酚类解毒 [4]。酪氨酸酶和氧化酶一样，是许多生物体黑色素生成的基本酶，对色素沉着至关重要。催化 L-酪氨酸转化为 L-多巴是黑色素形成酶促途径的限速步骤 [5]。1895 年，Bourquelot 和 Bertrand 首次从蘑菇中分离出酪氨酸酶。此后，酪氨酸酶已从多种细菌、真菌、植物和动物来源中分离和纯化。酪氨酸酶的结构包含三个结构域：N 端、中心和 C 端结构域 [6]。酪氨酸酶抑制剂种类繁多，其中大多数已用商业蘑菇酪氨酸酶进行测试，与哺乳动物酪氨酸酶相矛盾。然而，最近的研究报告显示，蘑菇酪氨酸酶和人类酪氨酸酶的抑制剂效果存在显著差异 [7]。几种酪氨酸酶抑制剂的抑制效果表明，抗坏血酸是人类酪氨酸酶和蘑菇酪氨酸酶的最佳抑制剂，并且以最低 IC 50 值来衡量 [8]。对苯二酚、曲酸和熊果苷是最著名的酪氨酸酶抑制剂，但它们具有严重的副作用，例如永久性脱色、红斑和接触性皮炎 [9]。此外，Chiari 等人对来自阿根廷中部的 91 种本土植物进行了酪氨酸酶抑制活性研究 [10]。尽管已报道了许多合成酪氨酸酶抑制剂，但只有熊果苷和曲酸等少数几种在商业上得到使用，主要是因为其具有细胞毒性高、穿透力不足、活性低和稳定性低等缺点 [11]。
聚合物 GG-gP (HEMA) 结合核黄素薄膜
摘要：研究pH敏感瓜尔胶接枝聚合物包覆5氟尿嘧啶的设计、细胞毒性及肿瘤靶向药物递送。以瓜尔胶、2-羟乙基甲基丙烯酸酯和核黄素靶向剂为原料，以N，N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，四甲基乙二胺（TEMED）引发剂和过硫酸铵为催化剂，成功制备了载GG接枝p（HEMA）共轭核黄素薄膜（GG-gP（HEMA）-RF），该薄膜可负载5氟尿嘧啶并用于肿瘤靶向治疗。采用FT-IR和XRD光谱技术分析了GG-gP（HEMA）-RF的结构特征。SEM结果表明，该载体呈均匀的棒状，孔隙率低，对5氟尿嘧啶的包覆和缓释性能优异。靶向药物输送策略因其疗效更有效、副作用更少等优势而受到科学界的特别关注。用台盼蓝拒染试验研究了不同浓度（0、25、50、100 和 150 μg/mL）下 5FU 负载的 GG-gP(HEMA)-RF 对艾氏腹水癌 (EAC) 细胞的体外细胞毒性作用。MTT 细胞毒性试验研究了针对 EAC 实验模型的细胞活力，并表明载体具有良好的生物相容性。结果揭示了艾氏腹水癌细胞系中的抗增殖作用以及凋亡的分子信号传导和产生的活性氧 (ROS)。EAC 细胞中凋亡的形态变化明显，染色后用光学显微镜观察到。采用DPPH自由基清除实验测定了5FU负载和未负载的GG-gP(HEMA)-RF的自由基清除活性,并用电子显微镜和荧光光谱法研究了5FU负载的GG-gP(HEMA)-RF与DNA的相互作用。
Sherin和Al。，IJPSR，2025年；卷。 16（5）：1000-23。
摘要：在一个日益快节奏的世界中，焦虑和心理健康障碍的普遍性上升凸显了维护认知福祉的关键需求。虽然精神疾病通常是由于复杂的生物学，心理和环境相互作用而引起的，但它们的确切起源仍然难以捉摸。常规医学提供了各种疗法，但是诸如Nevine Tonics之类的替代方法在支持神经系统和促进放松方面的天然，治疗潜力引起了人们的关注。这项研究介绍了一种新型的多层神经滋补神经素，旨在增强血液循环，再生神经细胞，并表现出有效的促促促促进气脂蛋白，抗阿尔茨海默氏症，抗抑郁剂和抗氧化作用。该配方融合了强大的草药成分，包括银杏叶，Centella Asiatica，Bacopa Monnieri，Withania Somnifera，Mucuna Pruriens，Pueraria pruriens，Pueraria tuberosa，horvolvulus pluricaulis，celastrus paniculatus paniculatus，beta carotene carotene carotene carotene和bb-comples和vitamplex。采用了多学科方法，利用LCM，紫外可见和FTIR光谱，以及抗氧化剂测定法和分子对接。LCMS鉴定出不同的生物活性化合物，而紫外线光检查显示了类黄酮，萜烯和生物碱的存在。FTIR证实存在具有抗氧化电位的多酚化合物，还检测到萜类化合物。抗氧化剂测定表现出强大的自由基清除活性，DPPH的IC 50值为7.3 µg/mL，SOD的IC 50值为7.3 µg/ml，14.9 µg/ml。分析结果强调了该配方在萜类，类黄酮，皂苷和生物碱中的丰富性。分子对接研究进一步支持该制剂的潜在神经活性，鉴定出具有神经保护作用的九种关键植物化学物质，可能会减少抑郁症并增强记忆力。这项研究强调了神经膜是一种有前途的多草巴制剂，具有认知和心理健康支持的显着治疗潜力。
细辛醚在乳腺癌细胞系中具有抗增殖潜力
乳腺癌是全球面临的重大健康挑战，需要不断探索新的治疗方法。细辛酮是一种来自菖蒲属的生物活性化合物，具有良好的抗癌特性，但其对乳腺癌细胞的影响尚未得到充分研究。本研究使用体外和计算机模拟方法研究了细辛酮对乳腺癌细胞系的抗癌潜力。使用 DPPH 自由基清除试验评估了细辛酮的抗氧化活性，结果显示其对自由基具有剂量依赖性（25.56%、32.18%、47.73%、54.83% 和 66.74%）。MTT 试验显示细胞活力呈剂量依赖性下降，表明细辛酮对乳腺癌细胞具有细胞毒性。 mRNA 表达分析表明，针对凋亡调节因子，例如 Bax（1、1.3、1.52 倍变化上调）和 Bad（1、1.4 和 1.6 倍变化上调）基因表达，表明细辛醚通过内在途径诱导细胞凋亡。此外，细辛醚抑制 Akt mNRA（1、0.6 和 0.4 倍变化下调）、caspase-3（1、1.4 和 1.7 倍变化上调）和细胞色素 c mRNA（1、1.2 和 1,54 倍变化上调），表明干扰关键的癌症进展途径。分子对接研究预测细辛醚与参与细胞凋亡和细胞存活的关键蛋白质（包括 Bax、Bad、细胞色素 c、caspase 3 和 Akt）之间存在有利的结合相互作用。这些发现共同强调了细辛醚对乳腺癌细胞的多方面抗癌机制。这项研究强调了阿魏酸作为乳腺癌天然治疗剂的潜力，为进一步探索转化研究和临床试验提供了途径。本研究大大提高了我们对阿魏酸抗癌特性的认识，为开发新的有效乳腺癌疗法提供了有希望的方向。
超重和肥胖成人血浆尿酸水平、抗氧化能力和氧化损伤标志物之间的关系：一项横断面研究
肥胖是一种复杂的代谢性慢性疾病，通常伴有自由基的过量产生，从而影响其并发症的发展。尿酸通常与氧化对人体健康的影响有关。尽管最近的证据表明尿酸具有潜在的抗氧化特性，但循环尿酸水平的升高可能是肥胖个体对过量自由基和氧化应激的有害影响的一种适应性保护反应。因此，本研究的目的是评估居住在海平面的超重和肥胖个体的抗氧化能力和氧化损伤标志物与尿酸水平之间的关联。这项横断面研究包括来自厄瓜多尔埃尔奥罗马查拉市的 93 名成年志愿者（28 名男性和 65 名女性），根据体重指数分为三个研究组（正常体重、超重和肥胖）。评估了社会人口特征、生活方式要素和身体测量值，并从所有参与者采集了血样。对血浆样本中的抗氧化物和氧化剂标志物进行了测定，包括自由基清除活性测定 (DPPH)、血浆铁还原能力 (FRAP)、过氧化氢酶 (CAT) 活性、硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 和蛋白质硫醇基团 (SH 基团)。采用相关系数和线性回归模型评估抗氧化/氧化剂参数与血浆尿酸水平之间的关联。以 FRAP 清除和 CAT 衡量的抗氧化能力在肥胖组中明显高于正常体重组，超重和肥胖个体的尿酸水平与 FRAP (b: 0.578, R: 0.459, p: 0.003) 和 CAT 活性 (b: 1.326; R: 0.432, p: 0.005) 呈显著正相关。因此，现有证据支持尿酸在肥胖发病机制中发挥的潜在抗氧化作用，有助于我们了解这种疾病的特征性氧化应激和炎症。
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这项研究着重于使用伊普莫西亚laxiϔlora的叶提取物的银纳米颗粒生产，并评估其抗氧化剂和溶血效应。据我们所知，这是使用该物种合成银纳米颗粒的第一个报告。绿色的合成在医疗和环境中都具有巨大潜力，旨在利用较小的危险化学物质。基于植物的合成被认为是安全和有效的，这是由于植物提取物中的还原和封盖剂。ipomoea laxiϔlora H.J.Chowdhery＆债务属于Heardolvulaceae家族，是热带非洲和印度的年度登山者。它传统上被用来治疗发烧，头痛和胃痛。植物化学筛选显示了生物碱，saponins，苯酚，单宁，萜类化合物，类固醇，糖苷和心脏糖苷的存在。定量的植物化学含量，包括总酚类，lavonoid和proanthocyanin含量。ft-ir光谱分析表明主要官能团的特征峰值，例如烷烃，烷烃和羰基。通过将10 ml的甲醇叶提取物加入90 mL 1 mM 1 mM硝酸银水溶液，然后在80摄氏度加热三个小时后，连续搅拌将银纳米颗粒合成，然后在80摄氏度加热三个小时。从黄色到深棕色的颜色变化确认了银纳米颗粒的形成。较高的浓度表现出增加的清除活性。由DPPH自由基清除测定法确定的抗氧化活性显示甲醇提取物的清除活性为94％，而抗坏血酸为98％。总抗氧化活性在己烷和甲醇提取物中为60％至89％，甲醇显示出最高的浓度。溶血活性，在100 µg/ml的浓度下，溶血率为2.751％。使用诸如ipomoea laxiϔlora之类的天然来源开发绿色纳米颗粒，对环境可持续性，健康益处，多样化的生物医学应用，资源效率和成本率有很大的重要性。接受这种绿色方法不仅可以推进纳米技术，而且还与促进可持续发展的更广泛的目标保持一致。
足球杂耍学习对执行功能和大脑功能连接的影响
藏红花是番红花L.的干燥污名，是iridaceae家族的多年生球（7）。在伊朗，它是最昂贵的香料，称为“红金”（8）。由藏红花污名组成的化合物和成分包括鳄鱼，picrocrococin，crocetin和safranal，以及负责藏红花红色颜色的鳄鱼（9）。Based on the results of studies in animals and clinical trials, saffron and crocin exert significant pharmacological properties, such as hypoglycemic ( 10 ), hypolipidemic ( 11 ), antioxidant ( 12 ), anti-inflammatory ( 13 ), anticarcinogenic ( 14 ), neuroprotective ( 15 ), anti-depressive ( 16 ), and cardioprotective ( 17 ) activities, so it may have beneficial effects在糖尿病，动脉粥样硬化，癌症，神经系统疾病，抑郁和心血管疾病上。归因于抗炎和抗氧化活性，藏红花被认为可以改善代谢性疾病（18）。的确，多年来，多种临床前证据和初步研究以及临床试验表明，藏红花及其成分具有抗糖尿病作用。在研究摩洛哥和意大利藏红花提取物的一项体外研究中，这两种提取物都通过抑制2,2-二苯基-1-铅烯基氢唑（DPPH）而具有强大的抗氧化活性。使用α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制测定法评估了抗糖尿病活性，这表明这些化合物具有降血糖作用。此外，椎间盘扩散方法表明，这两种提取物都对细菌有效（19）。对40个糖尿病大鼠的另一项实验设计为4周，旨在评估藏红花花瓣和锦缎玫瑰花瓣对炎症因子，禁食血浆葡萄糖（FPG），血红蛋白A1C（HBA1C）和脂质谱的影响。在藏红花花瓣组中，类似胰岛素样生长因子1（IGF-1），高敏C反应蛋白（HS-CRP），HBA1C，甘油三酸酯增加，甘油三酸酯增加，而FPG降低，而FPG降低，这将共同反映了蓝晶对改善Biochemical标记状态的益处（20）。尽管以前的荟萃分析报告了藏红花对血糖参数的影响，但结果不一致，并且没有一个集中在整个DM种群上（21-26）。由于缺乏对迄今为止发表的相关随机临床试验（RCT）的全面荟萃分析评估，因此我们进行了系统的综述和荟萃分析，以确定补充藏红花对糖尿病患者血糖指数的影响。
叶面应用对简历的定性和定量特征的影响。 Assyrtiko和CV。圣托里尼岛的Mavrotragano，在葡萄园条件下
摘要。地中海盆地被气候变化视为世界上受影响最大的地区之一。传统上，该地区的葡萄栽培一直在应对高温，热浪和干旱。由于未来预测的气候变化，预计会加剧植物上严重的非生物压力的如此特别的极端条件。圣托里尼岛似乎并不是例外。与水的可用性低相结合，温度和太阳辐射的升高使得有必要开发和应用方法，以应对葡萄藤的非生物应力。这项研究检查了叶面的应用及其对葡萄的质量和定量特征的影响，通过喷洒Santorini葡萄园（Greece），Assyrtiko和Mavrotragano的两个土著品种的应用。实验发生在2019 - 2020年耕种季节。具体而言，评估了高岭土和碳酸钙的处理，评估了两种能够反映辐射的惰性材料。在Assyrtiko的情况下，考林和碳酸钙的影响在两个不同的训练系统，即Santorini“ Kouloura”的传统培训系统以及单个Guyot培训系统上进行了检查。在Mavrotragano的情况下，考林和碳酸钙的作用在葡萄藤上检查了在双重Guyot训练系统中接受训练的葡萄藤。对葡萄和浆果进行了机械分析，并在技术成熟阶段对必须的特征进行了测量。在皮肤和种子中确定酚类化合物的含量，并使用分光光度计使用不同方法，使用不同的方法（FRAP和DPPH）测量样品的抗氧化能力。同时，对高压液相色谱法（HPLC）的分析表明，必须在必不可少的单个糖和酸中浓度以及皮肤单个花色苷的测量值为CV Mavrotragano。治疗结果表明，与葡萄和浆果的重量，长度和宽度相关的分析以及pH的测量以及两个训练系统的总滴定酸度以及两个品种似乎都没有影响。同样，与对照处理中的葡萄相比，喷雾样品的大多数酚类化合物和花青素的水平主要增加，因此，这会导致质量更好的葡萄，因此葡萄酒质量更好，因为当前实验中的大多数测量值也与葡萄酒的有机物质直接相关。因此，通过叶面应用使用高岭土和碳酸钙构成了适应葡萄藤的重要手段，葡萄藤在干旱条件下，在经济和环境可持续性的原因方面生长，同时提高葡萄的质量。
不同的葡萄文化技术对简历的定性和定量特征的影响。 Naoussa的葡萄园条件下的Xinomavro
摘要。为了抵消气候变化对葡萄藤生理的各种影响以及导致葡萄酒产生的葡萄的质量，已经提出了许多不同的方法。本研究的目的是评估不同培养技术对2019 - 2020年培养季节期间CV Xinomavro葡萄的定量和定性特征的影响。实验葡萄园位于Naoussa（希腊）的Giannakochori，在该葡萄藤中接受了双侧戒指训练的（双侧Royat）和4000 Vines/ha的植物密度。在葡萄园的两个不同子图上进行了评估：（i）两种训练系统（七弦形训练系统 - 双侧royat）在行南侧（葡萄园方向W-E）的影响，（ii）两种植物（ii）两种种植密度的效果（4000和10000 vines/ha）。在所有样品中，使用折光仪，使用pH计的活性酸度（pH）计算了必须的糖含量，并使用氢氧化钠溶液（NAOH）计算了总酸度。对所有研究样本的葡萄的机械分析。测量了三十（30）个浆果的重量，葡萄的重量以及浆果的长度和宽度和每个样品的葡萄。的使用分光光度计量化了葡萄皮肤的含量，总花青素，总酚类，凝结的单宁，总优甲醇，总黄酮，总黄酮，总黄酮，总黄酮醇和Flavones及其抗氧化能力以及抗氧化能力，以及抗氧化能力。使用高性能液相色谱法（HPLC）确定了在葡萄中发现的最重要的花青素和酸。葡萄种子中的测量值与皮肤相同的化合物进行，除了总和单个花色苷。在各种处理过程中，观察到必须在糖和酚类化合物中的活性酸度差异。 训练系统也表现出差异：源自七弦形训练系统的葡萄显示出较高的总可溶性固体和单宁素的浓度，而源自双侧Royat的葡萄记录的pH值更高。 葡萄藤的右侧更容易暴露于更高的温度（由于南风），在大多数酚类化合物中记录了较高的浓度。 种植密度在几乎所有测量值中，尤其是总和单个花青素的差异。 此外，结果表明，在总可溶性固体，pH和总酚类和类黄酮的浓度中，皮肤单宁的浓度增加，从而使这些葡萄酒来自这些葡萄，非常适合成熟和衰老。必须在糖和酚类化合物中的活性酸度差异。训练系统也表现出差异：源自七弦形训练系统的葡萄显示出较高的总可溶性固体和单宁素的浓度，而源自双侧Royat的葡萄记录的pH值更高。葡萄藤的右侧更容易暴露于更高的温度（由于南风），在大多数酚类化合物中记录了较高的浓度。种植密度在几乎所有测量值中，尤其是总和单个花青素的差异。此外，结果表明，在总可溶性固体，pH和总酚类和类黄酮的浓度中，皮肤单宁的浓度增加，从而使这些葡萄酒来自这些葡萄，非常适合成熟和衰老。
glycyrrhiza glabra（甘草根）提取物对抑制3Cl Pro Glycyrrhiza glabra（甘草根）的外在的抑制作用对3Cl Pro上的3Cl Pro的效果
摘要目的：SARS-COV-2病毒导致COVID-19，这种疾病是以高死亡率和严重症状（例如急性呼吸衰竭）的疾病。具有类黄酮结构的特异性天然化合物已显示出抑制3-羟丙咪蛋白酶样蛋白酶（3-CLPRO）的特定天然化合物，这对于复制SARS-COV-2至关重要。类黄酮与酶的活性位点相互作用，导致抑制作用。这项研究的目的是确定三-clpro上类黄酮分子的抑制浓度，并获得富含这些分子的最有效的甘草（Glycyrrhiza glabra L.）提取物。材料和方法：为了提取活性化合物，使用了5种不同的方法：乙醇浸泡，在水中浸泡，在水中沸腾，微波炉辅助提取和超声辅助提取。通过LC-MS/MS方法确定活性化合物的浓度。通过涂色法确定提取物的抗氧化剂，抗炎和3个CLPRO抑制能力。结果：甘草根的乙醇提取物在用抗氧化参数评估时显示出最高的TEAC，FRAP和DPPH水平。通过在80°C下浸泡6小时获得的甘草根提取物中观察到最强的3-CLPRO抑制作用，超声辅助浸泡了20分钟，在40°C中浸泡24小时，浸泡在60％乙醇中，并浸泡在80％乙醇中。确定甘草对3-CLPRO表现出抑制作用。在分析的化合物中，阿哌德蛋白，pelargonin，chanicin，malecid，乙酸，乙基捕集和绿原酸是最丰富的。结论：在我们的研究中，研究了诸如甘油苷和甘氨酸酸之类的良好的生物活性化合物，因为研究了甘草中较不常见的酚酸和类黄酮含量。乙醇提取物显示出与抗氧化剂和抗炎活性增加有关的苯酚和类黄酮化合物。关键字：SARS-COV-2，Glycyrrhiza Glabra（甘草），3-CLPRO，提取。自我目标：SARS-COV-2病毒，高死亡率和急性呼吸衰竭，例如严重症状，例如COVID-19会引起疾病。已经表明，具有类黄酮结构的特定天然化合物可以抑制3-核酸素样保护（3-CLPRO），这对于复制SARS-COV-2非常重要。类黄酮与酶的活性区域相互作用并导致抑制作用。这项研究的目的是确定3-CLPRO上类黄酮分子的抑制剂浓度，并获得富含这些分子的甘草根（Glycyrrhiza glabra L.）的最有效的分子（Glycyrrhiza glabra L.）。材料和方法：使用了5种类型的方法，包括在乙醇中等待活跃化合物的提取，在水中等待，在水中沸腾微波炉，提取和超声辅助提取方法。通过LC-MS/MS方法确定活性化合物的浓度。提取物的抗氧化剂抗炎症和3个CLPRO抑制能力是通过比色方法确定的。