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载姜黄素的葡聚糖纳米颗粒对免疫细胞的影响：尺寸是关键的质量属性
摘要：姜黄素因其多种健康益处而闻名，这主要归功于其抗氧化和抗炎特性。它已被广泛研究作为治疗剂，然而，由于其水溶性和生物利用度较差，因此临床效果不佳。尽管将这种化合物封装在聚合物颗粒中被认为是提高其治疗价值最有前途的策略之一，但由于缺乏对其对免疫系统可能产生的不利影响的评估，这些纳米颗粒未能达到预期效果。因此，在这项工作中，我们报告了一种将姜黄素封装到葡聚糖纳米颗粒中的新方法，并评估了它们对免疫系统细胞的影响。生产了两种不同大小的姜黄素负载葡聚糖纳米颗粒（GluCur 100 和 GluCur 380），每种的封装效率都接近 100%，并对其尺寸分布、表面特性和形态进行了表征。结果表明，在人类 PBMCs 和 RAW 264.7 细胞中测试的最小粒子 (100 nm) 具有最大的溶血作用和细胞毒性。尽管 GluCur 380 NPs 显示出较弱的 ROS 生成，但它们能够抑制巨噬细胞产生 NO。此外，我们发现凝血时间不受大小粒子以及血小板功能的影响。此外，两种纳米粒子均诱导淋巴细胞增殖和 Mo-DC 分泌 TNF- α。总之，本报告强调了免疫毒性评估的重要性以及它如何依赖于纳米材料的固有特性，希望有助于提高纳米药物的安全性。
姜黄素增强紫杉醇的抗癌功效......
卵巢癌是最致命的妇科恶性肿瘤，是女性癌症相关死亡的主要原因（Siegel 等人，2021 年）。尽管在治疗方面取得了一些进展，但晚期卵巢癌患者的 5 年相对生存率在过去几十年中并没有显着提高（Vaughan 等人，2011 年；Kuroki 和 Guntupalli，2020 年）。紫杉醇 (PTX) 属于紫杉烷类，是最广泛使用的抗肿瘤药物之一，被推荐作为多种癌症（包括卵巢癌和乳腺癌）的一线治疗。PTX 的作用机制是抑制微管的解聚，导致有丝分裂停滞延长，从而导致细胞死亡（Long 和 Fairchild，1994 年；Kavallaris，2010 年）。 PTX 和铂类化疗联合被公认为必不可少的治疗方法，尤其是在晚期病例中（ Kuroki and Guntupalli，2020 ）。然而，传统癌症疗法的持续使用会导致化学耐药性，并且很大一部分患者随着化学耐药性的产生而出现疾病复发。化学耐药性是一个棘手的问题，最终导致卵巢癌患者面临治疗失败和死亡（ Pinato et al.，2013 ）。虽然抗血管生成药物和 PARP 抑制剂等不同的靶向疗法在治疗持续性和复发性疾病方面显示出光明的前景，但它们尚未满足临床需求。因此，开发新的治疗方法对于卵巢癌患者来说迫在眉睫。多年来，联合治疗的概念已经被引入到癌症治疗的发展中（ Bayat Mokhtari et al.，2017 ）。有趣的是，传统中医药已在世界各地被广泛应用于各种癌症的补充和替代疗法。姜黄素 (Cur) 是从姜黄根茎中提取的天然酚类化合物，具有抗炎、抗氧化等全面的药理特性 (Zhang et al., 2015; Su et al., 2016)。先前的研究表明，Cur 可以发挥强大的抗癌特性，例如抑制癌细胞增殖和促进癌细胞死亡 (Xu et al., 2021)。Cur 还可以使癌细胞对一些化疗药物（如顺铂和吉西他滨）敏感，因此可用于多种癌症的联合治疗 (Yallapu et al., 2010; Yoshida et al., 2017; Zhang et al., 2017; Zheng et al., 2021)。此外，Cur 被 FDA 列为“公认安全 (GRAS)”化合物，支持其与传统化疗联合使用时的安全性和耐受性（Gupta 等，2013）。最近，几项临床前研究表明 Cur 增强了 PTX 介导的卵巢癌细胞细胞毒性，可能是一种有希望逆转癌症治疗中多种药物耐药性的药物（Liu 等，2016；Wei 等，2017）。然而，Cur和PTX联合治疗卵巢癌的治疗效果及其潜在的分子机制尚未完全揭示。微小RNA（miRNA）是约22个核苷酸的单链非编码RNA。miRNA可以通过靶向mRNA的3′非翻译区（3′UTR）参与翻译后修饰。已证明miRNA与肿瘤发生和肿瘤进展密切相关。miR-9-5p最近与癌症有关。越来越多的证据表明，miR-9-5p作为一种致癌iR，促进多种癌症（如非小细胞肺癌和前列腺癌）中的癌细胞增殖、侵袭和迁移（Li等，2017；陈
花青素和姜黄素：通过刺激胰高血糖素样肽-1分泌的糖尿病和肥胖的可能能力
总结，对天然植物色素（例如花青素和姜黄素）的健康益处的兴趣越来越大。在这篇综述中，我们介绍了这些色素如何通过刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）分泌或诱导米色脂肪细胞形成来预防糖尿病和肥胖。的花青素，delphinidin 3-鲁丁苷（D3R）的显示出增加GLP-1的分泌。 富含D3R的富含D3R的黑加仑提取物（BCE）通过刺激GLP-1的分泌并随后诱导胰岛素分泌，从而在大鼠腹膜内葡萄糖注射后显着改善葡萄糖耐受性。 D3R在公元前至少45-60分钟内在胃肠道中没有显着分解。 食物来源因素引起的内源性GLP-1分泌增加可能有助于减少糖尿病药物的剂量并预防糖尿病。 姜黄素具有各种生物学功能，包括抗肥胖和抗糖尿病特性。 然而，迄今为止，大多数动物和人类试验中都对高剂量的姜黄素进行了给药，这主要是由于天然姜黄素在水中的溶解度差及其低口服生物利用度。 我们证明了高度分散和生物可用的姜黄素配方（HC），但不是天然姜黄素，诱导米色脂肪细胞的形成。 此外，较低剂量的HC和Artepillin C（巴西蜂窝状的特征成分）的共同给药可显着诱导小鼠米色脂肪细胞形成，但单独使用同一剂量的HC或Artepillin C给药。显示出增加GLP-1的分泌。富含D3R的富含D3R的黑加仑提取物（BCE）通过刺激GLP-1的分泌并随后诱导胰岛素分泌，从而在大鼠腹膜内葡萄糖注射后显着改善葡萄糖耐受性。D3R在公元前至少45-60分钟内在胃肠道中没有显着分解。食物来源因素引起的内源性GLP-1分泌增加可能有助于减少糖尿病药物的剂量并预防糖尿病。姜黄素具有各种生物学功能，包括抗肥胖和抗糖尿病特性。然而，迄今为止，大多数动物和人类试验中都对高剂量的姜黄素进行了给药，这主要是由于天然姜黄素在水中的溶解度差及其低口服生物利用度。我们证明了高度分散和生物可用的姜黄素配方（HC），但不是天然姜黄素，诱导米色脂肪细胞的形成。此外，较低剂量的HC和Artepillin C（巴西蜂窝状的特征成分）的共同给药可显着诱导小鼠米色脂肪细胞形成，但单独使用同一剂量的HC或Artepillin C给药。我们的研究表明，姜黄素制剂或姜黄素与其他食品衍生的因素的共同给药提供了单独天然姜黄素所无法的作用。关键词花青素，姜黄素，胰高血糖素样肽-1，米色脂肪细胞，不合理蛋白1
姜黄素作为一种天然多靶点化合物对人类健康的治疗活性和生物学效应：简要综述
摘要背景与目的：姜黄素或二阿魏酰甲烷来源于阿魏酸。这种草药化合物具有特殊的化学结构和各种生物/医学特性。姜黄素及其类似物结构中的功能团参与特定生物活性的形成。这种天然化合物具有很高的生物活性，并有可能治疗癌症、阿尔茨海默氏症、糖尿病和严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 等疾病。考虑到近年来传染病和癌症的蔓延，以及耐药性和副作用的增加，提供有效且可用的治疗方法是必要的。方法：本综述解释了姜黄素的化学结构并涵盖了其生物学特性，包括抗炎、抗氧化、抗癌、神经保护、抗糖尿病和抗 SARS-CoV-2 活性。研究了科学数据库以收集所需信息。结果：姜黄素影响多种分子通路，包括激活转录因子、细胞生长因子、抗炎剂、蛋白激酶、细胞因子和凋亡通路因子。因此，它对健康具有有益的治疗作用。结论：通过靶向多种分子机制，姜黄素具有治疗各种疾病的潜力。了解姜黄素的药理/生物活性及其作用机制可以增强姜黄素作为潜在生物活性和治疗化合物的应用。关键词：姜黄素、生物活性、分子效应靶点、姜黄素类化合物
针对叶酸的载姜黄素囊泡用于位点……
摘要：乳腺癌是女性最常见的癌症，人们一直致力于开发基于纳米药物的新型乳腺癌治疗方法。在本研究中，我们研究了计算机模拟姜黄素 (Cur) 的特性，发现了 Cur 的一些重要缺点。为了增强 Cur 的癌症治疗效果，使用三种不同的非离子表面活性剂（跨度 20、60 和 80）来制备各种载有 Cur 的囊泡 (Nio-Cur)。然后，用叶酸 (FA) 和聚乙二醇 (PEG) 修饰制备的 Nio-Cur 以抑制乳腺癌。对于 PEG-FA@Nio-Cur，Bax 和 p53 的基因表达水平高于游离药物和 Nio-Cur。使用 PEG-FA 装饰的 Nio-Cur，Bcl2 的水平低于游离药物和 Nio-Cur。当研究 PEG-FA@Nio-Cur 和 Nio-Cur 的 MCF7 和 4T1 细胞摄取测试时，结果表明 PEG-FA 修饰的囊泡表现出最明显的内吞作用。体外实验表明，PEG-FA@Nio-Cur 是一种很有前途的乳腺癌治疗中 Cur 递送策略。乳腺癌细胞吸收了制备的纳米制剂并表现出持续的药物释放特性。
已发布版本 (APA) 的引用：Khedri, M., Beheshtizadeh, N., Rostami, M., Sufali, A., Rezvantalab, S., Dahri, M., Maleki, R., Santos, H. A., & Shahbazi, M.-A. (2022)。人工智能深度探索影响姜黄素负载电纺纳米纤维物理化学性质的参数。Advanced NanoBiomed Research，2(6)，文章 2100143。https://doi.org/10.1002/anbr.202100143
人工智能 (AI) 方法在药物发现和递送系统的设计和优化中得到了广泛考虑。在此，机器学习方法用于优化载姜黄素 (CUR) 纳米纤维的生产。通过文献调查挖掘所需数据，并检测和研究两类（包括基于材料和机器的参数）作为最终结果的有效参数。AI 结果表明，高密度聚合物具有较低的 CUR 释放率；然而，随着聚合物密度的增加，许多类型聚合物中的 CUR 包封效率 (EE) 都会增加。当分子量在 100 至 150 kDa 之间、CUR 浓度为 10 – 15 wt% 时，可获得最小直径、最高 EE 和最高药物释放百分比，聚合物密度在 1.2 – 1.5 g mL 1 范围内。此外，最佳距离为 23 cm、流速为 3.5 – 4.5 mL h 1 、电压在 12.5 – 15 kV 范围内可获得最高的释放率、最高的 EE 和最低的纤维平均直径。这些发现为未来通过 AI 方法设计和生产具有理想特性和性能的载药聚合物纳米纤维开辟了新道路。
受体酪氨酸激酶及其信号通路作为姜黄素治疗癌症的靶点
受体酪氨酸激酶 (RTK) 是一种跨膜细胞表面蛋白，可充当信号转导器。它们调节细胞增殖、凋亡、分化和代谢等基本过程。RTK 变异发生在多种癌症中，这突显了其在癌症进展中的关键作用以及作为合适治疗靶点的作用。然而，由于耐药性的出现，小分子 RTK 抑制剂的使用受到了限制，这凸显了对多效抗癌剂的需求，这种抗癌剂可以替代现有药物或与现有药物联合使用，以增强治疗效果。姜黄素是一种有吸引力的治疗剂，主要是因为它具有强大的抗癌作用、广泛的靶点范围和最小的毒性。在姜黄素的众多已记录靶点中，RTK 似乎是姜黄素介导抑制的主要节点之一。许多研究发现，姜黄素影响 RTK 激活及其下游信号通路，导致癌细胞凋亡增加、增殖减少和迁移减少（体外和体内实验）。本文重点介绍姜黄素如何通过抑制 RTK 和下游信号通路（如 MAPK、PI3K/Akt、JAK/STAT 和 NF- κ B 通路）发挥抗癌作用。本文还分析了姜黄素和 RTK 抑制剂的联合研究，重点介绍了它们的共同分子靶点。
direntene rotundus linn精油的二萜酒精分数调节Bcl-2和Bax表达，在体外和硅>中诱导HELA凋亡
新的pentagamavunone-1（PGV-1）衍生物，化学预防蛋白素类似物1.1（CCA-1.1）被描述为一种改进的物理化学特征，对结肠癌细胞的细胞毒性活性相似，并与各种癌症生物标志物结合，具有相似的细胞毒性活性。当前的研究探索了与促进Widr结肠癌细胞系生理变化的能力相关的细胞毒性活性。3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法用于评估WIDR和NIH-3T3细胞对CCA-1.1和PGV-1处理的细胞生存能力。2'，7'-二氯氟乙烯二乙酸酯染色，碘化丙啶染色和膜联蛋白V-PI染色，以检查分别检查活性氧（ROS）水平，细胞周期谱和凋亡。为了进一步检查形态学变化，使用SA-β-GAL染色来检测衰老的发生。我们比PGV-1检索了CCA-1.1对WIDR的细胞毒性作用，对NIH-3T3成纤维细胞没有影响。我们的化合物刺激了与PGV-1相等水平的G2/M相，凋亡，ROS产生和衰老的细胞周期的停滞。总的来说，这些数据加强了CCA-1.1作为PGV-1的可行替代方案，归因于其改进的理化特征，这些特征有助于设计用于医疗目的的剂量配方。
载姜黄素的 30 纳米以下靶向治疗性脂质纳米粒子可协同阻断鼻咽癌的生长和转移
摘要 全身化疗仍是晚期鼻咽癌 (NPC) 的主要治疗方法，但由于耐药性和全身毒性，过去十年中治疗效果有限。姜黄素 (Cur) 是一种有效的化疗替代品，因为它在 NPC 治疗中表现出了显著的治疗潜力。然而，缺乏组织特异性和在实体瘤中渗透性差是有效治疗的主要障碍。因此，在本研究中，构建了一种自组装的亚30纳米治疗性脂质纳米粒子，负载 Cur，命名为 Cur@α-NTP-LN，特异性靶向清道夫受体B类成员1 (SR-B1) 并增强其对体内 NPC 的治疗效果。我们的结果表明，Cur@α-NTP-LNs 在 NPC 细胞特异性靶向性、抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡方面有效且优于游离 Cur。体内和体外光学成像显示，Cur@α-NTP-LNs具有较高的靶向性，可在鼻咽癌异种移植瘤中特异性地聚集并全身给药后将Cur递送至肿瘤中心。此外，Cur@α-NTP-LNs对鼻咽癌皮下肿瘤的生长表现出明显的抑制作用，与Cur和α-NTP-LNs治疗组相比，抑制率分别超过71％和47％。此外，在鼻咽癌肺转移模型中，Cur@α-NTP-LNs几乎阻断了鼻咽癌的转移，并显著提高了生存率。因此，亚30纳米Cur@α-NTP-LNs提高了Cur的溶解度，并表现出将Cur靶向递送到鼻咽癌实体肿瘤中心的能力，对鼻咽癌肿瘤的生长及其转移发挥高效的协同抑制作用。关键词：鼻咽癌 靶向治疗 姜黄素 肽 脂质纳米粒子
o r i g i g i n a l r e s a r c h是一种基于姜黄素加载的β-环糊精纳米粒子的新型叶酸受体的药物输送系统，用于
目的：建立了一种新型的叶酸受体靶向β-环糊精（β-CD）药物递送载体，以改善姜黄素的生物利用度，生物安全和药物载荷能力。受控释放和靶向递送。方法：合成并表征了叶酸偶联的β-CD-聚乳酮块共聚物。姜黄素负载的纳米颗粒（FA-CUR-NP）是通过自组装构成的。研究了制造的纳米颗粒的物理化学特性，稳定性，释放行为和靶向肿瘤的能力。结果：FA-Cur-NP的平均粒径和药物载荷分别为151.8 nm和20.27％。此外，FA-CUR-NP在体外表现出良好的稳定性72小时。该药物释放曲线表明，在pH 6.4磷酸盐缓冲溶液（PBS）中，FA-Cur-NPS的姜黄素被释放得比pH 7.4中的速度快，这表明与正常细胞相比，在肿瘤部位可以富集姜黄素。此外，FA受体介导的内吞作用有助于FA-Cur-NP的内在化，其细胞毒性与细胞摄取效率成正比。此外，体内研究证实，FA-Cur-NP在肿瘤部位表现出明显的积累和出色的抗肿瘤活性。结论：这些发现表明，FA-CUR-NP是通过主动靶向和可控释放来改善癌症治疗的一种有希望的方法。关键字：姜黄素，β-CD-聚乳酮共聚物，叶酸受体，靶向药物递送，HELA细胞