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聚乙二醇化脂质体阿霉素的特定靶向性（...
摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，已被用于治疗多种不同类型的人类癌症，并取得了一定成功。然而，阿霉素治疗有几种副作用，其中最严重的是心肌病，这种副作用可能是致命的。聚乙二醇化脂质体 (Doxil ® ) 中的阿霉素封装已被证明可以增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也会导致循环时间增加和皮肤蓄积，导致手掌红肿感觉异常，同时也限制了药物在肿瘤部位的释放。人们已经尝试使用各种受体特异性肽和抗体将这种脂质体特异性靶向肿瘤细胞。然而，针对单一表位会限制可能的肿瘤靶点数量，并增加通过突变产生肿瘤耐药性的风险。在本报告中，Doxil ® 与源自金属蛋白酶 3 组织抑制剂的肽序列 p700 偶联。与单独使用 Doxil ® 相比，这种 Doxil ® -P700 复合物可使小鼠和人类乳腺癌细胞以及永生化血管细胞的药物吸收量增加约 100 倍，从而导致细胞毒性增加。以这种方式使用 p700 靶向脂质体可能能够将阿霉素或其他药物特异性地递送到多种癌症中。
特定靶靶标的脂质体阿霉素（...
摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，在许多不同形式的人类癌症中被用作化学疗法，并有所成功。然而，阿霉素治疗具有多种副作用，其中最严重的是心肌病，可能是致命的。卵毛素脂质体（doxil®）中的阿霉素封装已显示可增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也导致循环时间增加并在皮肤中积聚，从而导致掌骨播出器红细胞性刺耳性，同时也限制了该药物在肿瘤部位的释放。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。 但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。 在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。这种doxil®-P700复合物可通过小鼠和人类乳腺癌细胞和永生的血管细胞增加了大约100倍的药物吸收，导致细胞毒性增加。使用P700以这种方式靶向脂质体可能会使阿霉素或其他药物的特定输送到广泛的癌症。
催化纳米医学革命
距离 Alec Bangham 发表关于封闭磷脂结构（后来称为脂质体）的开创性论文 1 已经过去了近 60 年。同时，距离在佛罗里达州盖恩斯维尔举办的首届脂质体研究日也已过去了 22 年。在此期间，该领域蓬勃发展，已有 10 多种脂质体和脂质纳米颗粒产品获得 FDA、EMA 和其他全球批准，用于治疗各种疾病。两种最成功的小分子药物脂质体制剂是 Doxil ® 和 Ambisome ®，Doxil ® 的销售额超过 10 亿美元/年，成为轰动一时的产品，而 Ambisome ® 的销售额在 5 亿美元左右。最近，核酸药物的脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂开始崭露头角，首先是 2018 年 FDA 批准了第一种 siRNA 药物 Onpattro ®。最近，COVID-19 LNP mRNA 疫苗 SpikeVax ® 和 Comirnaty ® 的巨大成功让全世界认识到了脂质体/LNP 技术的重要性。脂质体/LNP 递送系统剂量达数十亿，销售额达数百亿美元，在遏制 COVID 大流行中发挥着关键作用，取得了巨大成就。我们祝贺所有通过数十年的基础和应用研究为这一非凡记录做出贡献的人。
患者重要信息
多柔比星 Adriamycin®，a dronedarone multaq® A、B driloleptan®、Dridol®、Xomoolisib copiktra（未注册商标）B、C efavirenz sustiva® A elotuzumab emplic Nasdenib Idhifa® C Encainide Enkaid® A、E EncortvitTMTM A、B Enzastaurin 不适用 A、e Epimedium 不同的顺势疗法产品 B epiumbiicinaa a 红霉素 ees、Emycin®、Erimax®、Eryc Ranbaxy®、Erythrocin Stearate Typs®、E-base®、ilosone®、my-e® peediamycin®、aboticin®、abbot-es® CINS、PCE Dispertab®、Stimcine®、Acnasol®、Tloryth®、仿制药
靶向脂质体药物输送：当前应用和挑战概述
摘要：在药物开发中，活性物质在体外表现出功效但在体内缺乏特异性达到其目标的能力的情况并不少见。因此，靶向药物递送已成为制药科学的主要关注点。自 1995 年 Doxil ® 获批以来，脂质体已成为靶向药物递送领域的领先纳米颗粒。它们的低免疫原性、高多功能性和有据可查的疗效使其在临床上用于治疗多种疾病。话虽如此，每种疾病都伴随着一组独特的生理状况，每种脂质体产品的配制都必须考虑到这一点。脂质体有多种不同的靶向技术，可根据应用采用。被动技术（例如聚乙二醇化或增强渗透和保留效果）可以改善一般药代动力学，而主动技术（例如将靶向分子结合到脂质体表面）可以带来进一步的特异性。本综述旨在总结目前靶向脂质体在疾病治疗中的策略。
纳米医学的当前趋势和未来方向
摘要纳米医学是一个快速增长的领域，它应用了纳米技术的原理来改善医疗保健，重点是诊断，治疗和预防疾病。纳米颗粒具有独特的特性，使其在医学中有用，包括高表面积与体积比和特定的靶向能力。本文回顾了制药行业中使用的不同类型的纳米医学及其潜在益处，以及靶向药物输送的机制。虽然纳米医学已经导致了全球销售疗法（如多克西尔和阿布拉辛）的发展，但必须解决监管和道德考虑，以确保安全和效力。还必须解决纳米医学在靶向药物输送中的局限性，例如有限的药物有效载荷能力和缺乏特异性。尽管面临挑战，但纳米医学的前景很有希望，有可能彻底改变个性化医学，改善疾病诊断和治疗，并支持组织再生和修复。与人工智能的整合可以导致更精确，有效的药物输送和疾病诊断。持续的研究人员，医疗保健提供者和行业合作伙伴之间的投资和合作可以帮助克服障碍，并释放纳米医学的全部潜力。总体而言，纳米医学是一个令人兴奋且有希望的领域，有可能显着改善医疗保健结果。
用于癌症联合治疗的有机和无机纳米药物
Abraxane 紫杉醇 白蛋白 NP 美国 (2005) 静脉注射 癌症 Doxil 阿霉素脂质体 美国 (1995) 静脉注射 癌症 Feraheme N/A 聚合物涂层氧化铁 NP 美国 (2009) 静脉注射 贫血 Feridex IV N/A 葡聚糖涂层氧化铁 NP 美国 (1996) 静脉注射 MRI 造影剂 Genexol PM 紫杉醇 聚合物胶束 韩国 (2007) 静脉注射 癌症 Marqibo 长春新碱脂质体 美国 (2012) 静脉注射 白血病 Mepact Mifamurtide 脂质体 欧洲 (2009) 静脉注射 骨肉瘤 SPIKEVAX mRNA 脂质 NP 美国 (2022) 肌肉注射 新冠疫苗 COMIRNATY mRNA 脂质 NP 美国 (2021) 肌肉注射 新冠疫苗 Nano Therm N/A 氧化铁NP 欧洲 (2010) 肿瘤内癌症 Onivyde 伊立替康脂质体 美国 (2015) 静脉内癌症 ONPATTRO siRNA 脂质 NP 美国 (2018) 静脉内多发性神经病变 VISUDYNE Vertepor n 脂质体 美国 (2000) 静脉内黄斑变性
急诊医学杂志：开放获取
摘要 脂质体药物输送系统是革新制药行业最有前途的创新之一。它将具有亲水性和疏水性的药物整合到生物相容性的脂质双层中。在这篇综述中，我们将讨论脂质体的一般特性，包括组成和与增加药物溶解度、稳定性和靶向输送有关的机制。它提到脂质体制剂的开发和重要里程碑，例如 FDA 批准 Doxil，是脂质体临床应用的转折点。它已用于肿瘤治疗领域，其中全身毒性同时降低，同时使治疗更有效。本文还强调了脂质体系统、缓释特性和联合疗法的优势，这些优势有助于解决耐药性问题。进一步回顾了脂质体的当前临床应用，以展示确实影响患者治疗的成功产品。脂质体技术与新型治疗策略的结合具有良好的前景，从这个方向可以考虑更有效治疗和个性化治疗的要求。本综述重点介绍了脂质体药物输送系统在现代医学中的关键作用，强调了它们彻底改变治疗方法和患者治疗效果的潜力。
芯片材料和设备的进步
脂质体递送系统显着提高了化学治疗剂的功效和安全性。脂质体是由亲脂性双层组成的囊泡和hy drophilic核心，为其作为各种Thera Peutic和诊断剂的运输工具提供了绝佳的机会。阿霉素是用于评估不同脂质体应用的最具利用的化学治疗剂，因为其物理化学特性允许高药物捕获和易于远程降低预成型的脂质体。pegypated脂质体阿霉素临床批准，在市场上，doxil®例证了脂质体与聚乙烯乙二醇的表面修饰所带来的好处。这种独特的配方延长了循环中的药物停留时间，并通过被动靶向（增强的渗透性和保留效应）在肿瘤组织中的Doxo Rubicin的积累增加。但是，通过将生物活性配体偶联到脂质体表面以产生智能药物输送系统，可以进一步提高靶向肿瘤的效率。小的生物分子，例如肽，抗体和碳水化合物的一部分具有靶向恶性细胞表面上的受体的潜力。因此，已经尝试使用功能化纳米载体（用阿霉素囊形的脂质体封装）对恶性细胞进行主动靶向，并在本文中进行了综述。
大型 3D 乳腺癌球体 - SJSU ScholarWorks
摘要：传统上，二维 (2D) 单层细胞培养模型因其易用、简单和低成本而被用于研究体外条件。然而，最近，三维 (3D) 细胞培养模型得到了广泛研究，因为它们为研究各种疾病行为、细胞活动和药物相互作用提供了更好的生理相关性。通常，小尺寸的肿瘤球体模型 (100-500 µ m) 用于研究各种生物和物理化学活动。更大的毫米级球体模型对于模拟原生肿瘤微环境 (TME) 越来越受欢迎。在这里，我们评估了使用无喷嘴、超高分辨率打印机制作的支架生成的超大球体模型 (~2000 µ m) 的使用情况；这些模型用于评估分子阿霉素 (DOX) 和两种 Doxil ® 类似物 (Dox-NP ®、Doxoves TM ) 对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系的化疗反应。为了提供比较基线，使用 MCF-7 乳腺癌细胞系的自聚集方法开发了小球体模型 (~500 µ m)，并进行了类似的药物治疗。对大和小 MCF-7 球体的分析表明，Dox-NP 往往具有最高水平的抑制，其次是分子阿霉素，然后是 Doxoves。讨论了使用这些类型的超大球体进行癌症研究的实验优势和缺点。