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摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，已被用于治疗多种不同类型的人类癌症，并取得了一定成功。然而，阿霉素治疗有几种副作用，其中最严重的是心肌病，这种副作用可能是致命的。聚乙二醇化脂质体 (Doxil ® ) 中的阿霉素封装已被证明可以增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也会导致循环时间增加和皮肤蓄积，导致手掌红肿感觉异常，同时也限制了药物在肿瘤部位的释放。人们已经尝试使用各种受体特异性肽和抗体将这种脂质体特异性靶向肿瘤细胞。然而，针对单一表位会限制可能的肿瘤靶点数量，并增加通过突变产生肿瘤耐药性的风险。在本报告中，Doxil ® 与源自金属蛋白酶 3 组织抑制剂的肽序列 p700 偶联。与单独使用 Doxil ® 相比，这种 Doxil ® -P700 复合物可使小鼠和人类乳腺癌细胞以及永生化血管细胞的药物吸收量增加约 100 倍，从而导致细胞毒性增加。以这种方式使用 p700 靶向脂质体可能能够将阿霉素或其他药物特异性地递送到多种癌症中。
聚乙二醇化脂质体阿霉素的特定靶向性（...
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