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摘要。血脑屏障 (BBB) 可能会限制脑部药物输送，而基于脂质体的药物输送策略则可增强脑部药物输送。由于人类大脑的通路有限，许多研究都是在实验动物身上进行的。尽管这些研究提供了有趣的数据，但仍有改进的空间，以便提供机制见解，了解特定 BBB 运输和脑内分布过程的速率和程度，这些过程共同控制着 CNS 靶向输送的游离药物。本综述简要总结了 BBB 运输和当前基于脂质体的克服 BBB 运输限制的策略，重点是如何确定共同决定游离药物脑浓度时间过程的各个机制，包括药物本身和脂质体给药后。重点介绍了使用微透析的动物研究，这些研究提供了血浆和脑中未结合药物的时间过程信息，因为这些研究提供了了解 BBB 药物运输所需的机制信息，以及该药物的脂质体制剂对 BBB 运输的影响。总体而言，这些研究表明，以脂质体制剂形式给药的药物在大脑中的分布取决于药物性质和脂质体制剂特征。一般而言，有证据表明，脂质体绕过了血脑屏障中的主动转运体（无论是流入转运体还是流出转运体）。结论是，脂质体制剂可能会给血脑屏障的转运带来有趣的变化。需要进行更多的机制研究来了解脂质体药物向大脑输送的相关机制，从而为使用动物数据预测人类的药物输送提供更好的基础。
了解使用脂质体向大脑输送药物...
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