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摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，在许多不同形式的人类癌症中被用作化学疗法，并有所成功。然而，阿霉素治疗具有多种副作用，其中最严重的是心肌病，可能是致命的。卵毛素脂质体（doxil®）中的阿霉素封装已显示可增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也导致循环时间增加并在皮肤中积聚，从而导致掌骨播出器红细胞性刺耳性，同时也限制了该药物在肿瘤部位的释放。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。 但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。 在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。这种doxil®-P700复合物可通过小鼠和人类乳腺癌细胞和永生的血管细胞增加了大约100倍的药物吸收，导致细胞毒性增加。使用P700以这种方式靶向脂质体可能会使阿霉素或其他药物的特定输送到广泛的癌症。
特定靶靶标的脂质体阿霉素（...
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