依折麦布 34 n 作用机制:抑制 NPC1L1 蛋白,减少小肠对胆固醇的吸收。n FDA 批准适应症:作为饮食的辅助治疗:1)单独使用或与他汀类药物联合使用,用于原发性高脂血症患者的 TC、LDL-C、ApoB、非 HDL-C;2)与非诺贝特联合使用,用于混合性高脂血症患者的 TC、LDL-C、ApoB、非 HDL-C;3)与阿托伐他汀或辛伐他汀联合使用,用于 TC、伴有 HoFH 的 LDL-C;4)纯合谷甾醇血症(植物固醇血症)患者的谷甾醇和菜油固醇。n 剂量:每日口服 10 mg,可与食物同服或空腹服用。如果联合使用,则在 BAS 前 2 小时或后 4 小时服用 n LDL-C 平均降低百分比(每个 PI):单一疗法 — 18%;与他汀类药物联合治疗(增量降低)— 25% n 禁忌症:对此药物有过敏史。n 警告/注意事项:1.不建议中度/重度肝功能不全患者使用。2.同时进行他汀类药物治疗可能会导致肝转氨酶持续升高。根据他汀类药物治疗的监测建议,在治疗前和治疗期间监测肝转氨酶。3.单独使用或与他汀类药物联合使用依折麦布时,有报道出现肌病和横纹肌溶解症病例。n 不良反应:单一疗法 — 上呼吸道感染、腹泻、关节痛、鼻窦炎、四肢疼痛。与他汀类药物合用——鼻咽炎、肌痛、上呼吸道感染、关节痛、腹泻 n 妊娠/哺乳期使用:无人体安全性数据;避免使用 n 药物 - 药物相互作用:环孢菌素、β-布雷特、BAS n 心血管结果试验:IMPROVE-IT 8(对于近期 ACS 患者,在中等强度他汀类药物治疗中添加依折麦布,可逐步降低 LDL-C,并降低心血管死亡、非致死性心肌梗死、需再次住院治疗的 UA、冠状动脉血运重建 [随机分组后 30 天以上] 或非致死性中风的主要综合终点。中位随访期为 6 年); SHARP 35(在 CKD 患者中,与安慰剂相比,辛伐他汀加依折麦布降低了 LDL-C,并减少了首次重大 ASCVD 事件的主要终点 [非致命性 MI 或 CHD 死亡、非出血性卒中或任何动脉血运重建手术],平均随访期为 4.9 年)n 其他处方注意事项:一般耐受性良好。仿制药可用
摘要:血脂异常的特征是脂质降低,包括总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平升高以及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平降低。降脂剂代表了预防或减少动脉粥样硬化,冠心病和代谢综合征进展的有效工具。汀类药物,ezetimibe和最近的前蛋白转化酶枯草蛋白/Kexin 9型(PCSK9)抑制剂是临床降低脂质降低疗法中最有效和使用的药物。这些药物主要旨在通过不同的作用机理降低胆固醇水平。汀类药物,第一线疗法的药物(称为3-羟基-3-甲基戊二酰-COA(HMG-COA)还原酶抑制剂 - 抑制肝胆固醇合成。ezetimibe作为二线治疗可以通过抑制胆固醇吸收来降低胆固醇。最后,PCSK9抑制剂充当LDL排泄的诱导剂。尽管具有降低脂质的有益特性,但许多患者遭受了严重的副作用,给药途径或不令人满意的理化特征。对降低剂量的临床需求,生物利用度的提高以及药物动力学和药代动力学的培训导致了一种新的靶向疗法的发展,该疗法包括纳米颗粒载体,乳液或疫苗接种,通常与另一种更智能的给药形式相关。有针对性的治疗旨在单独或相互组合使用降低脂质的特性发挥更有效的药物来增强其利益作用。本综述描述了最有效的降脂药物,它们的有利和不良反应以及有针对性的治疗和替代治疗,以帮助减少或预防动脉粥样硬化过程和心血管事件。
• 已完善关于一级预防风险分层的建议。 • 注意到缺乏使用他汀类药物进行透析患者一级预防的证据。 • 非心脏影像学检查中发现冠状动脉钙化或其他动脉粥样硬化现在被归入二级预防类别,作为治疗指征。 • 已纳入 GGC 关于家族性高胆固醇血症 (FH) 管理的指导。 • 所有常规胆固醇或脂质检测请求都将产生一份生化报告,其中包括总胆固醇 (TC)、计算出的 LDL-C (LDL-C)、HDL 胆固醇 (HDLc) 和甘油三酯 (TG) – 计划于 2022 年推出。 • 建议在开始使用他汀类药物进行一级预防后重新检查 LDL-C 浓度(良好实践点)。 • 已更新二级预防的 LDL-C 目标,以更好地反映当前的国家和国际指南。 • 如果使用最大耐受剂量的高强度他汀类药物仍未达到 LDL-C 目标,则建议添加依折麦布以进行动脉粥样硬化性动脉疾病的二级预防。 • 强调反安慰剂效应是导致他汀类药物明显不耐受的主要原因。 • 如果存在真正的他汀类药物不耐受,则建议使用依折麦布单药治疗作为动脉粥样硬化二级预防的首选。 • 提供有关 PCSK9 抑制剂和新型降脂药物作用的强化指导。 • 包括有关转诊至脂质诊所的建议。 2. 关于降低心血管风险的初步意见
•降低心肌梗塞,中风和不稳定的心绞痛的风险,需要在患有既定心血管疾病的成年人中住院。•作为饮食的辅助,单独或与其他降脂疗法(例如他汀类药物,ezetimibe),用于治疗原发性高脂血症的成年人(包括家族性高胆固醇血症),以减少低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。• As an adjunct to diet and other LDL-C lowering therapies in pediatric patients aged 8 years and older with heterozygous familial hypercholesterolemia to reduce LDL-C • As an adjunct to other low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) lowering therapies in adult patients with homozygous familial hypercholesterolemia to reduce LDL-C. repatha是PCSK9抑制剂抗体:
atorvastatin(t1),lovastatin(T1),pravastatin(t1),rosuvastatin(t1),辛伐他汀(T1),Zypitamag(T3),Fluvastatin(T4)(T4)(T1),T1),T1),T2),Fenofibrate Micronizate(Fenofibrate Micronizate(67mg)(67mg,134mg,t3) Nanocrystallized (48mg, 145mg) (T3), Fenofibric ACID (ENEXL, 105mg) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3) (T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3)(T3),Repatha(t3),reptha(t3),fibrate(t3),fenofibrate,fenofibr,fenofibr,Fenofibrate,Fenofibr, (T4),Lipofen(T4),烟酸(T4),Niacor(T4),Omega-3酸乙酯(T4)
与药物相关的不良事件。研究期间有41例患者。用阿利罗司单抗和20例用evolocumab处理了21个。基线特征示出了表1:51.2%是中位年龄为73岁,EGFR中位数为46 mL/min/1.73 m 2的男性;四名患者的EGFR <30 mL/min/1.73 m 2,一名患有腹膜透析。 87.8%的人经历了冠状动脉事件;所有这些都以前曾接受他汀类药物和75.1%的Ezetimibe; 53.7%的患者因未能达到LDL-C靶标而开始IPCSK9,而其余的则是由于最大剂量的他汀类药物而引起的。开始药物后的中位随访时间为28个月。6个月后,我们发现脂质的显着改善
Offer daily statin if QRISK2 or 3 ≥ 10% after addressing modifiable risk factors (see page 7 for clinical condition variations between Qrisk 2 and 3) Atorvastatin 20mg – (or maximum tolerated dose) [alternative is rosuvastatin 10mg] If after 3 months not achieved ≥ 40% reduction in non-HDL cholesterol from baseline, consider up titration of statin to a maximum dose of Atorvastatin 80mg [替代性是Rosuvastatin 20mg],如果不容忍更高剂量,请考虑每天添加10mg的ezetimibe。如果不耐汀类药物(开始Ezetimbe),请参考脂质诊所。如果非HDL胆固醇仍未达到≥40%的降低,请参见心血管疾病患者的脂质诊所,请参见二级预防。中风,PVD,CHD
摘要:家族性高胆固醇血症是一种常见的遗传疾病,倾向于早期发作动脉粥样硬化心血管疾病(CVD)。治疗的主要目的是减少LDL胆固醇,目前的治疗通常由他汀类药物,ezetimibe和PCSK9抑制剂组成。不幸的是,由于许多原因,降低LDL胆固醇可能很难,例如人群中对他汀类药物治疗的反应变化或某些疗法的高成本(即PCSK9抑制剂)。除了传统的治疗外,还可以使用其他策略。最近认为肠道菌群在慢性系统性炎症中起作用,因此在CVD中起着作用。几项研究,尽管它们仍然是初步的研究,但通过多种机制认为营养不良是各种CVD的危险因素。在这篇综述中,我们提供了有关肠道菌群与家族性高胆固醇血症之间复杂关系的当前文献的更新。
JD是一名69岁的退休工程师,一年前患有急性冠状动脉综合症,并要求2种船舶冠状动脉疾病的紧急PCI和Stents。在医院期间,他开始接受高强度的他汀类药物治疗(Atorvastatin每天80毫克),但几周后,他抱怨他的慢性下背部疼痛和小腿肌肉酸痛会逐渐恶化。在GP的建议下,他停止了他的阿托伐他汀,并且症状很快得到了改善,但随后在他更改为rosuvastatin时会重复出现,即使后来尝试在转介给脂质诊所后的非每日5 mg剂量。然后,他得到了他能够毫无困难地服用的ezetimibe,但是尽管如此,他的脂质仍远高于理想的目标范围,并且远高于PCSK9抑制剂治疗的资格作为高风险患者的资格(禁食LDL-C大于4 mmol/L)。