Cyano群体以其丰富而多样的重新反应而闻名,因此使其成为访问各种官能团的多功能前体,例如羧酸,醛,胺,胺,胺,胺,胺,四唑,阿沙唑和异唑和异质组。和药品。2加上,氰基覆盖的有机化合物在有机电子和相关技术(例如有机太阳能电池(OSC),或者发光二极管二极管(OLEDS)(OLEDS),非线性光学(NLO)(NLO),光转换剂,光转化剂,有机化的cotals和Phototectes cotal和Photots Phototects和Phototsphtphotox cotal中,有机电子和相关技术的多样化起作用起作用。3因此,通过采用一系列氰化试剂来实现cyanation的重要过程。考虑到环境的影响和毒性,从使用常规的cn型试剂(例如KCN,NACN,Zn(CN)₂和K₄[Fe(CN)₆]到相对更安全的金属硫代盐,从使用常规cn染色试剂进行了明显的过渡。4a,这些试剂中的一些产生化学计量的金属废物和/或释放有害的HCN。为了克服这些多年生问题,已经探索了各种非金属有机氰化试剂,用于氰化含有丙酮氰基氢蛋白,三甲基甲硅烷基氰化物(TMSCN),丙烷基丙烯酸酯,丙烷二酸,乙酸乙酯乙酸乙酯,和异西亚酯。4B此外,硝基苯二烯酸和苯甲氰酸酯也被用作金属催化中的有机溶剂。更重要的是,与广泛研究的C – CN键形成相比,构建X – CN键(X = N,S,O)的探索程度较小。8在过去十年中,许多氰化策略
167 168图1。L.(L。)墨西哥具有保存良好的NAT10同源物。A.在人类,墨西哥L.和S. cerevisiae中分布169个Nat10域。所有三个物种共享Nat10酶功能的170个必需域:TMCA,解旋酶,GNAT和TRNA。每个域上方的数字171表示每个域内氨基酸的起点和末端位置。172不同利什曼原虫物种和酿酒酵母之间Nat10的序列身份约为173,约为36%,而L.(L。)墨西哥和人类Nat10之间的身份为39.4%。174 L.(L。)墨西哥的GNAT结构域分别显示为43.86%和46.43%的序列身份,分别与175个酿酒酵母和人类中的175个相应域。B.预测了L.(L。)墨西哥,酿酒酵母的176 Nat10蛋白的3D结构,以及人类突出了GNAT(蓝色),177个TRNA结合(红色),TMCA(紫色)和解旋酶(绿色)(绿色)领域,表明L.(L.)178墨西哥蛋白质具有高度的水平。179 C. GNAT结构域的结构覆盖层显示了三种蛋白质中的高度结构保护180,进一步说明了该关键功能域中的相似性。181 182
溶酶体分解并回收脂质和其他生物分子,以维持各种营养环境中的细胞稳态。溶酶体脂质分解代谢依赖于BIS(Monoacylglycero)磷酸盐(BMP)的刺激活性,这是一种神秘的脂质,其在众多溶酶体相关疾病中都会改变其左旋脂质。在这里,我们回顾了半个世纪前对BMP的发现及其结构特性,可促进脂质水解酶的激活和募集其共激活因子。我们进一步讨论了对BMP分解代谢和合成代谢的当前但不完整的理解。To conclude, we discuss its role in lysosome-associated diseases and the potential for modulating its levels by pharmacologically activating and inhibiting the BMP synthase to therapeu- tically target lysosomal storage disorders, drug-induced phospholipidosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontotemporal dementia, cancer, and viral infection.
按照欧洲药典 9.4 版官方方法,使用 HALO 90 Å C18, 2.7 µm, 2.1 x 100 mm 色谱柱(部件号:92812-602)分离对乙酰氨基酚及其 14 种杂质。如方法中所示,还使用了 HALO 90 Å C18 保护柱(部件号:92812-102),它可以为 HALO ® HPLC 色谱柱提供最佳保护,同时又不影响色谱柱的效率。在运行这些测试时使用合适的保护柱非常重要,因为不同制造商的 C18 键合相会产生不同的结果。强烈建议使用与分析柱来自同一制造商的保护柱,以避免选择性不匹配。图 3 显示了有和没有保护柱的结果对比。上面的色谱图显示没有保护柱的结果,而下面的色谱图显示有保护柱的结果。使用保护柱后,保留时间略有增加。保留时间的增加也使关键杂质 L 和 J 之间的分离度从 1.61 提高到 2.87。
铅毒性与其相互作用和损害DNA的能力有关。但是,其作用的分子机制尚未完全理解。在我们实验室的体外研究表明,硝酸铅(PBNO 3)以剂量依赖性方式诱导人肝癌(HEPG 2)细胞的细胞毒性和氧化应激。在这项研究中,我们假设N-乙酰基半胱氨酸(NAC)是一种已知的抗氧化剂化合物,可针对铅诱导的与遗传毒性损伤相关的细胞死亡。为了检验该假设,将HEPG 2细胞用NAC,NAC加Plus PBNO 3或单独使用PBNO 3的生理剂量处理,然后在37 U C下在37 U C下孵育48小时。通过锥虫蓝色排除测试确定细胞活力。通过微凝胶电溶剂(彗星)测定检测到DNA损伤程度。我们的结果表明,铅暴露会诱导大量的细胞毒性以及对HEPG 2细胞的显着遗传毒性。然而,与NAC的生理剂量(500 m m)共同治疗可稍微增加细胞活力,并显着降低DNA损伤程度(p,.05)。因此,基于其清除自由基的能力,NAC治疗可能是针对铅毒性进行化学预防的有前途的治疗候选者。(Ethn dis。2010; 20 [Suppl 1]:S1-101 – S1-103)
在我们的研究中,有机衍生物被用作环保绿色抑制剂,以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法(例如质量损失方法(ML),电型动力极化(PP)和阻抗(EIS)技术进行的。从这些方法中获得的结果表明,随着这些物质浓度的增加,抑制效率(%IE)提高并达到95.1%。这些衍生物在铜(CU)表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线,抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法(扫描电子显微镜(SEM),EDX和傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字:CU,HNO 3,1,2,4-三唑衍生物,SEM,FTIR。
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险,但肾功能仍然可能恶化。据报道,患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后,会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸,按照推荐剂量服用,以预防骨骼相关事件,但血清肌酐也会升高,尽管这种情况不太常见。
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物,具有三个氮(N)原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注,它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物,例如抗真菌药,抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍,越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
抗癌异恶唑化合物:采购自然的潜力和综合进步 - 全面的评论Udita Malik和Dilipkumar PAL *对化合物的抽象研究对这些化合物进行了靶向癌症的复杂和多因素的性质,对其疗法至关重要。由于氧唑化合物在癌症治疗中具有多功能性和有效性,因此它们是潜在的可能性。本综述研究了合成,半合成和天然去氧衍生物的抗癌潜力。新型癌症治疗方法可以使用具有强大抗癌特性的氧唑分子开发。研究人员还检查了含有氧唑的化学物质破坏细胞表面受体和细胞内信号传导途径的能力,这可能有助于对抗癌症。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。 本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。 与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。 来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。 本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。
