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World File Search System伊曲康唑
咪康唑类支架是福氏耐格里阿米巴原虫特异性 CYP51 抑制剂的有希望的先导物
摘要：开发治疗福氏耐格里变形虫脑感染的药物是一项尚未满足的医疗需求。我们结合了化学信息学、基于靶标和基于表型的药物发现方法来识别针对福氏耐格里变形虫必需酶固醇 14-脱甲基酶 (NfCYP51) 的抑制剂。总共对 124 种预先选定的计算机模拟化合物进行了针对福氏耐格里变形虫的测试。表型上鉴定出 EC 50 ≤ 10 μ M 的九个主要化合物。与 NfCYP51 共结晶集中在一个主要化合物上，即咪康唑类化合物 2a。2a 的 S 对映体产生了 1.74 Å 的共晶结构。然后合成并评估一组类似物，以确认 S 构型优于 R 构型以及醚键优于酯键。与 2a 相比，这两种化合物 S - 8b 和 S - 9b 的 EC 50 和 KD 有所提高。重要的是，它们都很容易被大脑吸收。S - 9b 的脑-血浆分布系数为 1.02 ± 0.12，这表明需要进一步评估其作为原发性阿米巴脑膜脑炎的先导物的价值。■ 简介
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。 A50-300毫克片剂的配方contains1，3二氯丙烷，3-氯1-溴op
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。a50-300 mg片剂配方，即辅助1、3二氯丙烷，3-氯1-溴丙烷和2-氯吡啶作为遗传毒性杂质。在本研究中，根据所需法规有效地开发和验证了GC方法。该方法是用于定量1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2 - 氢氯酮中氯化吡啶的2 - 氯化吡啶的方法。样品制备方法易于且无毒溶剂。该方法在0.3μg/ml至2μg/ml的浓度范围内表现出极好的线性性。该方法被高度précrécist和稳健。所提出的GC方法对1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2-氯吡啶在盐酸盐配方中的定性和定量分析有望。Keywords: GC, Trazodone Hydrochloride, Genotoxic impurity How to cite this article: Kaneriya V, Somaiya C*, Dholakia C, Dass R. GC method development and validation of genotoxic impurity 1, 3 Dichloro propane, 3-chloro-1-bromopropane and 2 – Chloro pyridine content in Trazodone Hydrochloride API国际药物输送技术杂志。2024; 14（4）：2054-59。 doi：10.25258/ijddt.14.4.16支持来源：nil。Conflict of interest: None INTRODUCTION Trazodone hydrochloride is a 5-HT 2A receptor antagonistwhose IUPAC name is 2- {3- [4- (3- chlorophenyl)piperazin- 1- yl]propyl} [1,2,4]triazolo [4,3- a]pyridin- 3 (2 H)- one hydrochloride with chemical formula C 19 H 23 Cl 2 N 5 O.这是一种物理上的白色无味晶体粉末，药物含量为98.0％-102.0％。1-12该药物在氯仿中表现出溶解度，很少溶于水，乙醇和甲醇，并且在最常见的有机溶剂中仍然不溶。13-18曲唑酮有助于增强情绪，食欲和能量水平，同时减轻与抑郁症相关的焦虑和失眠。它通过帮助恢复大脑中天然化学物质的平衡来起作用。19-23曲唑酮会引起睡眠问题并可能导致抑郁症的患者的镇静。它还改善了呼吸暂停和脑炎。曲唑酮充当5-羟色胺再摄取抑制剂和血清素能受体，因此用于治疗焦虑，药物滥用，阿尔茨海默氏病，药物滥用，饮食中的行为问题，饮食中的行为问题和纤维肌痛。2还规定了治疗创伤后应激障碍（PTSD）的规定。曲唑酮（剂量：50 mg至200 mg）有助于降低噩梦的频率并改善PTSD患者的睡眠方式。根据各种报告的研究，Trazadone并不是首选的一线治疗，因为它在恐慌病例中加剧了症状。但是，几项研究表明，患有恐慌症状的患者通常会用SSRI治疗而不是曲唑酮治疗PTSD。
帕唑帕尼诱发手足皮肤反应
手足综合征又称掌跖红斑、掌跖红斑、手掌和足底毒性红斑或 Burgdorf 综合征，是一种常见的化疗药物皮肤反应。手足综合征会影响手掌、足底、手足背侧、咬合、摩擦和受压区域。手掌和足底会出现对称性红斑和水肿，并伴有神经性疼痛。它可能发展为脱屑、糜烂和溃疡，并形成水疱。手掌比足底更易受到影响。最常见的致病药物为阿霉素、脂质体阿霉素、多西他赛、5-氟尿嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷、卡培他滨，但也可由紫杉醇、羟基脲、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺、顺铂、柔红霉素、依托泊苷、长春瑞滨、伊立替康、表柔比星等药物引起。近年来，随着多激酶抑制剂在肿瘤学中的应用，已报道了具有独特临床特征的掌跖反应。帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可引起手足皮肤反应，表现为手足红斑、角化结节、大疱、疼痛和刺痛感。如果在开始使用帕唑帕尼治疗后发现手或脚出现此类变化，则应评估患者是否有副作用。必要时应调整治疗，严重者应考虑停用帕唑帕尼。我们介绍了一例因帕唑帕尼而导致手足皮肤反应的病例。
人工智能技术助力日益复杂的社会做出决策和达成共识
[福岛19] S. Fukushima：复杂社会中决策与共识构建支持技术发展趋势，人工智能，第34卷，第2期，第131-138页（2019年） [福岛21] S. Fukushima：人工智能研究新趋势：日本的制胜策略，JST CRDS报告，CRDS-FY2021-RR-01（2021年） [福田19] N. Fukuda、S. Fukushima、T. Ito、T. Taniguchi、M. Yokoo：复杂社会中决策与共识构建的AI技术，人工智能，第34卷，第6期，第863-869页（2019年） [郝19] 郝K.：DeepMind希望教AI玩比围棋更难的纸牌游戏，麻省理工学院技术评论，2月5日， 2019，https://www.technologyreview. com/2019/02/05/137577/deepmind-wants-to-teach-ai-how-to-play-a-card-game-thats-harder-than-go/ (2019) [HBR 19] 专题：假新闻，DIAMOND《哈佛商业评论》，2019 年 1 月刊，第 16-82 页 (2019) [Ito 17] Ito, T.、Fujita, K.、Matsuo, N.、Fukuda, N.：基于代理技术创建大规模共识构建支持系统 ─ 迈向实现自动协助代理 ─，人工智能，第 32 卷，第 5 期，第 739-747 页 (2017) [Ito 20] Ito, T.、Suzuki, S.、Yamaguchi, N.、Nishida、T.、Hiraishi、K. 和 Yoshino、K.：D-Agree：基于自动化辅助代理的群体讨论支持系统，第 34 届 AAAI 人工智能会议论文集，第 13614-13615 页 (2020) [Kimura 18] Kimura、Y.、Fukushima、S. 等人：支持复杂社会决策和共识建立的信息科学与技术，JST CRDS 战略提案，
课程 - 伊莎·伊莱恩基金会
CURRICULUM VITAE Personal Information Name: Edward Lennon (Lenn) Murrelle Email Addresses: lenn.murrelle@gmail.com Business Address: ELM International Research Consultants, LLC 2831 Cove View Lane, Suite 300 Midlothian, VA 23112 Phone: 804.441.0045 Education: January 1996 – January 1998 Post-doc in Genetic Epidemiology & Psychiatric Genetics弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州弗吉尼亚州医学院 Chapel Hill August 1980 - May 1984 BA in Biology Department of Biology Wake Forest University Employment History: March 2023 – Present Senior Advisor & Consulting Principal Epidemiologist Venebio Group, LLC Richmond, VA January 2020 – Present Founding President & CEO Venebio Technologies, LLC Richmond, VA October 2008 – March 2023 Foundering President & CEO Venebio Group, LLC Richmond, VA
附录 H. 通用口服化疗和靶向治疗药物清单
阿法替尼 阿西替尼 博舒替尼 卡培他滨 色瑞替尼 克唑替尼 达拉非尼 达沙替尼 厄洛替尼 依维莫司 吉非替尼 伊布替尼 伊马替尼 尼罗替尼 拉帕替尼 来那度胺 奥希替尼 哌柏西利 帕唑帕尼 泊马度胺 索拉非尼 舒尼替尼 替莫唑胺