G. R. Phadtare摘要:迄今为止,从各种药用植物及其成分对精神病疾病的新型药物疗法进行了显着发展。在不同的动物模型(例如强制游泳试验(FST))中,进行了本研究,以评估螺旋藻和氯吡格雷的抗抑郁潜力。在这项研究的螺旋藻和氯吡格雷分别以两种剂量(150,300 mg/kg&75,300 mg&75,150 mg/kg)和标准的imipramine and imipramine-indioum-cgc(分别为150,300 mg/kg&75,150 mg/kg)。分开一组Wistar大鼠和白化小鼠。从这两种动物模型中发现,螺旋藻和氯吡格雷以剂量依赖性的方式在FST上固定的持续时间显着降低,并且高剂量的螺旋藻和150 mg/kg的clopidogrel的作用是与甲米皮胺的作用显着降低。螺旋藻和氯吡格雷与丙咪嗪制剂相比还显示出显着的抗抑郁作用,研究证实,螺旋藻和氯吡格雷会增加Na,dA,5HT的神经递质水平,表明神经传递调制调制是一种可能的作用机制。螺旋藻和氯吡格雷具有显着的抗抑郁活性。
摘要:结直肠癌 (CRC) 是一种常见且致命的癌症,尽管筛查和化疗取得了进展,但转移性 CRC (mCRC) 往往会导致不良预后。针对血管内皮生长因子 (VEGF) 通路的抗血管生成药物已成为 mCRC 治疗中必不可少的药物。VEGF 抑制剂贝伐单抗是这种情况下使用的第一个药物。然而,耐药性促使人们开发了更具选择性的抑制剂,例如呋喹替尼,一种针对 VEGFR-1、-2 和 -3 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。呋喹替尼在临床试验中显示出良好的前景,尤其是用于三线 mCRC 治疗。中国的 III 期 FRESCO 试验证明了其疗效,与安慰剂相比,总生存期 (OS) 和无进展生存期 (PFS) 显著改善,高血压和手足皮肤反应等安全问题也易于控制。FRESCO-2 试验将这些发现扩展到欧洲和北美人群,导致 FDA 最近批准用于先前接受过治疗的 mCRC 患者。呋喹替尼的药效学特征包括对 VEGFR、血管生成和淋巴管生成的强效抑制。它与化疗和免疫检查点抑制剂 (ICI) 等其他治疗方法联合使用时表现出协同作用。当前的研究重点是探索呋喹替尼与 ICI(如 PD-1 抑制剂)的联合使用,以提高治疗效果,尤其是在微卫星稳定 (MSS) CRC 中。正在进行的试验正在研究呋喹替尼与其他疗法联合使用的潜力及其在早期治疗中的应用。虽然前景光明,但仍需要进一步研究以优化其在治疗中的地位并确定预测性生物标志物以更好地选择患者。关键词:呋喹替尼、血管生成、VEGF 抑制剂、难治性 mCRC、三线
摘要:2022 年 9 月,英国邓迪大学药物研发部门在伦敦威康收藏馆组织了一次国际会议,探讨当前的临床情况和治疗血吸虫病的挑战。本次会议的目的是讨论鉴于临床情况对新疗法的需求,并确定任何潜在的新型抗血吸虫药物的关键要求是什么。这些信息对于正在进行的血吸虫病药物研发工作至关重要。我们还讨论了潜在的药物研发途径和将化合物推向临床的相关标准。迄今为止,吡喹酮 (PZQ) 是唯一可用于治疗所有引起血吸虫病的物种的药物,但它通常无法完全清除感染患者体内的寄生虫,部分原因是它对幼虫无效。在血吸虫病流行地区(例如,撒哈拉以南非洲,血吸虫病的主要流行地区)开展的 PZQ 介导的大规模药物管理活动有助于减轻疾病负担,但不会消除该疾病作为公共卫生问题。血吸虫对 PZQ(唯一可用的治疗方法)产生耐药性的可能性可能成为一个问题。因此,迫切需要新的驱虫药物,本期观点旨在从我们对新治疗方法的关键标准的讨论中获取一些经验。关键词:血吸虫病、血吸虫、被忽视的热带病、传染病、药物发现、治疗学、驱虫药、目标产品概况 ■ 简介
抽象的迟发性盘状(TD)是锥体外运动障碍,由于长期抗精神病药的使用而可能发展。td是发育中患者的患者的众所周知的疾病。但是,有关在TD TD中使用其他抗精神病药的信息非常有限。在夏季,据报道,一些成年病例在夏季使用酮替肽和TD症状,但在儿童和青少年中没有有关此主题的文献中的通知。在本文中,据报道,使用利培酮后,有一个青春期病例会出现tardif运动障碍,并在短时间内进行了5周的酮氨酸治疗,在短时间内改善了改善。关键词:tardif缺乏术,抗精神病药,酮吡金摘要:一种青春期的案例,它是从TartıdaDyskınesıaTardiveDyskivea(TD)中获得的青春期案例(TD)由于使用长期抗精神病药物而导致的浮雕运动。众所周知,氯氮平对TD具有治疗作用。howver,表明自我非典型抗精神病药作用的报告受到限制。很少有关于文献中成年静态治疗患者TD症状的大量和快速改善的报道。在本文中,我们报告了一名青春期患者,他开发了TD Duran Risperidone治疗,并逐步改善了该术语的症状,例如关键词:迟发性运动障碍,抗精神病药,喹硫平
结果:一线抗癫痫药包括左乙拉西坦、卡马西平、奥卡西平、拉莫三嗪和丙戊酸。吡仑帕奈维持剂量为 4-12 毫克/天。在全分析集 (n=85) 中,吡仑帕奈 4 或 6 毫克/天的疗效似乎最好:在 4 毫克/天时,左乙拉西坦 (n=17/20) 的 50% 反应率为 85%,卡马西平 (n=7/7)、奥卡西平 (n=7/7)、拉莫三嗪 (n=6/6) 和丙戊酸 (n=2/2) 的 50% 反应率为 100%,而每种一线抗癫痫药的癫痫发作频率中位数减少百分比为 97-100%。吡仑帕奈 4 mg/天加奥卡西平 (86%,n=6/7) 或丙戊酸 (100%;n=2/2) 的无癫痫发作率最高。吡仑帕奈 10-12 mg/天 (n=3) 的样本量较小。在安全性分析集 (n=102) 中,最常见的 TEAE (头晕) 通常最常出现在吡仑帕奈 4 mg/天中。八名患者发生严重不良事件;其中一名患者在吡仑帕奈 4 mg/天和左乙拉西坦治疗中出现自杀意念,被认为可能与治疗有关,而其他所有患者均被认为无关。
摘要:先前的研究表明,Fe II / a -酮戊二酸依赖性双加氧酶 AsqJ 诱导了构巢曲霉中绿藻素生物合成的骨架重排,从苯并[1,4]二氮杂-2,5-二酮底物中生成喹诺酮骨架。我们报告称,AsqJ 催化了一个完全不同的额外反应,只需改变苯并二氮杂-2,5-二酮底物的取代基即可。这种新机制是通过底物筛选、功能探针的应用和计算分析建立的。AsqJ 从合适的苯并[1,4]二氮杂-2,5-二酮底物的杂环结构中切除 H 2 CO 以生成喹唑啉酮。这种新型 AsqJ 催化途径由复杂底物中的单个取代基控制。 AsqJ 这种独特的底物导向反应性使得能够有针对性地生物催化生成喹诺酮或喹唑啉酮,这两种生物碱框架具有特殊的生物医学意义。
如果建议抗凝抗凝,但是患者希望有时间考虑服用阿司匹林而不是氯吡格雷,同时他们会做出决定。由于阿司匹林对血小板功能的影响较短,因此转化为抗凝作用的风险较小。如果患者决定不服用抗凝剂,则应切换到氯吡格雷。
肌腱病和肌腱破裂:包括fastive在内的氟喹诺酮与所有年龄段的肌腱炎和肌腱破裂的风险增加有关。这种不良反应最常涉及跟腱,而跟腱破裂可能需要手术修复。肌腱炎和肌腱破裂(肩部),手,二头肌,拇指和其他肌腱部位也已被报道。在服用皮质类固醇药物的患者以及肾脏,心脏或肺移植术的患者中,通常60岁以上的老年患者患有氟喹诺酮相关肌腱炎和肌腱破裂的风险进一步增加。除了年龄和皮质类固醇使用外,还可能独立增加肌腱破裂的风险包括剧烈的身体活动,肾衰竭以及先前的肌腱疾病,例如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱破裂也发生在服用没有上述危险因素的氟喹诺酮类药物中。肌腱破裂可能在治疗完成期间或之后发生;据报道,在完成治疗后长达几个月发生的病例已有报道。的情况。应建议患者以肌腱炎或肌腱破裂的第一个迹象休息,并联系其医疗保健提供者,以改用非喹诺酮抗菌药物。