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摘要：结直肠癌 (CRC) 是一种常见且致命的癌症，尽管筛查和化疗取得了进展，但转移性 CRC (mCRC) 往往会导致不良预后。针对血管内皮生长因子 (VEGF) 通路的抗血管生成药物已成为 mCRC 治疗中必不可少的药物。VEGF 抑制剂贝伐单抗是这种情况下使用的第一个药物。然而，耐药性促使人们开发了更具选择性的抑制剂，例如呋喹替尼，一种针对 VEGFR-1、-2 和 -3 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。呋喹替尼在临床试验中显示出良好的前景，尤其是用于三线 mCRC 治疗。中国的 III 期 FRESCO 试验证明了其疗效，与安慰剂相比，总生存期 (OS) 和无进展生存期 (PFS) 显著改善，高血压和手足皮肤反应等安全问题也易于控制。FRESCO-2 试验将这些发现扩展到欧洲和北美人群，导致 FDA 最近批准用于先前接受过治疗的 mCRC 患者。呋喹替尼的药效学特征包括对 VEGFR、血管生成和淋巴管生成的强效抑制。它与化疗和免疫检查点抑制剂 (ICI) 等其他治疗方法联合使用时表现出协同作用。当前的研究重点是探索呋喹替尼与 ICI（如 PD-1 抑制剂）的联合使用，以提高治疗效果，尤其是在微卫星稳定 (MSS) CRC 中。正在进行的试验正在研究呋喹替尼与其他疗法联合使用的潜力及其在早期治疗中的应用。虽然前景光明，但仍需要进一步研究以优化其在治疗中的地位并确定预测性生物标志物以更好地选择患者。关键词：呋喹替尼、血管生成、VEGF 抑制剂、难治性 mCRC、三线
设计、开发和潜力
主要关键词
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