有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险,但肾功能仍然可能恶化。据报道,患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后,会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸,按照推荐剂量服用,以预防骨骼相关事件,但血清肌酐也会升高,尽管这种情况不太常见。
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物,具有三个氮(N)原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注,它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物,例如抗真菌药,抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍,越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
抗癌异恶唑化合物:采购自然的潜力和综合进步 - 全面的评论Udita Malik和Dilipkumar PAL *对化合物的抽象研究对这些化合物进行了靶向癌症的复杂和多因素的性质,对其疗法至关重要。由于氧唑化合物在癌症治疗中具有多功能性和有效性,因此它们是潜在的可能性。本综述研究了合成,半合成和天然去氧衍生物的抗癌潜力。新型癌症治疗方法可以使用具有强大抗癌特性的氧唑分子开发。研究人员还检查了含有氧唑的化学物质破坏细胞表面受体和细胞内信号传导途径的能力,这可能有助于对抗癌症。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。 本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。 与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。 来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。 本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。
结果:在本研究中,假单胞菌属,20EI1能够降低黄曲霉的生长。此外,我们确定这种生长抑制是铁的。此外,假单胞菌20EI1减少或阻断了黄曲霉毒素的产生,以及环皮二唑酸和曲酸。在细菌的存在下改变了铁相关基因的表达,而参与产生黄曲霉毒素的基因被下调。铁补充部分重新建立了它们的表达。细菌还降低了其他继发代谢产物(SM)基因的表达,包括参与环皮二唑酸,曲酸和imizoquin生物合成的簇的基因,而聚类的基因与曲霉菌素相对应。有趣的是,全局SM调节基因MTFA被20EI1显着上调,这可能有助于观察到的SM发生变化。
摘要:前体导向生物合成提供了修饰天然产物并获得结构复杂的代谢物的机会,而无需进行化学合成。然而,由于生物合成酶固有的底物特异性,这种机会是有限的。jadomycins 是由土壤微生物委内瑞拉链霉菌 ISP5230 产生的一类天然产物。它们的生物合成包含一个可能非酶促的步骤,即生物合成醛和氨基酸的缩合,从而形成独特取代的恶唑酮环。培养基中氨基酸的变化使得能够生产多种取代的恶唑酮。这些类似物已被证明对癌细胞系以及革兰氏阳性菌具有多种生物活性。在此,我们报告了从 8 L 细菌培养物中首次分离和表征 jadomycin L 和 jadomycin L 糖苷配基,用于实体瘤疗效研究。
在我们的情况下,另一种副作用是延长的勃起。当我们查看文献时,我们没有发现由于使用氟毒素而导致的任何长时间勃起的病例。尽管与长时间勃起最相关的抗抑郁药是曲唑酮,但基本机制仍不清楚。曲唑酮被认为通过拮抗5-HT2A / 5-HT2C和α2肾上腺素能受体引起长时间的勃起和priapism(4)。氟氟众胺诱导的延长勃起可能与α受体阻滞有关。氟伏沙明与5-HT1A,5-HT2C的相互作用可以通过增加副交感神经的张力来帮助勃起,同时通过降低交感神经抑制射精(19)。在周围神经系统中,它可以通过减少交感神经排放和增加副交感神经的排放来延长勃起时间(19)。阴茎勃起被5-HT1B,5-HT1C,5-HT1D受体的刺激激活,而5-HT1A,5-HT2刺激抑制它(20)。
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传统的1型糖尿病患者指南不限制碳水化合物以改善患者的临床结果。本文重点介绍了1型糖尿病患者将蛋白质和健康脂肪的热量摄入量而不是传统的以碳水化合物为中心的餐食的热量摄入时,就会强调血糖控制结果。,我们在20多岁的时候跟随着男性1型糖尿病患者,通过缓慢降低总每天碳水化合物摄入的过程来采用生酮饮食。在整个过程中测量了与糖尿病相关的生物标志物。与糖尿病相关的生物标志物进行了巨大的改善,最终在官方的非糖尿病范围内。每日胰岛素总需求下降了70%。患者的生活质量也有了很大的改善。这项研究证明了通过饮食变化改善与糖尿病相关的生物标志物的可能性,这对患有这种疾病患者的健康结果具有积极影响。
摘要:数百年来,查尔酮一直被世界各地的各种文化和传统用作食品和药物。本文简要概述了它们作为植物中特殊代谢物的生物合成,以及它们作为未来药物的意义、潜力、功效和可能性。随后,对天然存在的查尔酮及其在人体中的相应作用机制进行了更深入的探讨。根据其作用机制,查尔酮表现出许多药理特性,包括抗氧化、抗炎、抗癌、抗疟、抗病毒和抗菌特性。新型天然存在的查尔酮也被认为是潜在的抗糖尿病药物,并研究了它们对 GLUT-4 转运蛋白的影响。此外,还研究了它们的抗炎作用,重点研究了用于未来药物用途的查尔酮。查尔酮还能与特定受体和毒素结合,从而预防细菌和病毒感染。查尔酮对不同系统的生物降解表现出生理保护作用,包括脱髓鞘神经退行性疾病和预防高血压或高脂血症。正在/曾经进行临床试验的查尔酮被列为单独的部分。通过揭示查尔酮的多种生物学作用及其对医学的影响,本文强调了天然存在的查尔酮及其对患者护理的延伸意义,为观众提供了与主题相关的信息索引。