XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System和曲唑酮
确定CYP2E1催化活性的生物电极策略：具有Baccosomes的电极和6-羟基氯唑酮的伏安测定
摘要：我们描述了一种生物电极系统，用于评估细胞色素P450 2E1（CYP2E1）对氯唑唑酮的电催化活性。使用人CYP2E1，细胞色素P450还原酶（CPR）和细胞色素b 5（Cyt B 5），使用了系统的一个电极将Baccosomes immotimbilize Baccosomes immotimbilize Baccosomes。第二个电极用于用平方波伏安法注册，通过其直接的电化学氧化来量化CYP2E1产生的6-羟基氯唑唑酮。Using this system, we determined the steady-state kinetic parameters of chlorzoxazone hydroxylation by CYP2E1 of Bactosomes immobilized on the electrode: the maximal reaction rate ( V max ) was 1.64 ± 0.08 min − 1 , and the Michaelis constant ( K M ) was 78 ± 9 µ M. We studied the electrochemical characteristics of immobilized Bactosomes and have揭示了从电极中的电子转移既出现到CPR的平均假体和CYP2E1和CYT B 5的血红素铁离子。此外，已经证明CPR具有激活CYP2E1电催化活性向卫生的能力，这可能是通过分子间电子从CPR的电化学还原形式转移到CYP2E1血红素铁离子。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
分子对接，MD模拟，合成，DFT和生物学评估以及与Para Nitro苯基
伏诺替纳斯特的结构特征显示了三个部分，例如表面识别苯甲酰胺，接头己酰基和金属结合羟氨酸。在这项工作中，用取代的苯基环改变了表面识别组，咪唑基 - 三唑组用相同的金属结合羟氨基酸更改了接头组，最后设计了（F1-F4）分子。然后将所有设计的分子对接使用HDAC 2（4LXZ）受体。f4显示-8.7 kcal/mol的最大结合能，标准vornostat显示-7.2 kcal/mol。所有设计的分子都是使用gromacs软件模拟的分子动力学，以确定RMSD，RMSF，SASA和氢键的数量。所有仿真数据显示配体和受体之间的良好相互作用。然后，所有分子均由三个部分合成：a。二硝基苯基连接的三唑羟酸的合成，b。取代的恶唑酮衍生物的合成和c。在最后一步中，对替代的恶唑酮衍生物和二硝基苯基链接的三唑羟氨基酸反应，以产生最终的分子集（F1-F4）。DFT分析确定，F4以良好的亲电性而出现为最反应性分子。此外，对乳腺癌细胞系的体外抗增殖活性表明，F4是所有合成分子中最有效的抗癌分子。
零...
这项研究的目的是建立曲线下的零级紫外线光谱学 - 吸光度和零订单区域（AUC）方法（AUC）方法，用于估计散装和阴道胶囊中硝酸硝酸盐的估计。芬太纳唑硝酸盐是一种抗真菌药物，它完全不溶于水。甲醇用作溶剂溶解芬太纳唑硝酸盐的溶解度。溶解在甲醇中时，发现硝酸芬太纳唑的最大吸收在波长253 nm处。这些方法基于在253nm处的吸光度测量和曲线下面积的整合，以分析242-262 nm波长范围内的芬康唑硝酸盐。在两种方法的相关系数r 2> 0.99的5-30 µg/ml浓度范围内，药物遵循线性。根据ICH指南，对所提出的方法进行了准确性（恢复％），精度，可重复性和坚固性的验证。将所提出的方法用于阴道胶囊中硝酸硝酸盐的定性和定量估计，结果与所声称的标签非常吻合。开发的方法可用于散装和阴道胶囊中硝酸盐的常规分析。
分子对接，ADMET，DFT研究和新苯甲酰唑酮衍生物作为HIV-1逆转录酶（RT）抑制剂的曲折策略
背景：血友病-A是一种与性别有关的遗传性出血疾病，例如普通人群，心血管疾病的死亡率目前是血友病患者死亡的三分之一。方法：对五十名儿童进行了一项案例对照研究；与二十五名健康男性儿童相比，有25名男性血友病-A。12铅表面ECG，24小时的Holleter监测和基本的超声心动图评估均已为所有参与的儿童进行。结果：ECG记录表明，血友病儿童与对照组中的心率（B/分钟），QTC/MSEC，最大和QT分散体在血友病儿童中增加了24小时holter。将血友病儿童中HRV（MS）的时间域参数降低与健康对照组进行了比较。在受试者的数量和频率中，患病组和健康组之间观察到显着差异，而QTC分散剂的增加超过了ECG检测到的70 ms，但没有被Holter检测到。结论：血友病儿童的QT分散量增加，这使他们有患心律失常，通过抑郁率HRV检测到的同情迷神经失衡，并使他们暴露于心脏病发病和心脏突然死亡。
使用疏水硅胶的膜通过过度蒸发从水中清除甲基酮酮
使用多二甲基硅氧烷（PDMS）膜的透白化膜工艺将甲基乙基酮（MEK）从水中分离出来的实验研究。最初，使用汉森溶解性参数选择了几种聚合物，最终选择了聚二甲基硅氧烷。在这项研究中，使用了类似于聚二甲基硅氧烷的结构（商业上称为Silgard 184）的结构。通过分析（例如FTIR，NMR，SEM和水接触角度测量）来证实这一点，但是Elastosil®RT601 A/B的使用率为Silgard 184的三分之一。饲料是高度不理想的，并包含异质性的共同体。在200 MBAR的真空压力下，以浓度（5-15 wt％）和温度（40 - 60°C）进行了渗透实验。在40°C下为5 wt％的进料，总通量为1.0208 kg/m²·H，选择性为33。还评估了操作参数（例如进料浓度和温度）对选择性和通量的两个因素的影响。1-介绍
新颖的1、2、4-三唑衍生物作为...
在我们的研究中，有机衍生物被用作环保绿色抑制剂，以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法（例如质量损失方法（ML），电型动力极化（PP）和阻抗（EIS）技术进行的。从这些方法中获得的结果表明，随着这些物质浓度的增加，抑制效率（％IE）提高并达到95.1％。这些衍生物在铜（CU）表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线，抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法（扫描电子显微镜（SEM），EDX和傅立叶变换红外光谱法（FT-IR）。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字：CU，HNO 3，1,2,4-三唑衍生物，SEM，FTIR。