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World File Search System和曲唑酮
1,2,4-三唑-3-硫酮化合物作为二锌金属-β-内酰胺酶抑制剂
a Max Mousseron 生物分子研究所，UMR5247 CNRS，蒙彼利埃大学，ENSCM，药学院，15 avenue Charles Flahault，34093 Montpellier cedex 5，法国。 b 列日大学蛋白质工程中心生物大分子实验室，Allée du 6 août B6，Sart-Tilman，4000 列日，比利时。 c 意大利锡耶纳大学医学生物技术系，I-53100 锡耶纳。来自结构生物学研究所 - Jean-Pierre Ebel，UMR5075 CNRS，CEA，约瑟夫傅立叶大学，41 rue Jules Horowitz，38027 Grenoble cedex 1，法国。 e EMBL Outstation c/o DESY，Notkestrasse 85，D-22603 汉堡，德国。 f 安纳多鲁大学药学院药物化学系，26470 埃斯基谢希尔，土耳其。 g 德国尤斯图斯李比希大学跨学科研究中心生物化学与分子生物学系主任，Heinrich-Buff-Ring 26-32，D-35392 吉森，德国。 h UMR8226，法国国家科研中心，皮埃尔和玛丽居里大学，物理化学生物学研究所，皮埃尔和玛丽居里街 13 号，75005 巴黎，法国。 i UMR8261，法国国家科研中心，巴黎狄德罗大学，物理化学生物学研究所，皮埃尔和玛丽居里街 13 号，75005 巴黎，法国。 1 现地址：Symbiose Biomaterials SA，GIGA Bât. B34, 1 avenue de l'Hôpital, 4000 列日, 比利时。 2 现地址：法国克莱蒙费朗化学研究所，UMR6296 CNRS，克莱蒙奥弗涅大学，63000 克莱蒙费朗，法国。 3 现地址：昆士兰大学化学与分子生物科学学院，圣卢西亚，布里斯班，昆士兰州 4072，澳大利亚。 4 现地址：CERN，HSE/SEE/SI，CH-1211 Geneva 23，瑞士。 *通讯作者：电话：+33-(0)4 11 75 96 03；传真：+33-(0)4 11 75 96 41。电子邮件地址：jean-francois.hernandez@umontpellier.fr (J.-F. Hernandez)； laurent.gavara@umontpellier.fr（L.加瓦拉）。
罗格列酮和曲米替尼在肌肉浸润性膀胱癌的小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性
肌肉浸润性膀胱癌（BC）可以分为2个主要亚组 - 基底/鳞状（BASQ）肿瘤和腔肿瘤。由于PPARG在BASQ肿瘤中的表达低或无法检测到，因此我们在BASQ BC的小鼠模型中测试了PPARG激动剂Rosiglita-Zone Zone的作用。我们发现，罗格列酮在用罗格列酮加曲米替尼治疗（MEK抑制剂）时会降低增殖，从而诱导凋亡并在1个月后诱导肿瘤量减少91％。罗格列酮和曲米尼还诱导了从BASQ到肿瘤中的腔分化的转变，我们的分析表明，这是类黄纳生信号传导介导的，那一途径是驱动腔内分化程序的途径。我们的数据表明，均经FDA批准的罗格列酮，Trametinib和类维生素类动物可能在患者的BASQ肿瘤中具有临床活性。
1,2,3‐三唑亚基硒的见解
这项工作展示了一段旅程，首先旨在通过对其容易获得的硒加合物进行电化学研究来确定三唑亚甲基的电子性质，然后找到大量还原三唑亚甲基金配合物的光谱证据。此外，我们还报告了通过三唑啉硒酮对自由基阴离子稳定三唑亚甲基过渡金属配合物的 DFT 驱动定向设计。中间站点是硒酮的循环伏安法研究、还原电位与 LUMO 能级的相关性、特定三唑啉硒酮的意外电化学可逆性、还原物种的分析以及从 MIC 硒加合物到过渡金属配合物的电化学性质转移。循环伏安法、EPR 和 UV/Vis 光谱电化学研究、理论计算和合成方法。为了尽最大努力
囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 抑制剂
表 2. 可用的第一代和第二代抗精神病药 第一代（典型）抗精神病药 氯丙嗪 氟奋乃静 氟哌啶醇 洛沙平 奋乃静 匹莫齐特 噻沃噻吨 硫利达嗪 三氟拉嗪 第二代（非典型）抗精神病药 阿立哌唑 阿塞那平 布瑞哌唑 卡利拉嗪 氯氮平 伊潘立酮 鲁拉西酮 奥氮平 帕利哌酮 匹莫范色林 喹硫平 利培酮 齐拉西酮
抑郁症失眠：客观睡眠和主观睡眠和觉醒的质量与正常控制以及曲唑酮的急性影响
在11名无药物（五名女性，6名男性，6名男性）中，研究了使用多个术语（PSG）和心理测量，客观和主观睡眠和觉醒质量的质量性别匹配的正常对照（五名女性，六名男性）年龄36-75岁（平均年龄为53.0±13.5）。PSG表明睡眠效率降低，总睡眠时间（TST），总睡眠期（TSP）和Sleep Stage S2，以及在TSP，清晨觉醒，S1，S2，S3和睡眠期S1期间的觉醒时增加。主观的睡眠质量以及睡眠和觉醒质量量表（SSA）的自我评估的总分以及早晨和晚上的健康状况，驱动力，情绪，情绪和精细运动活动的情况都恶化了。晚上和早晨的血压，O 2的去饱和指数和周期性腿部运动（PLM）指数增加。在随后的急性急性，安慰剂对照的跨界设计研究中，在患者中研究了100 mg曲唑酮的急性效应，曲唑酮的急性效应是一种静脉蛋白的再摄取抑制剂，并在患者中研究了镇静作用，并在患者中研究了镇静作用。与安慰剂相比，曲唑酮引起了睡眠效率的提高（主要目标变量），TST，TSP和SWS（S3 + S4），以及在TSP，清晨觉醒和S2期间觉醒的降低。除了在几分钟之内，REM持续时间增加，快速眼动（REM）睡眠没有变化。所有呼吸变量都保持在正常范围内。曲唑酮还会改善主观睡眠质量，情感，数值记忆和躯体抱怨。关键的闪烁频率和早晨的舒张压降低。本研究表明，抑郁症引起了客观和主观睡眠和觉醒质量的显着变化，这些变化被100毫克的曲唑酮抵消，因此暗示了抑郁症治疗的钥匙原理。d 2001 Elsevier Science Inc.保留所有权利。
nefazodone对阵阿米替林
比利时对重度抑郁症的住院患者的研究发现，与参考三环抗抑郁药阿米替林相比，羟唑酮*的效率较低，但耐受性更好。在这项持续时间为6周的多中心，双盲，并行研究中，有106例重度抑郁症患者被随机分为奈法唑酮（n = 55）或阿米替林（51）组。剂量滴定剂量为Nefazodone的最高每日剂量为400mg，而阿米替林的剂量为200mg。在测量抑郁症严重程度的所有评估方法中，**阿米替林在第6周的效果明显更有效。大多数接受阿米替林治疗的患者被评为“大大改善”或“非常改善”，第3周（55.1 \'5 33.3st），4（63.2 \'5 3 1。5 O/c）和6（65.3 vs 29.6st）。对每组报告的副作用的评估都显示在整个试验中没有显着差异，除了阿米替林接受者的口干发病率更高。这些结果与几项CS门诊试验相矛盾，其中奈法唑酮与三环丙氨酸相媲美，并且与安慰剂相当。目前结果的可能解释包括选择过程的差异和患者的临床特征。另外，诺法唑酮剂量可能太低了。在第6周，每日的奈法唑酮和阿米替林的平均剂量分别为242和I 24.4mg，nefazodone是一种新型的苯基哌嗪抗抑郁药，均可拮抗5-HT：中央受体，抑制皮质的5-HT 5-HT重摄取。* Bristol-Mervers Squibb：注册** MAN/GOMER \，ASBERG DEWRESSIOLL评级量表，临床医生全球印象量表和Hamiltoll抑郁评级量表
