产品特性概述 1. 药品名称 Bifril Plus 30 mg/12.5 mg 薄膜包衣片 2. 定性和定量组成 每片薄膜包衣片含 28.7 mg 佐芬诺普利(30 mg 佐芬诺普利钙和 12.5 mg 氢氯噻嗪)。 已知作用的辅料: 每片薄膜包衣片含 56.20 mg 乳糖一水合物。 有关辅料的完整列表,请参阅第 6.1 节。 3. 药物形式 薄膜包衣片。 淡红色、圆形、略微双凸的 9 mm 片剂,一侧有刻痕线。 刻痕线仅用于方便折断以方便吞咽,而不是用于分成相等的剂量。 4. 临床特点 4.1 治疗指征 治疗轻度至中度原发性高血压。这种固定剂量组合适用于单用佐芬诺普利无法充分控制血压的患者。 4.2 用法用量和给药方法 用法用量 成人 在改为固定剂量组合之前,建议先使用各个成分(即佐芬诺普利和氢氯噻嗪)进行剂量滴定。当临床情况适当时,可以考虑直接从单一疗法改为固定组合。 无容量或盐分缺乏的患者 通常的有效剂量是每天一次,每次一片。 疑似容量或盐分缺乏的患者 不建议使用 Bifril Plus。 老年人(65 岁以上) 肌酐清除率正常的老年人无需调整剂量。肌酐清除率降低(低于 45 mL/min)的老年人不建议使用 Bifril Plus。
摘要:尽管该领域取得了开创性的进展,但由于药物过早释放到血液中以及生物分布不良,药物安全性和有效性仍然是一个问题。为了克服这些限制,我们报告了基于动态共价键的药物环化,以设计小分子抗癌药物喜树碱 (CPT) 的双重锁定。药物活性被氧化还原响应的二硫化物和 pH 响应的硼酸-水杨基羟肟酸酯“锁定”在环状结构中,并且仅在酸性 pH、活性氧和谷胱甘肽存在下通过无痕释放开启。值得注意的是,双重响应的 CPT 比不可裂解(永久闭合)类似物活性更高(100 倍)。我们进一步在主链中加入了生物正交手柄,用于功能化生成环状锁定、细胞靶向的肽和蛋白质 CPT,用于药物的靶向递送和在三阴性转移性乳腺癌细胞中的无痕释放,以在低纳摩尔浓度下抑制细胞生长。
阿霉素 (DOX) 是一种常用于治疗乳腺癌患者的强效化疗药物。然而,它们具有剂量依赖性的心脏毒性,在同时使用人表皮生长因子受体 2 抑制剂曲妥珠单抗或具有高心血管危险因素的患者中,即使是低剂量也会导致心力衰竭 (HF) [1,2]。高血压是 DOX 相关心脏毒性的危险因素 [1,3,4];然而,高血压控制良好的患者的临床结果可能比没有高血压的患者更好 [5]。因此,治疗高血压对于癌症患者尤为重要。在 DOX 治疗之前预防性使用肾素-血管紧张素系统 (RAS) 抑制剂(肾素-血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂)可减少 DOX 诱导的细胞凋亡并提高动物模型的存活率 [6,7]。此外,临床研究表明,RAS 抑制剂可减轻 DOX 相关的心脏功能障碍(以左心室射血分数 (LVEF) 评估)[8, 9]。然而,最近的荟萃分析表明,对于接受含蒽环类药物化疗的癌症患者,使用 RAS 抑制剂并不能显著降低明显 HF 和死亡风险,并且会增加低血压的风险 [10, 11]。此外,指南推荐将 RAS 抑制剂作为一线抗高血压药物 [1],但在某些实体瘤(包括泌尿道、结肠、胰腺和前列腺癌)中已证实其预后良好,但在乳腺癌中并未证实 [12-17]。在我们最近的研究中,对于接受 DOX 治疗的高血压和乳腺癌患者,RAS 抑制剂的心血管结果比β受体阻滞剂或噻嗪类和噻嗪类利尿剂更好,但与钙通道阻滞剂的结果相似 [ 18 ]。在本研究中,我们使用韩国全国队列数据,评估了使用 RAS 抑制剂作为抗高血压药物是否能改善接受含 DOX 化疗的乳腺癌患者的临床结果(与没有高血压的患者相比)。
fluphenazine decanoate是属于苯噻嗪类抗精神病药类药物的第一代抗精神病药(FGA)剂(最常见的品牌名称)。Fluphenazine于1959年引入(Matar等,2013),并于2018年从爱尔兰和其他国家撤回,这是由于有效的药物成分的制造困难(Movsisyan等,2019)。fluphenazine被许可用作精神病患者,包括精神分裂症,精神分裂症,妄想障碍和双相情感障碍的患者的抗精神病药(Health Products监管机构2018; Siragusa等人,2023年)。在过去的20年中,几种FGA抗精神病药已从生产中撤回,包括最近的perphenazine在其“长效注射(LAI)配方中)(Leucht等,2021)。抗精神病药的最高戒断是硫代嗪(口服配方),因为与心律不齐相关的关注
种族患糖尿病(非裔美国人,美国原住民,拉丁裔,太平洋岛民,亚裔美国人)糖尿病的一级亲戚心血管疾病的病史(CVD)高血压高血压(血压大于或大于或等于130/80 mm HG,或者当前接受高度治疗的高度疗法)coptive conterife conterpect MG/DL和/或甘油三酸酯大于250 mg/dl患有多囊卵巢综合征(PCOS)的个体身体不活跃的人成年人35岁患有人类免疫缺陷病毒/获得性免疫缺陷综合症(HIV/AIDS)的人应在更快地进行治疗之前筛选ther型,然后再筛选ther型。胰腺炎病史暴露于高风险药物,例如糖皮质激素,他汀类药物,噻嗪类利尿剂和第二代抗精神病药
参与癌症发展和进展的细胞过程。30 – 33因此,已设计和合成了许多杂环衍生物,以用作抗癌剂。在这些结构中,五元杂环,例如吡唑、噻唑和噻二唑,是特别重要的化合物。34 – 37吡唑环作为具有两个相邻氮原子的五元杂环,存在于具有不同用途的广泛化合物中。此外,众所周知,吡唑,无论是天然存在的还是合成的,都具有广泛的生物学特性(图 1 中给出了一些具有生物活性的吡唑)。38噻唑部分是一种重要的芳香族五元杂环。其独特的生物学特性是由硫和氮原子决定的,噻唑骨架存在于 18 种以上经 FDA 批准的药物中。39 研究表明,含噻唑的化合物具有多种生物学特性,如抗真菌、40 抗菌、41 抗癌、28 利尿、42 抗炎、43 镇痛、44
结果。我们发现两种BDF1 BD的突变失活在glabrata中都是致命的。化学筛选,然后进行命中优化确定了一种苯基噻嗪化合物,该化合物抑制了两个BDF1 BD,对人BET BDS的选择性具有选择性。我们通过设计两个基于酵母的抑制测定法建立了靶向抗真菌活性:使用人源化念珠菌菌株的生长测定,其中BDF1 BDs由其人类对应物代替,并评估BD-MIST介导的BDF1与冰淇淋素的关联(图。1)。这些测定还使发现抑制剂I-BET726靶向BDF1 BDS,抑制了各种念珠菌物种的生长,包括抗真菌抗真菌药的临床分离株,并在感染Galleria模型中显示功效。抑制剂结合的BDF1 BD的晶体结构显示出扩大的结合口袋,暗示了如何增强抑制剂的选择性和效力。
本评论文章的重点是由精神药物引起的血液学疾病,包括中性粒细胞减少症,白细胞减少症,白细胞增多和贫血。大多数主要的精神病药物通过各种机制诱导中性粒细胞减少症和血小板减少症,例如毒性骨髓抑制和针对造血前体的药物依赖性抗营养抗体抗体。其中,与苯噻嗪相关的农业细胞增多症是一种充分讨论的血液学副作用。尽管很少见,但农业细胞增多症是一种危险的且通常是致命的并发症,直到感染发生之前可能不会引起人们的注意。我们从1977年至2021年进行了全面的文献搜索,并确定了64篇相关文章。我们的研究旨在分析与全年型,白细胞减少症,中性粒细胞增多症,农业细胞增多症,血小板减少症和其他血液学并发症有关的结果。
51 岁的白人心理学家 S 女士因 eGFR 为 47 ml/min 和蛋白尿为 1.7 g/d 而就诊。既往病史包括高胆固醇血症、2005 年切除的黑色素瘤和复发性下腹部疼痛。对后者进行广泛检查并未发现特定原因;特别是,排除了乳糜泻和炎症性肠病。体重指数为 24.5 kg/m 2,她不吸烟,服用 12 mg 坎地沙坦后血压低于 130/80 mm Hg。肾活检显示 IgA 肾病(MEST 评分 M0、E0、S1、T0、C0)。坎地沙坦剂量上调至 36 mg/d,并添加 12.5 mg 氢氯噻嗪。血压降至 120/80 mm Hg 以下,4 个月后 eGFR 为 44 ml/min,蛋白尿降至 1.36 g/d。她接受了饮食咨询,并被建议从事耐力活动。
简介钠 - 葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂似乎是一种有希望的新型抗高血压剂,其作用幅度与低剂量的氢氯噻嗪相当(1)。SGLT2抑制剂(SGLT2I)已显示出对2型糖尿病患者,慢性肾脏疾病(CKD)和耐药性高血压患者的血压降低(BP)降低作用(2)。先前的一项研究还表明,与2型糖尿病和CKD的肥胖患者相比,非肥胖患者的SGLT2I的降低作用更为明显。肥胖的残留风险可能会限制肥胖患者中SGLT2抑制剂的BP降低,而通过胰岛素抵抗的无效改善或不完全抑制交感神经系统过度激活(3)。降低BP的效应是剂量无关的(1)。然而,T2DM和高血压患者中SGLT2I应被视为对一线抗高血压方案的佐剂(2)。在这项研究中,我们试图讨论SGLT2I在高血压治疗中的蛋白质效果。