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World File Search System康唑
使用四唑测试1
摘要：“ Faveira”（Dimorphandra Gardneriana Tul。）是一种具有巨大商业价值的药用植物，这主要是由于其在全球范围内生产鲁丁的能力。此外，它是提取其他次级代谢产物的原材料来源。这项研究旨在标准化四唑测试的方法，并评估其在估计Faveira不同父植物的种子生存能力方面的适用性。使用四唑（2、3、5-三苯基四唑烷氯化物）确定种子的活力和活力，以四个浓度（0.025、0.050、0.075和0.075和0.1％和0.1％）和四个沉浸周期：30、60、60、90、90和120分钟，与virodition的模式相提并论。发芽和幼苗出现测试。最合适的D. gardneriana种子的制剂在25°C下进行78小时，然后在胚胎相对的区域切割。四唑测试有效地评估了D. gardneriana种子的生存能力和活力，其理想的种子颜色是在40°C下使用0.075％四唑溶液获得120分钟的理想种子颜色。在20个父植物中，父母植物2、3、6、8、9、12和13中的种子最有活力。
抗真菌治疗 - SCH
伏立康唑、泊沙康唑、脂质体两性霉素 B (L-AmB；Ambisome®) 和棘白菌素类药物（如米卡芬净）可能适用于 IFI 高风险儿童，包括霉菌和酵母菌感染。关于其中一种药物优于其他药物的证据有限。然而，这些药物在可用配方和毒性方面确实有所不同。药物相互作用和患者间/患者内药代动力学差异（需要治疗药物监测）也是重要的限制因素，尤其是对于年幼儿童使用唑类抗真菌药物，尽管这些药物比两性霉素 B 和棘白菌素类药物有优势，因为目前有口服配方。选择预防措施时应考虑个体患者因素、药品福利计划批准的适应症、给药的便利性和成本。
抗真菌药物的治疗药物监测
接受抗真菌治疗的住院患者选定组。方法：前瞻性横断面研究，于 2015 年 3 月至 2015 年 6 月期间进行。根据 IDSA 指南，抗真菌药物的剂量被认为是足够的，而谷血清浓度（用 HPLC 测定）被认为是足够的，如下所示：氟康唑 [ 11 lg/ml，棘白菌素 [ 1 lg/ml，伏立康唑 1-5.5 lg/ml 和泊沙康唑 [ 0.7 lg/ml。结果：在研究期间，84 名患者（65.4% 为男性，59.6 岁）接受了抗真菌治疗，包括预防性治疗（40.4%）、针对性治疗（31.0%）和经验性治疗（28.6%）。最常见的药物是米卡芬净 (28/84; 33.3%)，其次是氟康唑 (23/84; 27.4%)、伏立康唑 (15/84; 17.9%)、阿尼芬净 (8/84; 9.5%)、泊沙康唑 (7/84; 8.3%) 和卡泊芬净 (3/ 84; 3.6%)。所有抗真菌药物均存在显著的个体间差异，尽管接受了足够的抗真菌剂量，但大部分患者 (64.3%) 未达到足够的血清谷浓度。达到目标血清抗真菌药物水平与良好的临床结果显著相关（OR = 0.02；95% CI 0.01–0.64；p = 0.03），而给予足够的抗真菌药物剂量则不相关。结论：使用标准抗真菌药物剂量，相当一部分患者的药物浓度较低，这与不良临床结果有关。
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临床药理学药代动力学和代谢：iTraconazole通用药代动力学特征峰值血浆浓度在口服溶液给药后2.5小时内达到2.5小时。由于非线性药代动力学而导致的，伊曲康唑在多种剂量期间积累了血浆中的积累。稳态浓度通常在大约15天内达到稳定浓度，C MAX最大和AUC值比单剂量后看到的浓度高4至7倍。每天口服200 mg后，达到约2μg/ml的稳态C最大值。单剂量后的iTraconazole的末期半衰期通常在16到28小时不等，并重复给药时增加到34至42小时。一旦停止治疗，伊曲康唑血浆浓度在7至14天内几乎无法检测到，具体取决于治疗的剂量和持续时间。静脉内给药后平均总血浆清除率为278 ml/min。伊曲康唑清除因饱和肝代谢而在较高剂量下降低。
Rinvoq, INN-Upadacitinib
当与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素和葡萄柚）共同使用时，Upadacitinib 的暴露量会增加。在一项临床研究中，乌帕替尼与酮康唑共同给药导致乌帕替尼 Cmax 增加 70%，AUC 增加 75%。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的患者，应谨慎使用每日一次 15 毫克的乌帕替尼。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的特应性皮炎患者，不建议使用每日一次 30 毫克的乌帕替尼。对于服用强效 CYP3A4 抑制剂的溃疡性结肠炎患者，建议起始剂量为每天一次 30 毫克（最多 16 周），建议维持剂量为每天一次 15 毫克（见 4.2 节）。对于长期使用，应考虑强效 CYP3A4 抑制剂的替代品。在使用乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物和饮料。
咪康唑类支架是福氏耐格里阿米巴原虫特异性 CYP51 抑制剂的有希望的先导物
摘要：开发治疗福氏耐格里变形虫脑感染的药物是一项尚未满足的医疗需求。我们结合了化学信息学、基于靶标和基于表型的药物发现方法来识别针对福氏耐格里变形虫必需酶固醇 14-脱甲基酶 (NfCYP51) 的抑制剂。总共对 124 种预先选定的计算机模拟化合物进行了针对福氏耐格里变形虫的测试。表型上鉴定出 EC 50 ≤ 10 μ M 的九个主要化合物。与 NfCYP51 共结晶集中在一个主要化合物上，即咪康唑类化合物 2a。2a 的 S 对映体产生了 1.74 Å 的共晶结构。然后合成并评估一组类似物，以确认 S 构型优于 R 构型以及醚键优于酯键。与 2a 相比，这两种化合物 S - 8b 和 S - 9b 的 EC 50 和 KD 有所提高。重要的是，它们都很容易被大脑吸收。S - 9b 的脑-血浆分布系数为 1.02 ± 0.12，这表明需要进一步评估其作为原发性阿米巴脑膜脑炎的先导物的价值。■ 简介
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
