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World File Search System异构体
通过氯胺酮对映异构体在雄性Wistar大鼠中反复治疗引起的行为敏化和耐受性
氯胺酮作为快速作用抗抑郁药引起了很大的关注。但是，酮矿还与不良的副作用有关。在我们的临床前研究中，我们探讨了氯胺酮对映异构体在亚手提剂量下的行为影响。在重复间歇性治疗过程中，我们检查了运动刺激和敏化，共济失调以及自然行为的表达（修饰和饲养）。雄性Wistar大鼠在5 mg/kg的R-酮胺或S-酮胺，15 mg/kg的R-氯胺酮，S-酮胺或种族氯胺，30 mg/kg的Racemic Ketamine或盐水中，每三周（七周处理）（七个治疗）（七个治疗）。第一次治疗后，只有15 mg/kg的S-酮胺诱导的运动刺激，以及15 mg/kg的S-酮胺和30 mg/kg的Racemic氯胺酮诱导的共济失调。重复给药后，剂量为15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和型氯胺酮，以及30 mg/kg的酿酒酵母氯胺酮，刺激了运动。15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和外星酮胺添加性添加导致运动敏化。 最后一次给药15毫克/千克的S-酮矿，15 mg/kg的氯乙胺和30 mg/kg的甲易济酮。 在15 mg/kg的S-酮胺的情况下，与第一个给药的作用相比，共同作用明显弱，表明耐受性。 自然行为在5和15 mg/kg的S-酮胺和15和30 mg/kg的半酮氯胺酮后衰减。 R-酮胺剂量均未产生这种作用。15 mg/kg的R-酮胺，S-酮胺和外星酮胺添加性添加导致运动敏化。最后一次给药15毫克/千克的S-酮矿，15 mg/kg的氯乙胺和30 mg/kg的甲易济酮。在15 mg/kg的S-酮胺的情况下，与第一个给药的作用相比，共同作用明显弱，表明耐受性。自然行为在5和15 mg/kg的S-酮胺和15和30 mg/kg的半酮氯胺酮后衰减。R-酮胺剂量均未产生这种作用。我们得出的结论是，S-酮胺的行为作用比R-酮胺具有更强的行为作用。
18-FYUGP-Chemistry.pdf
立体化学：对称元素及其在简单有机分子中的应用。立体异构主义的定义和分类，三维和二维中有机分子的表示：菲舍尔投影，纽曼投影，锯和飞行的楔形投影公式及其互换。光学异构主义：不对称，不对称，光学活性，特定旋转，手性，对映异构体，非对映异构体，外星人混合物，种族化和分辨率，Threo和Erythro形式，中索结构和emimers的概念。相对和绝对配置：D/L和R/S名称。walden倒置。几何异构主义：围绕C = C键的限制旋转，映异构体的物理和化学特性，测定几何异构体的构型：CIS-跨性别异构主义，Syn-Anti和E/Z NOTERIANTION用CIP规则。氧和甲环境化合物中的几何异构主义。
18 fyugp-chemistry-1.pdf
立体化学：对称元素及其在简单有机分子中的应用。立体异构主义的定义和分类，三维和二维中有机分子的表示：菲舍尔投影，纽曼投影，锯和飞行的楔形投影公式及其互换。光学异构主义：不对称，不对称，光学活性，特定旋转，手性，对映异构体，非对映异构体，外星人混合物，种族化和分辨率，Threo和Erythro形式，中索结构和emimers的概念。相对和绝对配置：D/L和R/S名称。walden倒置。几何异构主义：围绕C = C键的限制旋转，映异构体的物理和化学特性，测定几何异构体的构型：CIS-跨性别异构主义，Syn-Anti和E/Z NOTERIANTION用CIP规则。氧和甲环境化合物中的几何异构主义。
通过 CRISPR / Cas9D10A 切口酶生成两种 Nr2e3 小鼠模型的数据
NR2E3 编码一个孤儿核受体，该受体在光感受器中起转录激活剂和抑制剂的双重功能，是视锥细胞命运抑制以及视杆细胞分化和体内平衡所必需的。该基因突变会导致色素性视网膜炎 (RP)、增强型 S 视锥综合征 (ESCS) 和 Goldmann-Favre 综合征 (GFS)。据报道，一种 Nr2e3 异构体包含所有 8 个外显子，第二种 — 以前未报道 — 较短的异构体仅跨越前 7 个外显子，其功能仍然未知。在这篇数据文章中，我们通过使用 CRISPR/Cas9-D10A 切口酶靶向 Nr2e3 的外显子 8 设计并生成了两种新型小鼠模型，以剖析这两种异构体在 Nr2e3 功能中的作用并阐明 NR2E3 突变引起的不同疾病机制。这种策略产生了几个经过修饰的等位基因，改变了最后一个外显子的编码序列，从而影响了转录因子的功能域。等位基因 27 是 27 bp 的框内缺失，消除了二聚化域，而等位基因 E8（外显子 8 的完全缺失）只产生了缺乏二聚化和抑制域的短同种型。两者的形态和功能改变
小分子GAT1508激活了脑特异性GIRK1/2通道异构体，并促进了啮齿动物中有条件的恐惧灭绝
G蛋白 - 内向矫正的K（Girk）通道是G I/O-蛋白质 - 信号系统的靶标，可抑制细胞的兴奋性细胞。Girk通道作为同型（GIRK2和GIRK4）或具有非功能同源亚基（GIRK1和GIRK3）的异驱动器存在。尽管它们与多个条件有关，但缺乏区分不同少女通道亚型的选择性girk药物阻碍了对其精确的生理相关性和治疗性潜力的研究。在这里，我们报告了大脑GIRK1/2通道的高度特异性，有效且有效的激活因子。使用化学筛选和电生理测定法，我们发现该激活剂，溴硫氰基取代的小分子GAT1508是针对脑表达的GIRK1/2通道的特异性的，而不是心脏GIRK1/4通道。计算模型预测了通过实验性诱变实验验证的GAT1508结合位点，提供了有关基于尿素的化合物如何与通道激活所需的遥远GIRK1残基的见解。此外，我们还提供了计算和经验证据，表明GAT1508是通道 - 磷脂酰肌醇4,5-双磷酸磷酸盐的变构调节剂。通过脑部滑动电生理学，我们表明，亚阈值GAT1508浓度直接刺激基底外侧杏仁核（BLA）和potentiate baclofen诱导的电流中的Girk电流。值得注意的是，GAT1508在啮齿动物中有效地熄灭了条件恐惧，缺乏心脏和行为副作用，这表明其在创伤后应激失调的药物治疗中的潜力。总而言之，我们的发现表明小痣 -
使用脱节后的慢性触觉失语症中的语言障碍相关的结构性断开
摘要：我们报告了异构性纯和原始C 120耗油管的第一个实验表征，[5,5] C 120 -D 5D（1）和[10,0] C 120 -D 5H（10766）。这些新分子代表迄今为止分离的最高纵横比所有分子，例如，先前最大的空笼子富勒特管为[5,5] C 100 -D 5D（1）。与C 60 -C 90富勒烯研究的三十年相比，20个碳原子的增加代表了巨大的飞跃。此外，[10,0] C 120 -D 5H（10766）FullerTube具有源自C 80 -D 5H的端盖，是一种新的FullerTube，其C 40端率尚未通过实验隔离。对各向异性极化性和UV -VIS的理论和实验分析将C 120异构体I分配为[5,5] C 120 -D 5D（1）富勒图管。C 120异构体II匹配A [10,0] C 120 -D 5H（10766）FullerTube。这些结构分配得到了拉曼数据的进一步支持，显示了[5,5] C 120 -D 5D（1）的金属特征和C 120 -D 5H（10766）的非金属特征。STM成像揭示了一个管状结构，其纵横比与[5,5] C 120 -D 5D（1）富集管一致。具有不适合晶体学的微克量，我们证明了DFT各向异性极化性，可通过长期接受的实验分析（HPLC保留时间，UV-VIS，Raman和STM）增强，可以协同使用（带有DFT）（带有DFT）来降低选择，预测，预测，预测，分配C 120 FullerTube cantube untertube cantube untertube结构。从数学上可能的IPR C 120结构中，这种各向异性极化范式非常有利地将管状结构与碳烟灰区分开。识别异构体I和II是令人惊讶的，即，2个纯化的异构体，用于两个广泛区分特征的可能结构。这些金属和非金属C 120富勒伯异构体为基础研究和应用开发打开了大门。
基于特征的分子网络在比较代谢组学和藻生真菌立体异构体的靶向分离中的应用
摘要：海藻内生真菌是生物活性天然产物的优秀生产者。我们之前已从褐藻 Fucus vesiculosus 的叶状体中分离出两株内生真菌，Pyrenochaetopsis sp. FVE-001 和 FVE-087。初步化学研究产生了四种具有抗黑素瘤活性的新型十氢化萘酰螺四酸衍生物，即来自 Pyrenochaetopsis sp. 菌株 FVE-001 的 pyrenosetins A–C ( 1 – 3 ) 和来自菌株 FVE-087 的 pyrenosetin D ( 4 )。在本研究中，我们对这两株 Pyrenochaetopsis 菌株进行了比较代谢组学研究，采用基于 HRMS/MS 的特征分子网络 (FB MN)。在 Pyrenochaetopsis sp. FVE-087 中观察到了更高的十氢化萘衍生物生产化学能力。值得注意的是，尽管几种十氢化萘与之前分离的核糖脲具有相同的质谱数据和MS/MS碎片模式，但它们的保留时间却不同，这表明它们可能是后者的立体异构体。基于FB MN的靶向分离研究结合对菌株FVE-087的抗黑素瘤活性测试，得到了两个新的立体异构体，核糖脲E(5)和F(6)。在化合物5和6的结构解析中采用了广泛的核磁共振波谱，包括DFT计算研究、HR-ESIMS和Mosher酯法。确定的化合物6的3′R,5′R立体化学与之前报道的核糖脲C(3)相同，在本研究中将其立体化学修改为3′S,5′R。 Pyrenosetin E ( 5 ) 抑制人类恶性黑色素瘤细胞 (A-375) 的生长，IC 50 值为 40.9 µ M，而 6 则无活性。这项研究指出了两种密切相关的真菌菌株化学成分的显著差异以及 FB MN 在立体异构体的鉴定和靶向分离方面的多功能性。它还证实了鲜为人知的真菌属 Pyrenochaetopsis 是复杂的十氢化蓖麻油酰螺四酸衍生物的丰富来源。
立体异构体同型和异核虹膜（III）配合物具有3-氧化剂桥桥配体及其在OLEDS
配体可以充当两个采用n ˆ o - 和o o o - 螯合模式的虹膜中心的辅助配体。为了调整这种双核复合物中激发态的能量，2-（2,4-二苯基）吡啶（HDFPPY）和2-苯基苯甲苯二唑（HPBTZ）（HPBTZ）用作环的配体，以分别与蓝色 - 或橙色的Homo-emissive yy-yy-emissive-yy-emissive yy-yy-emissive-yyy-yyy-yyy-yyy-yyy-yyys and yyys一起使用[ir（dfppy）2] 2（pico）和[ir（pbtz）2] 2（pico）。此外，在第一次，也获得了短桥的杂粒元素化的双核配合物（通过和yb，带有公式[ir（dfppy）2]（pico）[ir（pbtz）2]和[ir（pbtz）2]和[ir（pbtz）2] 2]（pico）2]（pico）[ir（pico）[ir（dfpppy）2]）。取决于在小脚桥桥的两侧的环数配体的相互排列，获得了两对非映异构体的夫妻并有效地分离，如NMR和DFT研究所证明的那样。报道的双核复合物具有高度发光量子产率（PLQY）高达67％的高度发射，与其单核类似物（B和Y）相当。由于其氧化还原过程的完全可逆性，所有复合物也在溶液处理的有机发光二极管中进行了测试，从而提供了基于异核 - 核环含量硫化锂（III）配合物的独特OLED。