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基于微管蛋白靶点的抗肿瘤药物研究进展
解聚。这种特性被称为微管的动态或动态不稳定性，主要发生在微管末端（7）。因此，这种动态不稳定性是指微管末端的解聚和生长变化。微管的动力学和特定功能主要受微管结合蛋白、微管蛋白翻译后修饰和微管蛋白亚型的调节（8,9）。其中包括微管聚合酶、微管解聚酶、乙酰化、酪氨酸化/去酪氨酸化、解聚蛋白和微管剪接蛋白（10,11）。GTP水解是调节微管动态不稳定性的能量来源。当微管蛋白添加到微管末端时，与微管蛋白结合的GTP水解为微管蛋白-GDP和无机磷酸盐Pi（12）。然后，Pi 从微管中分离出来，留下由 GDP 和微管组成的微管核心 (13)。含有微管蛋白结合 GTP 或 GDP-Pi 的微管末端对于解聚是稳定的。同时，微管蛋白-GDP 和无机磷酸盐 Pi 的释放会诱导微管蛋白分子构象的变化，从而产生微管聚合物。由此产生的聚合物是不稳定的，这会导致微管受损或缩短 (14)。由 GTP 水解驱动的微管末端构象变化为各种微管结合蛋白提供了理想的结构，以精确调节微管的动态不稳定性 (12)。
两种拮抗性微管靶向药物协同作用杀死癌细胞
预印本（未经同行评审认证）是作者/资助者。保留所有权利。未经许可不得重复使用。此版本的版权所有者于 2020 年 2 月 7 日发布。；https://doi.org/10.1101/2020.02.06.936849 doi：bioRxiv 预印本
甲磺酸艾日布林作为微管抑制剂用于治疗...
摘要：转移性乳腺癌 (MBC) 仍是一种无法治愈的疾病，治疗目标是最大限度地延长患者的寿命和生活质量。MBC 的治疗方案变得更加有效和多样。除了内分泌和化疗药物外，曲妥珠单抗和贝伐单抗等多种靶向药物进一步增强了治疗方案的前景。甲磺酸艾日布林 (E7389) 是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂，是天然海洋产品软海绵素 B 的结构简化的合成类似物，具有新的作用机制，已在预处理过的 MBC 中显示出抗肿瘤活性。艾日布林在 I-II 期临床试验中表现出可控的耐受性，与医生选择的治疗方法相比，总体生存率有所提高，在最近发表的 III 期试验中没有相关毒性。本综述将重点介绍艾日布林作为 MBC 的新型活性剂及其在乳腺疾病管理中的作用。关键词：转移性乳腺癌，甲磺酸艾日布林，软海绵素B，微管蛋白靶向药物
微管结合剂：癌症治疗的一个动态领域
微管在真核细胞的增殖、运输、信号传导和迁移中发挥着多种关键作用。因此，已开发出多种微管结合剂，用于不同的目的，包括用作杀虫剂、抗寄生虫剂和抗癌剂。在哺乳动物细胞中，微管既存在于间期细胞中，也存在于分裂细胞中。在后者中，组成有丝分裂纺锤体的微管具有高度动态性，对治疗抑制剂极其敏感。这解释了为什么改变微管功能的化合物已被证明对癌症患者具有高度活性。50 多年前发现的长春花生物碱 1 和近 40 年前首次分离的紫杉烷类药物目前用于治疗多种适应症，包括实体瘤 2 3 和血液系统恶性肿瘤 。它们最常用于联合化疗方案，包括一些治愈性 4 – 6
Cytoske1etal微管中的量子光学相干性
'类似激光的“远程相干量子现象可能会在细胞骨架微管中生物学发生。本文介绍了我们称为“超赞”和“自我诱导的透明度”现象中发生的现象中发生的理论预测。考虑了在微管的空心核心和量化的电磁辐射场中被罚款的水分子的电偶极场之间的相互作用，并且将微管被理论化以扮演非线性相干光学设备的作用。超高是一种特定的量子机械排序现象，其特征时间比热相互作用的时间短得多。因此，微管中的光学信号（和计算）将不受热噪声和损失。微管网络和其他细胞骨架结构网络中的超级型光学计算可能为生物分子认知和意识的底物提供基础。