在全球谷物产量不断增加的背景下,伴随着各种农药,除草剂,杀菌剂和其他化学农药的大量投资。它引起了不可避免的环境问题和食品安全问题。当前的研究表明,使用环糊精及其衍生物保护农药可以显着减少污染环境的农业化学数量。使用环糊精的空腔特性,我们可以参考药物分子生产环糊精和环糊精聚合物形成包含化合物的类似方式。总体而言,β-环糊精及其衍生物被用作一种新的农药赋形剂,以提高农药的稳定性,防止其氧化和脱位,改善农药的溶解度和生物利用度,减少药物的毒性副作用,并掩盖药物的食物。在这篇综述中,我们着重于总结β-环糊精及其在农药和其他领域中的衍生物的最新研究进展,并在各种应用中提供了β-环糊精聚合物的系统分类,以及新的Shinthesis方法和技术。最后,预见了环糊精样聚合物的未来发展,并深入讨论并解决了研究引起的问题。
摘要:癌症包括一组复杂且异质性的疾病,对全球患者和医疗保健系统来说仍然是一个挑战。因此,开发先进的治疗策略以降低癌症相关发病率和死亡率趋势至关重要。科学家们一直致力于为抗癌剂创造高效的运载载体。在可能的材料中,环糊精 (CD) 在过去几年中引起了越来越多的关注,从而导致了有前途的抗肿瘤纳米药物的出现。研究人员利用其有利的化学结构、易于改性、天然来源、生物相容性、低免疫原性和商业可用性,研究了针对多种癌症的基于 CD 的治疗制剂。在这方面,在本文中,我们简要介绍了 CD 在设计高性能纳米载体方面的特性,并进一步回顾了基于 CD 的运载系统在癌症管理中的一些最新潜在应用。
摘要:通过纳米载体分子进行靶向药物输送可以提高癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸 (FA),它对叶酸受体具有高亲和力,而叶酸受体在许多癌症中过度表达。本文,我们描述了含有量子点 (QD) 和 β -环糊精 (β -CD) 的纳米缀合物的制备,这些纳米缀合物具有叶酸靶向特性,可用于输送抗癌化合物 C-2028。C-2028 通过与 β -CD 的包合物与纳米缀合物结合。研究了在 QDs-β -CD(C-2028)-FA 纳米缀合物中使用 FA 对癌细胞(H460、Du-145 和 LNCaP)和正常细胞(MRC-5 和 PNT1A)中的细胞毒性、细胞摄取和内化机制的影响。使用 DLS(动态光散射)、ZP(zeta 电位)、耗散石英晶体微天平 (QCM-D) 和紫外可见光谱法对 QDs-β-CD(C-2028)-FA 进行了表征。C-2028 与无毒 QDs 或 QDs-β-CD-FA 的结合不会改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明,在纳米结合物中使用 FA 可显著增加输送化合物的数量,尤其是对癌细胞而言。QD 绿 - β-CD(C-2028)-FA 通过多种内吞途径以不同水平进入细胞,具体取决于细胞系。总之,FA 是一种在 QDs 平台中用于向癌细胞输送药物的良好自导航分子。
1 卡塔尼亚大学化学科学系,Viale A. Doria 6, 95125 卡塔尼亚,意大利; noemibognanni91@gmail.com (注); alessiadistefano92@tiscali.it (广告); ttstt.rita@live.it (RT) 2 IRCCS 圣马蒂诺综合医院,生物治疗科,L.go R. Benzi 10, 16132 热那亚,意大利; nadia.bertola@gmail.com 3 CNR晶体研究所卡塔尼亚分所,Via Paolo Gaifami 18,95126卡塔尼亚,意大利; giuseppe.pappalardo@cnr.it 4 IRCCS 圣马蒂诺综合医院,免疫学科,L.go R. Benzi 10, 16132 热那亚,意大利; fabrizio.loiacono@hsanmartino.it 5 IRCCS 圣马蒂诺综合医院,蛋白质组学和质谱科,L.go R. Benzi 10, 16132 热那亚,意大利; marco.ponassi@hsanmartino.it 6 化学系“G. Ciamician”,博洛尼亚大学母校,Via F. Selmi 2,40126 博洛尼亚,意大利; domenico.spinelli@unibo.it 7 生物系统金属化学研究校际联合会(CIRCMSB),70121 巴里,意大利 * 通信地址:maurizio.viale@hsanmartino.it (MV); gr.vecchio@unict.it (GV)
目的:建立了一种新型的叶酸受体靶向β-环糊精(β-CD)药物递送载体,以改善姜黄素的生物利用度,生物安全和药物载荷能力。受控释放和靶向递送。方法:合成并表征了叶酸偶联的β-CD-聚乳酮块共聚物。姜黄素负载的纳米颗粒(FA-CUR-NP)是通过自组装构成的。研究了制造的纳米颗粒的物理化学特性,稳定性,释放行为和靶向肿瘤的能力。结果:FA-Cur-NP的平均粒径和药物载荷分别为151.8 nm和20.27%。此外,FA-CUR-NP在体外表现出良好的稳定性72小时。该药物释放曲线表明,在pH 6.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,FA-Cur-NPS的姜黄素被释放得比pH 7.4中的速度快,这表明与正常细胞相比,在肿瘤部位可以富集姜黄素。此外,FA受体介导的内吞作用有助于FA-Cur-NP的内在化,其细胞毒性与细胞摄取效率成正比。此外,体内研究证实,FA-Cur-NP在肿瘤部位表现出明显的积累和出色的抗肿瘤活性。结论:这些发现表明,FA-CUR-NP是通过主动靶向和可控释放来改善癌症治疗的一种有希望的方法。关键字:姜黄素,β-CD-聚乳酮共聚物,叶酸受体,靶向药物递送,HELA细胞
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对,可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而,为了在体内实现快速药物靶向,必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时,将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体,是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明,三重体形成后,精胺从 CD 腔中突出,这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取(增强 1.8 倍),持续时间超过 20 分钟。在体内,三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍(p < 0.05)。肺靶向性是选择性的,不会增加大脑或心脏的吸收量,而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比,这在重症监护中仍然很重要。
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对,可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而,为了在体内实现快速药物靶向,必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时,将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体,是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明,三重体形成后,精胺从 CD 腔中突出,这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取(增强 1.8 倍),持续时间超过 20 分钟。在体内,三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍(p < 0.05)。肺靶向性是选择性的,不会增加大脑或心脏的吸收量,而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比,这在重症监护中仍然很重要。
摘要 基因治疗是治疗遗传性疾病和癌症的有力工具,它针对的是疾病的根源,而不仅仅是治疗症状。虽然基因传递的最初成功很大程度上依赖于病毒载体,但非病毒载体正成为一种有前途的基因传递系统,可有效治疗并降低毒性。然而,遗传物质的传递仍然具有挑战性,需要具有增强靶向性、降低毒性和控制释放的载体。在本文中,我们重点介绍了利用环状寡糖分子环糊精 (CD) 的基因治疗的当前工作。CD 具有许多独特的能力,例如承载小分子药物、充当接头或模块组件、降低免疫原性和破坏膜,是许多传递系统中的重要成分。这些载体在联合疗法中也显示出巨大的前景,因为易于组装大分子结构和各种化学衍生物,从而可以实现可定制的传递系统和治疗剂的共同传递。联合治疗和个性化治疗可以改善患者的健康状况——模块化系统(例如包含 CD 的系统)更有利于这些治疗类型。
