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World File Search System环糊精
环糊精在药物输送中的应用：在基因和联合治疗中的应用
摘要 基因治疗是治疗遗传性疾病和癌症的有力工具，它针对的是疾病的根源，而不仅仅是治疗症状。虽然基因传递的最初成功很大程度上依赖于病毒载体，但非病毒载体正成为一种有前途的基因传递系统，可有效治疗并降低毒性。然而，遗传物质的传递仍然具有挑战性，需要具有增强靶向性、降低毒性和控制释放的载体。在本文中，我们重点介绍了利用环状寡糖分子环糊精 (CD) 的基因治疗的当前工作。CD 具有许多独特的能力，例如承载小分子药物、充当接头或模块组件、降低免疫原性和破坏膜，是许多传递系统中的重要成分。这些载体在联合疗法中也显示出巨大的前景，因为易于组装大分子结构和各种化学衍生物，从而可以实现可定制的传递系统和治疗剂的共同传递。联合治疗和个性化治疗可以改善患者的健康状况——模块化系统（例如包含 CD 的系统）更有利于这些治疗类型。
简历 Roberta Cavalli
活动） 生物技术药物的设计和配方（4 ECTS） 外用和皮肤病产品的设计和开发（2 ECTS） 创新药物输送系统（2 ECTS 博士生） 制药技术 II（2 ECTS，医院药学学位） RC 自 2017 年起指导药物化学和技术学位。c) 研究活动 Roberta Cavalli 在设计和开发传统药物配方或基于创新纳米技术的药物输送系统以及它们的体外和体内表征方面拥有多年的经验。许多研究集中在开发新型纳米颗粒配方上，以提高负载治疗分子的功效。在纳米配方中加入治疗剂旨在改变负载分子的物理化学特性，改变药代动力学和生物分布，增强疗效并减少副作用。 RC 开发了各种新型纳米载体，这些载体由安全成分组成，通常是聚合物或脂质，经监管机构认可，以确保生物相容性、生物降解性和低细胞毒性。许多研究涉及对低溶解性药物的纳米结构系统进行微调，以提高其溶解度、提高其生物利用度、改变其药代动力学参数以及生物分布。RC 的研究重点是环糊精衍生物和环糊精基纳米载体。其中，纳米海绵，即通过环糊精与不同交联剂交联而获得的聚合物纳米颗粒，得到了深入研究。环糊精单元的交联由于交联网络而产生由环糊精腔和纳米通道组成的纳米多孔固体纳米结构。因此，可以包含各种化合物。已经获得了许多纳米海绵配方，用于递送不同的
TiO2/CD和TiO2/ag/cd纳米复合材料的合成及其可见光光催化活性在甲基蓝
用硅烷剂修饰生物合成的TiO 2纳米颗粒的表面，以产生与TiO 2 /β -Cyclodextrin和TiO 2 / ag / ag /β-环糊精纳米复合物的制备的化学联系。使用不同技术，包括FTIR，DRS，XRD，ICP，TGA，FESEM和EDX映射，鉴定了合成的纳米复合材料的结构。在阳光照射下（400-700 nm）下，在水溶液中甲基蓝染料的甲基蓝染料降解中研究了纳米复合材料的光催化活性。研究了研究甲基蓝染料降解的有效因素，包括纳米复合剂量，初始亚甲基蓝浓度和辐射时间。结果表明，在最佳降解条件下（0.01 g纳米复合材料，初始亚甲基蓝浓度为10 ppm和120分钟的阳光暴露时间），TIO 2 / ag /β-环糊精 - 环糊精在测试的纳米复合材料中表现出最高的光催化活性。纳米复合材料的光催化效率显示出：TIO 2 / AG /β-环聚糖素（99.38％）> TIO 2 /β-环糊精（84.1％）> TIO 2纳米颗粒（63.76％）。合成的纳米复合材料的光催化活性表明，这些材料可能是各种污染物降解的有希望的候选者。
基于 β-环糊精的匙羹藤刺激响应性纳米凝胶：糖尿病治疗潜力和安全性评估
从历史上看，草药在治疗各种疾病方面发挥了重要作用。特别是在糖尿病方面，许多植物疗法已被用于调节血糖水平和改善胰岛素敏感性。然而，尽管它们很受欢迎，但许多草药的溶解性较差，导致生物利用度低，需要更高剂量或重复给药，这可能会限制它们的治疗可行性。匙羹藤是一种著名的草药，在糖尿病管理中有着悠久的历史，它含有匙羹藤酸，由于溶解度有限而面临生物利用度挑战，影响其临床疗效。本研究重点是使用刺激响应性纳米凝胶和 β-环糊精，通过自由基聚合与甲基丙烯酸 (MAA) 交联，来提高匙羹藤的溶解度和生物利用度。优化的配方 NGT4 表现出良好的特性：高药物包封率、增加的溶解度和 201nm 的粒径。 FTIR、TGA/DSC、SEM 和 PXRD 等分析方法证实了成功的聚合物网络和稳定的纳米凝胶特性。在酸性和碱性介质中进行的体外释放研究表明药物释放可控，而体内试验证实了纳米凝胶的安全性、生物相容性和有效的降血糖作用。这些发现表明，pH 响应性纳米凝胶是一种有希望的方法，可以提高匙羹藤在糖尿病管理中的溶解度和治疗效果。
叶酸靶向量子点-环糊精纳米载体有效递送不对称双吖啶至肺癌和前列腺癌细胞
摘要：通过纳米载体分子进行靶向药物输送可以提高癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸 (FA)，它对叶酸受体具有高亲和力，而叶酸受体在许多癌症中过度表达。本文，我们描述了含有量子点 (QD) 和 β -环糊精 (β -CD) 的纳米缀合物的制备，这些纳米缀合物具有叶酸靶向特性，可用于输送抗癌化合物 C-2028。C-2028 通过与 β -CD 的包合物与纳米缀合物结合。研究了在 QDs-β -CD（C-2028）-FA 纳米缀合物中使用 FA 对癌细胞（H460、Du-145 和 LNCaP）和正常细胞（MRC-5 和 PNT1A）中的细胞毒性、细胞摄取和内化机制的影响。使用 DLS（动态光散射）、ZP（zeta 电位）、耗散石英晶体微天平 (QCM-D) 和紫外可见光谱法对 QDs-β-CD(C-2028)-FA 进行了表征。C-2028 与无毒 QDs 或 QDs-β-CD-FA 的结合不会改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明，在纳米结合物中使用 FA 可显著增加输送化合物的数量，尤其是对癌细胞而言。QD 绿 - β-CD(C-2028)-FA 通过多种内吞途径以不同水平进入细胞，具体取决于细胞系。总之，FA 是一种在 QDs 平台中用于向癌细胞输送药物的良好自导航分子。
制造聚合物/表面活性剂/环糊精杂交颗粒，用于盐酸ropinirole盐酸盐可能的鼻子到脑输送：体外和离体评估
1卫生科学学院，国家和卡普迪斯特里大学雅典大学，Panepistimiopolis，15771年，希腊Zografou； elminasait@pharm.uoa.gr（E.-M.S.）; natpippa@pharm.uoa.gr（n.p。）; ppapakyr@pharm.uoa.gr（P.P.）2化学学院，化学跨学科项目（CHIP），卡梅利诺大学，麦当娜·德尔·卡塞里（Madonna Delle Carceri），意大利卡梅利诺（Camerino）62032； diego.perinelli@unicam.it（D.R.P.）; giulia.benacucina@unicam.it（g.b。）3聚合物和碳材料中心，波兰科学院，34，M。Curie-Skłodowskiejst，41-819 Zabrze，波兰； aforys@cmpw-pan.pl（A.F.）; barbara.trzebicka@cmpw-pan.edu.pl（B.T.）4生物学实验室，基础医学系，医学院，国家和雅典Kapodistrian大学，希腊11527雅典； nlagopati@med.uoa.gr（N.L.）; mgazouli@med.uoa.gr（M.G.）5雅典学院生物医学研究基金会，希腊雅典11527年6理论和物理化学研究所，国家希腊研究基金会，瓦西洛斯·康斯坦丁·康斯坦丁乌大街48号，希腊雅典11635年； pispas@eie.gr *通信：valsami@pharm.uoa.gr
增强BCS II类药物的溶解度和溶解速率
溶解度和溶解速率的增强是药物开发的关键方面，特别是对于生物制药分类系统（BCS）II类药物，其特征在于低溶解度和高渗透率。本评论提供了针对与这些药物相关的挑战所采用的技术和策略的广泛概述，旨在提高其生物利用度和治疗功效。审查首先引入生物制药分类系统（BCS）及其在药物制剂中的重要性，强调了溶解度和溶解速率在确定口服生物利用度中的重要性。挑战，包括沿胃肠道沿胃肠道吸收的制剂困难和可变性。检查了各种溶解度增强的技术，例如粒径还原，盐的形成，溶解技术（共溶性，络合，络合，胶束化），固体分散，环糊精，环糊精络合和纳米粒子配方。此外，还探索了溶解速率提高的策略，包括纳米晶，表面活性剂，喷雾干燥和多孔载体。此外，综述强调了在体外和体内的溶解度和溶解速率的常见评估技术，对于评估配方策略的有效性至关重要。强调了这些技术在预测药物行为和完善药物输送机制方面的重要性。总体而言，这项全面的综述强调了提高药物开发中的溶解度和溶解速率的重要性，尤其是对于BCS II类药物，并为克服制剂挑战的多种策略和方法提供了宝贵的见解，并改善了药物生物利用性和治疗效果。
环糊精稳定的精胺标记药物三链体，在呼吸紧急情况下选择性地将茶碱靶向肺部
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对，可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而，为了在体内实现快速药物靶向，必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时，将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体，是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明，三重体形成后，精胺从 CD 腔中突出，这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取（增强 1.8 倍），持续时间超过 20 分钟。在体内，三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍（p < 0.05）。肺靶向性是选择性的，不会增加大脑或心脏的吸收量，而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比，这在重症监护中仍然很重要。
环糊精稳定的精胺标记药物三链体，在呼吸紧急情况下选择性地将茶碱靶向肺部
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对，可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而，为了在体内实现快速药物靶向，必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时，将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体，是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明，三重体形成后，精胺从 CD 腔中突出，这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取（增强 1.8 倍），持续时间超过 20 分钟。在体内，三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍（p < 0.05）。肺靶向性是选择性的，不会增加大脑或心脏的吸收量，而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比，这在重症监护中仍然很重要。
植入环糊精聚合物中的白藜芦醇输送对植入神经探针具有持续的抗氧化作用
摘要：皮层内微电极是研究和治疗神经系统疾病的宝贵工具。在很大程度上由于电极植入后发生的氧化应激和炎症反应，这些电极的信号质量会随着时间的推移而下降。为了缓解这种反应，我们使用了白藜芦醇，它是一种天然的抗氧化剂，通过减少氧化应激产生神经保护作用。这项研究在体内和体外比较了传统的白藜芦醇全身给药和本文介绍的新型环糊精聚合物 (pCD) 局部给药方法。pCD 在体外显示出长达 100 天的白藜芦醇释放，以及 60 天的自由基清除活性。体内结果表明，我们的 pCD 输送系统成功地将白藜芦醇输送到大脑，并在整个短期研究期间（最长 7 天）持续释放。有趣的是，与全身给药相比，皮层内探针植入部位的白藜芦醇代谢物浓度明显更高。总之，我们的试验结果为改善白藜芦醇输送以稳定长期神经接口应用的可能性提供了支持。