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溶解度和溶解速率的增强是药物开发的关键方面,特别是对于生物制药分类系统(BCS)II类药物,其特征在于低溶解度和高渗透率。本评论提供了针对与这些药物相关的挑战所采用的技术和策略的广泛概述,旨在提高其生物利用度和治疗功效。审查首先引入生物制药分类系统(BCS)及其在药物制剂中的重要性,强调了溶解度和溶解速率在确定口服生物利用度中的重要性。挑战,包括沿胃肠道沿胃肠道吸收的制剂困难和可变性。检查了各种溶解度增强的技术,例如粒径还原,盐的形成,溶解技术(共溶性,络合,络合,胶束化),固体分散,环糊精,环糊精络合和纳米粒子配方。此外,还探索了溶解速率提高的策略,包括纳米晶,表面活性剂,喷雾干燥和多孔载体。此外,综述强调了在体外和体内的溶解度和溶解速率的常见评估技术,对于评估配方策略的有效性至关重要。强调了这些技术在预测药物行为和完善药物输送机制方面的重要性。总体而言,这项全面的综述强调了提高药物开发中的溶解度和溶解速率的重要性,尤其是对于BCS II类药物,并为克服制剂挑战的多种策略和方法提供了宝贵的见解,并改善了药物生物利用性和治疗效果。

增强BCS II类药物的溶解度和溶解速率

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