XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System磺酰尿酶
磺酰氟菌和二肽基肽酶4抑制剂对2型糖尿病患者体内脂肪变化百分比变化的影响
患有28例患者，患有磺酰脲，24例患有DPP-4抑制剂。在磺酰脲组中，人体脂肪百分比从基准时的31.97±8.77％增加到12周时的32.65±8.94％（p = 0.041），而在DPP-4抑制剂组中，脂肪的脂肪量减少了31.87±7.41％，在基线为31.41％至31.41％，至31.24±0.5％±8.5％±5.5％±8.5％±0.5％±0.5％±。在磺酰脲基团中，基线时体重从基线时的67.25±14.79千克（kg）降低到12周时的66.97±14.62 kg（p = 0.429）。在DPP-4抑制剂组中，体重从基线时的66.56±10.82 kg降低到12周时的65.76±12.56 kg（p = 0.079）。在磺酰脲组中，总体水从基线时的32.54±6.65 l减少到12周时的32.06±6.51 l（P = 0.084），而在DPP-4抑制剂组中，总体水从基线下的32.46±5.39 l降至32.18±5.48±5.48 les。骨骼肌质量从磺基脲组的24.78±5.12 kg降至24.4±5.04 kg（p = 0.041），在DPP-4抑制剂组中从24.74±4.2 kg降至24.74±4.2 kg至24.53±4.25 kg（p = 0.666）。
脲基苯磺酰胺作为选择性碳酸酐酶 I、IX 和 XII 抑制剂
磺胺类药物的开发早在 1908 年就开始了 [ 1 ]，当时“Prontosil”（4-（2,4-二氨基苯基）二嗪基）-苯磺酰胺 [ 2 ] 的抗菌作用首次被成功用于治疗人类细菌性脓毒症 [ 3 ]。尽管今天，由于其他类别药物的发展，磺胺类药物或多或少已失去了其作为抗菌药物的重要性，但随着人们观察到此类药物的代表是碳酸酐酶的良好抑制剂 [ 4 ]，一个新时代开始了。碳酸酐酶 (CAs; EC 4.2.1.1) 对生命至关重要，因为它们通过将二氧化碳和水转化为碳酸氢盐和质子来平衡组织和血液中的酸碱平衡。 CA 的重要性可从其高周转率 [ 5 ] 看出，其周转率甚至比乙酰胆碱酯酶 (AChE) 还要快，乙酰胆碱酯酶是突触传递所必需的，因此属于最快的催化酶。此外，已证明其同工型碳酸酐酶 IX 在许多类型的癌症中过度表达，从而导致周围组织酸中毒，从而促进肿瘤生长、侵袭和增殖 [ 6 ]。此外，缺氧引起的肿瘤微环境变化会促进侵袭性和耐药性癌症表型 [ 7 ]，从而导致癌症患者预后不良 [ 8 ]。尤其是近年来，碳酸酐酶抑制剂 (CAI) 的开发引起了广泛关注 [ 9 ， 10 ]，因为 CAI 可能有助于抗癌治疗 [ 11 ]。尤其是针对 hCA IX 和 XII 似乎具有重大意义，因为这些酶在包括乳腺癌、宫颈癌和肺癌在内的缺氧肿瘤中过度表达 [ 12 - 17 ]。这些金属酶在许多生理和病理过程中发挥作用。十五种人类 CA 亚型中的两种，即 hCA IX 和 XII，由于 HIF-1/2（转录因子
执行摘要
Manus Bio Inc.的此应用。寻求FSANZ的批准，用于使用转基因的大肠杆菌K-12来生产Steviol Glycosides（RebaudioSide M和RebaudioSide I）。重生M和Rebaudioside I都应被用作食品中的强烈甜味剂，并在澳大利亚新西兰食品标准代码中被批准为此目的。大肠杆菌菌株已经过遗传修饰，以产生用于生产叶糖苷的以下酶：1。尿苷三磷酸（UTP）-1-磷酸尿素尿溶解酶（EC 2.7.7.9）由GM Escherichia coli K-12产生，其中含有来自双二酰基二磷酸二磷酸的UTP-葡萄糖1-磷酸糖酸糖酸酯的GENE，尿苷二磷酸（UDP） - 葡萄糖基转移酶由GM大肠杆菌K-12产生，其中含有来自Oryza sativa（rice）3。蔗糖合酶（EC 2.4.1.13），其中含有甘氨酸Max（大豆）的蔗糖合酶的基因。这三种酶在技术上是有道理的，因为它们通过生产生产方法来生产叶糖苷，这与JECFA规范（用于）Steviol Glycosides一致，并被适当考虑加工辅助工具。进行的加工和纯度步骤确保去除微生物和酶的残留蛋白质和残留DNA，而不是在最终纯化的蒸汽糖苷中。所有三种酶均在申请人的Rebaudioside M的生产中一起使用。仅在上面列出的酶1和3中使用 - 用于生产申请人的Rebaudioside I.生产有机体大肠杆菌菌株K-12具有悠久的安全使用历史。产生重生M和我的衍生菌株既不是病原体也不是毒素，也不出现食品安全风险。对GM生产菌株的分析证实了插入基因的插入和稳定性。在评估三个
在新兴葡萄糖疗法的时代，丹麦患者的治疗轨迹
第一次在个人中首次开始，暗示使用药物是在给定药物类别的至少5 y中观察到的第一次使用。b在42％至49％之间的发起人没有最近可用的LDL测量。HBA1C缺失值的比例通常很低（≤2％）。记录的EGFR水平<60 ml/min/1.73m 2未通过另一个EGFR测量在≥90天内的另一个EGFR测量<60 mL/min/1.73m 2的确认，被编码为缺失，丢失水平为3％-8％。在降低葡萄糖疗法的类别中，蛋白尿缺失值的比例有所不同，并在表中报道。所有合并症均基于医院记录的诊断和程序。肾脏并发症还包括蛋白尿阶段A2-A3和/或EGFR <60 mL/min/min/1.73m 2。缩写：ACEI，血管紧张素转换酶抑制剂； ARB，血管紧张素II受体阻滞剂； DPP-4I，二肽基肽酶-4抑制剂； EGFR，估计的肾小球过滤率； GLP-1RA，胰高血糖素样肽1受体激动剂； IQR，四分位数范围； LDL，低密度脂蛋白； SGLT-2I，钠 - 葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂； su，磺酰脲； UACR，尿白蛋白与造丁氨酸的比率。
2. 定性和定量组成
Vilda Denk 50 mg 2.定性和定量组成 活性物质：维格列汀 每片含50 mg维格列汀。 已知作用的辅料：每片含47 mg乳糖（无水）。有关辅料的完整列表，请参阅第 6.1 节。 3.剂型 片剂。白色至灰白色圆形扁平药片，一面刻有“VLD”。 4.临床特点 4.1治疗适应症 维格列汀适用于治疗成人2型糖尿病： 作为单一疗法，用于仅通过饮食和运动无法充分控制的患者，以及由于禁忌症或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者。与二甲双胍联合作为双联口服疗法，适用于尽管使用二甲双胍单药治疗达到最大耐受剂量，但血糖控制仍不充分的患者；磺酰脲类药物；适用于尽管使用最大耐受剂量的磺酰脲类药物，但血糖控制仍不充分且由于禁忌症或不耐受而不适合使用二甲双胍的患者；噻唑烷二酮类药物；适用于血糖控制不足且适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。当饮食和运动加上这些药物的双联疗法不能提供足够的血糖控制时，与磺酰脲类药物和二甲双胍联合作为三联口服疗法。当饮食和运动加上稳定剂量的胰岛素不能提供足够的血糖控制时，维达列汀也可与胰岛素（联合或不联合二甲双胍）联合使用。 4.2 用法用量和给药方法 用法用量 成人 单药治疗、与二甲双胍联合使用、与噻唑烷二酮联合使用、与二甲双胍和磺酰脲类药物联合使用或与胰岛素（联合或不联合二甲双胍）联合使用时，维格列汀的推荐日剂量为 100 毫克，早上服用一次 50 毫克，晚上服用一次 50 毫克。与磺酰脲类药物联合使用时，维格列汀的推荐剂量为早上服用一次 50 毫克。在这一患者群体中，每天服用 100 毫克维格列汀并不比每天服用 50 毫克维格列汀更有效。与磺酰脲类药物联合使用时，可考虑使用较低剂量的磺酰脲类药物以降低低血糖风险。不建议使用高于 100 毫克的剂量。
RSC化学生物学
选择性抑制剂。因此，需要采用替代方法来推进与半胱氨酸以外的残基结合的小分子调节剂。8,9 硫（VI）-氟化物交换（SuFEx）化学已显示出作为合成可点击中心 10 和化学生物学平台的巨大前景，在药物发现中具有重要的应用价值。11,12 特别是，已证明掺入小分子配体的磺酰氟和氟硫酸盐亲电弹头可以位点选择性地修饰细胞中不同蛋白质的多个残基，包括酪氨酸、赖氨酸和丝氨酸。11,12 尽管组氨酸在蛋白质活性位点中占主导地位，但其靶向性研究相对不足，1,9 由于其两性性质，通常充当酸碱催化剂，或作为 RNA/DNA 结合蛋白中的催化亲核试剂。13,14 组氨酸在蛋白质结合位点中也经常靠近药物和类药物分子。 15 共价 ATP 模拟物 5 0 -氟磺酰基苯甲酰 5 0 -腺苷 (FSBA) 优先标记酪氨酸和赖氨酸，此前已发现它偶然与线粒体 F 1 -ATPase 酶中的组氨酸残基结合。16 还发现，一种功能重要的组氨酸与鼠伤寒沙门氏菌 5-磷酸核糖基-α-1-焦磷酸 (PRPP) 合成酶的结合口袋中的 ATP 相互作用，并被 FSBA 标记。17 这些偶然的发现证明了磺酰氟修饰组氨酸侧链的潜力，18
甘氨酸最大酰基 - 酰基 - 酰基载体蛋白硫酯酶B基因...
与饱和脂肪酸合成的脂肪酰基 - 酰基载体蛋白硫酯酶B（FATB）基因在脂肪酸含量和储存脂质的组成中起着重要作用。然而，FATB在大豆中的作用（甘氨酸最大）的特征很差。本文提出了10个假设FATB成员的初步生物信息学和分子生物学研究。结果表明，GMFATB1B，GMFATB2A和GMFATB2B包含许多参与防御和压力反应以及分生组织组织表达的响应元素。此外，GMFATB1A和GMFATB1B的编码序列比其他基因明显更长。它们的表达在生长过程中在大豆植物的不同器官中有所不同，GMFATB2A和GMFATB2B显示出较高的相对表达。此外，亚细胞定位分析表明，它们主要存在于叶绿体中。Overexpression of GmFATB1A , GmFATB1B , GmFATB2A and GmFATB2B in transgenic Arabidopsis thaliana plants increased the seed oil content by 10.3%, 12.5%, 7.5% and 8.4%, respectively, compared to that in the wild-type and led to signi fi cant increases in palmitic and stearic acid content.因此，这项研究增强了我们对大豆中FATB家族的理解，并为随后改善大豆质量提供了理论基础。
TRULICITY（度拉糖肽）注射剂，供皮下使用
当 TRULICITY 与一种磺酰脲类或胰岛素联用时比与非促泌剂使用时低血糖更频。在一项 78 周成人临床试验中，当 TRULICITY 0.75 mg 和 1.5 mg 分别与一种磺酰脲类共同给药时 20% 和 21% 患者发生低血糖(葡萄糖水平 <54 mg/dL)。当 TRULICITY 0.75 mg 和 1.5 mg 分别与一种磺酰脲类共同给药时 0% 和 0.7% 患者发生严重低血糖。在一项 52 周成人临床试验中，当 TRULICITY 0.75 mg 和 1.5 mg 分别与餐时胰岛素共同给药时 77% 和 69% 患者发生低血糖(葡萄糖水平 <54 mg/dL)。 TRULICITY 0.75 mg 和 1.5 mg 与餐时胰岛素合用时，分别有 2.7% 和 3.4% 的患者发生严重低血糖。与基础胰岛素甘精胰岛素合用治疗的患者低血糖发生率见表 3。
