从历史上看,草药在治疗各种疾病方面发挥了重要作用。特别是在糖尿病方面,许多植物疗法已被用于调节血糖水平和改善胰岛素敏感性。然而,尽管它们很受欢迎,但许多草药的溶解性较差,导致生物利用度低,需要更高剂量或重复给药,这可能会限制它们的治疗可行性。匙羹藤是一种著名的草药,在糖尿病管理中有着悠久的历史,它含有匙羹藤酸,由于溶解度有限而面临生物利用度挑战,影响其临床疗效。本研究重点是使用刺激响应性纳米凝胶和 β-环糊精,通过自由基聚合与甲基丙烯酸 (MAA) 交联,来提高匙羹藤的溶解度和生物利用度。优化的配方 NGT4 表现出良好的特性:高药物包封率、增加的溶解度和 201nm 的粒径。 FTIR、TGA/DSC、SEM 和 PXRD 等分析方法证实了成功的聚合物网络和稳定的纳米凝胶特性。在酸性和碱性介质中进行的体外释放研究表明药物释放可控,而体内试验证实了纳米凝胶的安全性、生物相容性和有效的降血糖作用。这些发现表明,pH 响应性纳米凝胶是一种有希望的方法,可以提高匙羹藤在糖尿病管理中的溶解度和治疗效果。
(1) Baah, S.;Laws, M.;Rahman, KM 抗体–药物偶联物——教程综述。Molecules 2021 ,26 (10), 2943。https://doi.org/10.3390/molecules26102943。(2) Chau, CH;Steeg, PS;Figg, WD 用于治疗癌症的抗体–药物偶联物。The Lancet 2019 ,394 (10200), 793–804。https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31774-X。(3) Beck, A.;Goetsch, L.;Dumontet, C.;Corvaïa, N. 下一代抗体–药物偶联物的策略与挑战。Nat. Rev. Drug Discov. 2017 ,16 (5),315–337。https://doi.org/10.1038/nrd.2016.268。(4)Yu, L.;Hua, Z.;Luo, X.;Zhao, T.;Liu, Y. 血浆白蛋白与化疗药物疗效的系统相互作用。Biochim. Biophys. Acta Rev. Cancer 2022 ,1877 (1),188655。https://doi.org/10.1016/j.bbcan.2021.188655。(5)Spada, A.;Emami, J.;Tuszynski, JA;Lavasanifar, A. 白蛋白作为纳米药物递送载体的独特性。Mol. Pharm. 2021, 18 (5), 1862–1894。 https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.1c00046。 (6)拉希米扎德,P.;杨,S。 Lim,SI 白蛋白:药物输送的新兴机会。生物技术。生物过程工程。 2020,25(6),985–995。 https://doi.org/10.1007/s12257-019-0512-9。 (7) 赵平;王,Y。吴,A。拉奥,Y。 Huang, Y.白蛋白结合蛋白在癌症进展和仿生靶向药物递送中的作用。欧洲化学生物化学公司。 J.化学。生物。 2018 ,19 (17),1796–1805。https://doi.org/10.1002/cbic.201800201。(8)Tao, C.;Chuah, YJ;Xu, C.;Wang, D.-A。白蛋白结合物和组装体作为生物医学应用的多功能生物功能添加剂和载体。J. Mater. Chem. B 2019 ,7 (3),357–367。https://doi.org/10.1039/C8TB02477D。(9)Liu, Z.;Chen, X。简单的生物共轭化学为临床带来重大进展:白蛋白作为诊断和精准治疗的多功能平台。Chem. Soc. Rev. 2016 ,45 (5),1432–1456。 https://doi.org/10.1039/C5CS00158G。(10)Kratz,F. 使用白蛋白作为药物载体的临床更新 - 评论。J.
摘要:皮层内微电极是研究和治疗神经系统疾病的宝贵工具。在很大程度上由于电极植入后发生的氧化应激和炎症反应,这些电极的信号质量会随着时间的推移而下降。为了缓解这种反应,我们使用了白藜芦醇,它是一种天然的抗氧化剂,通过减少氧化应激产生神经保护作用。这项研究在体内和体外比较了传统的白藜芦醇全身给药和本文介绍的新型环糊精聚合物 (pCD) 局部给药方法。pCD 在体外显示出长达 100 天的白藜芦醇释放,以及 60 天的自由基清除活性。体内结果表明,我们的 pCD 输送系统成功地将白藜芦醇输送到大脑,并在整个短期研究期间(最长 7 天)持续释放。有趣的是,与全身给药相比,皮层内探针植入部位的白藜芦醇代谢物浓度明显更高。总之,我们的试验结果为改善白藜芦醇输送以稳定长期神经接口应用的可能性提供了支持。
含氮的芳族杂环化合物已被研究在各种ELDS中具有很好的应用。Quinoxaline是一种芳族杂环化合物,其结构由苯环和吡嗪环组成,将其凝结在一起。已研究了4,5个喹啉衍生物具有许多生物学活性,包括抗结核,抗菌,抗癌,抗内部抗药性,抗疟疾和抗呼吸症活性。5二氧素衍生物作为T2DM处理具有很大的潜力,其中包括DPP -4抑制剂,GLP -1受体激动剂,PPAR G和SUR EMONIST,A淀粉酶抑制剂和 - 葡萄糖苷酶抑制剂。4 - 11此外,异氧唑是一类叠氮唑,其结构含有氮和氧原子,中有含元素的芳族环。12这类化合物已被证明在药物化学中起重要作用,
1卫生科学学院,国家和卡普迪斯特里大学雅典大学,Panepistimiopolis,15771年,希腊Zografou; elminasait@pharm.uoa.gr(E.-M.S.); natpippa@pharm.uoa.gr(n.p。); ppapakyr@pharm.uoa.gr(P.P.)2化学学院,化学跨学科项目(CHIP),卡梅利诺大学,麦当娜·德尔·卡塞里(Madonna Delle Carceri),意大利卡梅利诺(Camerino)62032; diego.perinelli@unicam.it(D.R.P.); giulia.benacucina@unicam.it(g.b。)3聚合物和碳材料中心,波兰科学院,34,M。Curie-Skłodowskiejst,41-819 Zabrze,波兰; aforys@cmpw-pan.pl(A.F.); barbara.trzebicka@cmpw-pan.edu.pl(B.T.)4生物学实验室,基础医学系,医学院,国家和雅典Kapodistrian大学,希腊11527雅典; nlagopati@med.uoa.gr(N.L.); mgazouli@med.uoa.gr(M.G.)5雅典学院生物医学研究基金会,希腊雅典11527年6理论和物理化学研究所,国家希腊研究基金会,瓦西洛斯·康斯坦丁·康斯坦丁乌大街48号,希腊雅典11635年; pispas@eie.gr *通信:valsami@pharm.uoa.gr
在基于序列的元基因组生物透镜中鉴定出了芽孢杆菌属的水解酶(NCBI登录号:WP_034624255.1)。简要地,我们筛选了海洋宏基因组MARREF数据库,其中1个包含约470万个蛋白质编码序列。通过使用Diamond BlastP查询输入序列,以默认参数(身份百分比> 60%;对准长度> 70; e-e-value <1×10 −5)对215个氨基酸脂肪酶的bacillus pumilus pumilus pumilus(NCBI辅助编号:wp_1066666668777777777777777777777; morecrect da) Point,9.77),一种具有工业潜力的多功能脂肪酶。与来自B. pumilus的脂肪酶相比,总共检索了33个序列(从2,821×10 -105到3.24×10 -12)。证实,分配给芽孢杆菌细菌的一个这样的序列(GenBank登录号,WP_034624255.1)被证实,可以编码预测的全长长度215氨基酸长脂肪酶(E-vorue 2,821×10 -136和92.1%相似的cat catue catue catsy cate cate cate catsy cate catsy cate catsy cate cate cate catemanty) D167,H189),被选为进一步研究的目标。在MARREF数据库中,序列WP_034624255.1起源于从韩国Seongsan-Ri前面的海水海绵中分离出的微生物组(ENA BioSame samn06016472; Ena Bioprodroprodrodryprodeion prjna3555555554555455543535554353555435355543535554353555435355555543555555543535535355353553535553535535355353553535535355353553535535355.一旦确定,编码野生型酶的215个氨基酸序列(GenBank登录号WP_075743487; Molecular Mose,23,102.65 Da;等电点,9.77)用作基因合成的A模板。s1)在与Ni-Nta His-Bind树脂结合后。合成后,获得了215个氨基酸序列,编码分子质量为21,974.60 DA的酶,以及8.0的等电点。生产并纯化了可溶性N末端六位苯二胺(His6) - 使用SDS-PAGE分析> 98%;图。该酶称为LIP MRD9(唇部指脂肪酶; MRD指的是MARREF数据库)。
摘要:由于其高能量和功率密度,锂离子电池(LIBS)已响应对有效储能解决方案的需求而获得了普及。电极体系结构在确定电池性能中的重要性突出了优化的需求。通过开发有用的有机聚合物,已经研究了环糊精体系结构,以提高基于LI的电池的性能。称为环糊精(CD)的大环寡糖具有相对疏水的腔,可以包围其他分子。在许多行业中发现了这种“寄宿与招待”关系有用。CD的氢键和合适的内腔直径已导致其作为锂离子扩散通道的选择。CD也已用作固态电池的固体电解质以及分离器和粘合剂,以确保电极组件之间的粘附。本评论提供了基于CD的材料以及它们在电池组件中的使用方式的一般概述,突出了它们的优势。
摘要:CRLX101是一种基于环糊精的纳米药物,旨在改善抗癌药物camptothecin的递送和效率。环糊精具有独特的特性,可以增强药物溶解度,稳定性和生物利用度,使其成为药物输送的有吸引力的选择。与常规化学疗法相比,使用基于环糊精的纳米颗粒可以潜在地降低毒性并增加治疗指数。CRLX101在临床前研究中表现出了希望,表明肿瘤靶向增强并延长药物释放。这项系统审查遵循PRISMA指南,评估了使用临床试验在癌症治疗中CRLX101的效率和毒性。使用特定的搜索词在PubMed,Scopus,Scopus,Scopus,Scopus,Scopus,Web of Science和Cochrane数据库中搜索了研究。使用Robins-I和Cochrane风险工具评估了偏差的风险。筛选6018篇文章后,最终审查中包括了9篇文章。这些研究于2013年至2022年之间进行,重点是具有晚期或转移性癌症对标准疗法具有抗性的患者。crlx101通常与其他治疗剂结合使用,从而改善了诸如无进展生存率和临床益处的提高。毒性通常是可以控制的,包括疲劳,恶心和贫血在内的常见不良事件。
摘要 结直肠癌 (CRC) 是全球第三大最常见的癌症类型,在癌症相关死亡人数中排名第二。就目前的治疗方法而言,尚未提出一种明确、安全且有效的 CRC 治疗方法。然而,新的药物输送系统在这一领域显示出良好的前景。基于两亲性环糊精的纳米载体是一种创新且有趣的制剂方法,可通过口服给药靶向结肠。在我们之前的研究中,旨在对结肠肿瘤进行口服化疗,并通过配方开发研究、粘蛋白相互作用、粘液渗透、细胞毒性和二维细胞培养中的渗透性,以及在早期和晚期结肠癌模型中的体内抗肿瘤和抗转移功效以及单剂量口服给药后的生物分布获得了有希望的结果。本研究旨在进一步阐明口服喜树碱 (CPT) 负载两亲性环糊精纳米粒子在局部治疗结直肠肿瘤方面的药物释放行为和在三维肿瘤模型中的功效,以预测不同纳米载体的体内功效。主要目的是在配方开发与体外阶段和动物研究之间架起一座桥梁。在这种情况下,CPT 负载的聚阳离子-β-环糊精纳米粒子分别导致小鼠和人类 CT26 和 HT29 结肠癌球体肿瘤细胞活力降低。此外,首次通过释放动力学模型对释放曲线(新型药物输送系统中关键质量参数之一)进行了数学研究。总体研究结果表明,通过带正电荷的聚-β-CD-C6 纳米粒子将抗癌药物(如 CPT)口服靶向至结肠肿瘤以实现局部和/或全身疗效的策略是一种很有前途的方法。
对于核酸的尿液生物分析和核酸的细胞成像,必须开发具有有趣的光学特性的新染料。就其结构而言,这些结构由平面多环芳烃的芳族杂环组成,大多数Che-Mosensors可以通过最佳相互作用在双层DNA中的两个相邻碱基之间进行插入。1 - 3个带电的杂环是此类化学传感器的最有利的化合物家族。假设相互作用的稳定性的一部分是由DNA与带正电的化学传感器之间的静电相互作用所造成的。这对于插入过程以及与核酸的结合都是有利的。4 - 6,几种带正电荷的染料,包括藜麦,苯佐沙唑,苯佐唑仑,苯甲噻唑啉和杂化剂的衍生物,已成功地创建为DNA检测的有效效应探针,以及该探测器,以及该探测器,以及该探测的探测。7,8