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EO-3021：靶向CLDN18.2表达癌症的抗体药物缀合物
1 rl死亡和al。ca：诊所的服务。2023; 73：1。2 Sung H.和Al。 ca：诊所的服务。 2020; 71：3。 3 sahin和al。 Clins Ress。 2008 1; 3624-3 4更好。 int j癌。 2014; 134（3）。 5田中，Al。 J Histochem系统。 2011; 59（10）：942–952。 6 Micke和Al。 int j癌。 2014; 135：2206-12 Sung H.和Al。ca：诊所的服务。2020; 71：3。3 sahin和al。Clins Ress。2008 1; 3624-34更好。int j癌。2014; 134（3）。5田中，Al。J Histochem系统。2011; 59（10）：942–952。6 Micke和Al。 int j癌。 2014; 135：2206-16 Micke和Al。int j癌。2014; 135：2206-1
揭露新承诺：扩大抗体 - 药物缀合物的抗原景观
在本期的临床癌症研究中，约翰逊和联盟（1）报告了CX-2029的第一个人类I期研究的剂量降低结果，CX-2029是一种新型探险药物偶联物（PDC），靶向转铁蛋白受体1（TFR1/CD71）。这项工作是第一个在临床上验证CD71作为抗体 - 药物缀合物（ADC）的新靶标。ADC的承诺依赖于通过接头连接到细胞毒性有效载荷的肿瘤抗体的概念。在抗原结合后，ADC被内在化，链接器的裂解发生，有效载荷介导的细胞死亡将发生。这种治疗方式具有提高效率的潜力，同时限制了常规化学疗法的毒性，总体上增加了常规药物的治疗指数。尽管在过去几十年中几百个ADC进入了该诊所，但截至2021年4月，FDA仅批准了10个ADC，在过去的两年中，其中的五年批准了其中的五年。多个组件必须对齐才能建立成功的ADC：靶抗原选择，抗体构建体，接头稳定性以及有效载荷共轭和效力。所有这些领域都是领域重要发展的主题（图1）。到目前为止，一个重要的局限性是抗原选择，因为与血液学肿瘤不同，大多数实体抗原是相关的肿瘤，而不是肿瘤，因此有效载荷递送到正常组织已限制了ADC的治疗指数。因此，在该领域，很明显地需要开发以扩大ADC的抗原光谱。这是一个例子，是bivatuzumab，一种靶向CD44V6的ADC，一种受体大量存在于头和颈部鳞状细胞癌中，但同时在正常的角质形成细胞上，导致I期试验期间致命的皮肤毒性（2）。它值得注意的是，到目前为止，在10个ADC中，只有4种在靶向三种抗原的实体瘤中批准，该抗原，建立了良好的HER2（Trastuzumab Emtansine和Trastuzumab deruxtecan）和最近的Trop2和最近的Trop2（Sacituzumab Govitecan）和nectin4（sacituzumab govitecan）和nectine4（Enectine4）
Stro-003的临床前开发，ROR1靶向抗体 - 药物缀合物
稳定的β-葡萄糖醛酸酶可裂解的接头表现出肿瘤的特异性和鼓励的临床前耐受性。临床前数据显示，针对中性粒细胞减少症和肺耐受性问题的CATB接头有明显的改善，临床中的微管蛋白和TOPO-1抑制剂
量子点作为人类肺癌细胞中阿霉素靶向药物输送纳米系统
纳米载体和 QD-FA-DOX 纳米缀合物。所得 ZP 值如表 2 所示。ZP 在 QD-FA-DOX 纳米缀合物的稳定性中起着至关重要的作用。ZP 值（正或负）越高，分散性越稳定。一般来说，zeta 电位值大于正的纳米粒子
叶酸靶向量子点-环糊精纳米载体有效递送不对称双吖啶至肺癌和前列腺癌细胞
摘要：通过纳米载体分子进行靶向药物输送可以提高癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸 (FA)，它对叶酸受体具有高亲和力，而叶酸受体在许多癌症中过度表达。本文，我们描述了含有量子点 (QD) 和 β -环糊精 (β -CD) 的纳米缀合物的制备，这些纳米缀合物具有叶酸靶向特性，可用于输送抗癌化合物 C-2028。C-2028 通过与 β -CD 的包合物与纳米缀合物结合。研究了在 QDs-β -CD（C-2028）-FA 纳米缀合物中使用 FA 对癌细胞（H460、Du-145 和 LNCaP）和正常细胞（MRC-5 和 PNT1A）中的细胞毒性、细胞摄取和内化机制的影响。使用 DLS（动态光散射）、ZP（zeta 电位）、耗散石英晶体微天平 (QCM-D) 和紫外可见光谱法对 QDs-β-CD(C-2028)-FA 进行了表征。C-2028 与无毒 QDs 或 QDs-β-CD-FA 的结合不会改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明，在纳米结合物中使用 FA 可显著增加输送化合物的数量，尤其是对癌细胞而言。QD 绿 - β-CD(C-2028)-FA 通过多种内吞途径以不同水平进入细胞，具体取决于细胞系。总之，FA 是一种在 QDs 平台中用于向癌细胞输送药物的良好自导航分子。
PCV15，一种肺炎球菌缀合物疫苗，可预防婴儿和儿童侵入性肺炎球菌疾病。
摘要简介：肺炎链球菌是肺炎和急性中耳炎（AOM）的病因，以及脑膜炎和菌血症等侵袭性疾病。PCV15（V114）是一种新的15个价值肺炎球菌结合疫苗（PCV），批准用于≥6周龄的个体，以预防肺炎，AOM和侵袭性肺炎球菌病。涵盖的领域：本评论总结了V114第三阶段的开发计划，从而导致婴儿和儿童的批准，包括关键研究，互换性和追赶疫苗接种研究以及对高危人群的研究。除了免疫原性和V114与其他常规儿科疫苗的使用外，还提出了综合的安全摘要。专家意见：在整个开发计划中，V114展示了一种安全性，该安全性与婴儿和儿童的PCV13相比。除血清型3以外的所有共享血清型，V114的免疫原性与PCV13相当，其中V114表现出优异的免疫原性。较高的免疫反应。正在进行的研究的结果是评估V114针对疫苗型肺炎球菌AOM和预期的现实世界证据研究的功效，将支持评估疫苗有效性和影响的评估，还有一个额外的问题，即较高的血清型3免疫原性是否会改善针对血清型3肺炎球菌疾病的更好保护。
抗体 - 药物缀合物具有双重有效载荷，用于打击乳腺肿瘤异质性和耐药性
。cc-by-nc 4.0国际许可（未获得同行评审证明），他授予Biorxiv授予Biorxiv的许可，以永久显示预印本。这是该版本的版权所有，该版本于2020年12月21日发布。 https://doi.org/10.1101/2020.12.12.18.423326 doi：biorxiv preprint
一种新型抗体 - 药物缀合物（ADC）靶向表达神经素受体1（NTSR1）
组织。因此，抗NTSR1-ADC（抗体 - 药物缀合物）的发展可以有效抑制肿瘤的生长并克服对靶向疗法的耐药性。通过我们的独家噬菌体显示平台，我们发现了一种新型的单克隆抗体7C3，该抗体对NTSR1表现出亚纳摩尔亲和力，并展示了有效的内在化活性。仅利用我们的抗NTSR1-ADC使用我们的专利部位特异性三氨基轭偶联平台，在体外和体内研究中都使用各种临床前肿瘤肿瘤的异种移植模型在体外和体内研究中都显示出有效的抗肿瘤功效。另外，另一个小说
定量分析和优化哺乳动物细胞中位点特异性蛋白生物结合
摘要：尽管有多种共价蛋白质修饰，但很少有用于定量细胞中蛋白质生物结合的技术。在这里，我们描述了一种通过与Halotag共价键形成在纤维素蛋白生物偶联中量化的新方法。这种方法利用不自然的氨基酸（UAA）诱变选择性地在蛋白质表面上安装小而生物串管的反应性手柄。我们利用了反电子二极管的快速动力学和高选择性 - 评估四嗪苯丙氨酸（TETF）与紧张的反甲环烯 - 氯酸酯（STCO-CA）（STCO-CA）和跨循环链烯（TETR-caclecten）（TETR-CATRE）的反应（TETF）与TETRECANE（TETRE）（TETER-CARORE（TETRE）。生物缀合后，叶绿素配体暴露于释放酶标记，以通过简单的蛋白质印迹分析直接定量生物缀合。我们证明了该工具的多功能性，以快速，准确地确定不同UAA/氯烷烃对的生物缀合效率以及对不同蛋白质的不同位点（包括EGFP和雌激素相关的受体ERR）的不同位点。■简介