胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂(表1)是两种用于治疗2型糖尿病(T2DM)的新型药物类别。两个类别靶向肠降凝蛋白系统,并增加内源性激素GLP-1的作用,该激素GLP-1通过刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,减慢胃排空并促进饱腹感来调节血糖水平。尽管对T2DM的管理通常需要组合疗法,但美国食品药物管理局(FDA),美国糖尿病协会(ADA)和美国临床内分泌学协会(AACE)(AACE)还是建议同时使用GLP-1激动剂和DPP-4抑制剂,因为在这些型机构中不提供其他益处,因此不提供其他好处。1-3虽然并发治疗没有临床益处,但它可能会增加副作用的风险和与多药相关的其他负面结果。
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂细胞毒性有效载荷 (DXd) 共价连接而成。高药物抗体比 (8:1) 确保在 T-DXd 内化并随后裂解其四肽基接头后,将高浓度的 DXd 输送到目标肿瘤细胞。DXd 的膜通透性使其能够穿过细胞膜并可能对周围肿瘤细胞发挥抗肿瘤活性,而不管 HER2 表达如何。T-DXd 独特的作用机制反映在其对 HER2 阳性晚期乳腺癌患者(在大量接受过治疗的人群以及之前接受过紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的人群)以及 HER2 低转移性乳腺癌的临床试验中的疗效上。因此,T-DXd 等 ADC 有可能改变转移性乳腺癌中针对 HER2 的治疗模式,最终包括辅助/新辅助治疗。
结果:医疗保健从业者对以下情况发表了意见; A级A(90.9%):范围内(TIR)和血糖变异性是选择大型肺血管并发症患者抗糖尿病治疗的重要临床标准; B级(70.8%):与其他二肽基肽酶-4抑制剂相比,维二肽可提供更好的TIR和血糖变异性。 A级A(90.9%):在T2DM患者中应考虑添加vildagliptin,并建立了动脉粥样硬化的CVD,这些CVD与二甲双胍加上二甲双胍加二糖糖糖糖酶-2抑制剂的治疗不受控制; B级B(52.9%):仅当患者人群是老年人,长期存在糖尿病,新诊断为具有先前CVD的T2DM,肥胖症患者或肾功能障碍的T2DM,应将其视为治疗算法的一部分。大多数HCP都报告了临床益处,包括胰岛素剂量的降低(52.4%)和维尔迪格列汀和胰岛素的降血糖发病率(33.3%)。
二肽基肽酶-4抑制剂(DPP4IS)被引入2型糖尿病(T2DM)的治疗中,因为它们是胰岛素性的,并且没有固有的低血糖症风险,也没有对体重的影响。目前,此类中有11种药物可用于糖尿病的管理。尽管它们具有相似的作用机理,但它们在结合机制上的不同之处,这会影响其治疗和药理特征。vildagliptin的总体安全性和耐受性特征在整个临床研究中与安慰剂相当,而大量T2DM患者的现实数据证实了这一发现。因此,DPP4IS像Vildagliptin一样是治疗T2DM患者的安全替代方法。vildagliptin治疗每天一次(QD)100 mg持续释放(SR)配方符合依从性和依从性的标准。此SR公式,每天给出一次,有可能提供血糖控制,例如每日两次(BD)配方,例如Vildagliptin 50 mg。这项全面的综述讨论了Vildagliptin作为50 mg BD疗法以及100 mg SR QD疗法的旅程。
摘要:细胞表面蛋白酶(也称为外蛋白酶)是跨膜和膜结合酶,参与各种生理和病理过程。几个成员,最显著的是二肽基肽酶 4 (DPP4/CD26) 及其相关家族成员成纤维细胞活化蛋白 (FAP)、氨基肽酶 N (APN/CD13)、解整合素和金属蛋白酶 17 (ADAM17/TACE) 以及基质金属蛋白酶 (MMP) MMP2 和 MMP9,通常在癌症中过度表达并与肿瘤功能障碍有关。由于这些外蛋白酶具有多方面的作用,已被证实是癌症的治疗靶点。已经开发出许多抑制剂来靶向这些酶,试图控制它们的酶活性。尽管这些化合物的临床试验在大多数情况下没有显示出预期的结果,但外蛋白酶抑制剂领域正在不断发展。本综述总结了目前关于该主题的知识,并重点介绍了最近开发的更有效、更有选择性的靶向外蛋白酶的药物,其中包括小分子量抑制剂、肽缀合物、前药或单克隆抗体 (mAb) 及其衍生物。这些有希望的途径有可能为癌症治疗提供新的治疗策略。
INVOKANA(卡格列净) JARDIANCE(恩格列净) STEGLATRO(埃格列净) SGLT2 抑制剂/二甲双胍: INVOKAMET(卡格列净/盐酸二甲双胍) INVOKAMET XR(卡格列净/盐酸二甲双胍缓释片) SEGLUROMET(埃格列净/盐酸二甲双胍) SYNJARDY(恩格列净/盐酸二甲双胍) SYNJARDY XR(恩格列净/盐酸二甲双胍缓释片) XIGDUO XR(达格列净/盐酸二甲双胍) SGLT2 抑制剂/二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂: GLYXAMBI(恩格列净/利格列汀) QTERN(达格列净/沙格列汀) STEGLUJAN(埃格列净/西他列汀)SGLT2 抑制剂/DPP4 抑制剂/二甲双胍:TRIJARDY XR(恩格列净/利格列汀/盐酸二甲双胍缓释片)长效胰岛素/GLP-1 受体激动剂:SOLIQUA
抽象是一种危险且普遍的慢性疾病,2型糖尿病是由基因,环境和其他危险因素(如肥胖和久坐行为)之间复杂的相互作用引起的。工业化和发展中国家的几乎所有人群都受T2DM及其后果的影响,其后果与糖尿病相关的发病率和死亡率很高。T2DM及其健康后果是一个重大的全球公共卫生问题。在新兴国家中已经注意到了高患病率,在新兴国家中,T2DM的患病率急剧上升。尽管目前尚无疾病的治疗方法,但治疗方案包括改变生活方式,治疗肥胖症,使用口服降血糖药物以及使用胰岛素敏化剂(如二甲苯蛋白),一种降低胰岛素耐药性,并且仍然是首选药物,尤其是肥胖患者。α葡萄糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮,葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,二肽基肽酶4抑制剂和葡萄糖样肽-1激动剂是其他有用的药物。在整个评论中。我们已经努力研究T2DM的病理生理,以及各种治疗方案及其负面影响。
糖尿病(DM)是一种日益普遍的慢性疾病,其特征是胰岛素的总缺乏或部分缺乏,导致血糖水平升高,血脂异常和神经血管系统损害[1]。胰腺β细胞产生具有各种功能在体内的激素胰岛素。sulin有助于人体的细胞利用葡萄糖作为燃料。dm是由胰岛素合成或固定性缺乏引起的[2]。1型糖尿病(T1DM),2型脱发Mellitus(T2DM)和妊娠糖尿病(GDM)是DM的三种主要类型。第一种糖尿病,通常被称为“少年/儿童发作性糖尿病”或“胰岛素依赖性糖尿病”,被人体无法产生胰岛素而归类。需要定期注射胰岛素类似物才能治疗该DM [3]。科学和技术进步对于确定新型治疗剂至关重要,因为DM在许多国家中是一个重要的社会经济负担。结果,新的治疗类别,例如淀粉蛋白类似物,肠毒素模拟,胃抑制肽类似物和二肽基肽酶4的抑制剂以及过氧化物酶体增殖剂激活的受体已引入了潜在的药物来治疗药物,以治疗二世纪[2] [2] [2]。
50 mg/1000 mg。 November 06, 2023, Ahmedabad, India Zydus Lifesciences Limited (including its subsidiaries/affiliates, hereafter referred to as “Zydus”) today announced that the U.S. Food and Drug Administration (FDA) approved its New Drug Application (NDA) for ZITUVIMET TM (Sitagliptin and Metformin hydrochloride) tablets, 50 mg/500 mg and 50 mg/1000 mg。Zituvimet TM含有活性成分西他列汀,二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂和盐酸二甲双胍(HCl),一种Biguanide,是饮食和锻炼的辅助性,可改善2型糖尿病患者的血糖控制。Zituvimet TM的批准基于Zydus团队执行的研究,开发,监管和制造工作。根据当前的USFDA标准, Zituvimet TM对亚硝胺和潜在的遗传毒性杂质进行了质量测试。Zituvimet TM符合含有锡塔列汀产品的当前USFDA标准的硝基胺标准。“ Zituvimet TM批准进一步建立在我们先前批准Zituvio TM
摘要:细胞表面蛋白酶(也称为外蛋白酶)是跨膜和膜结合酶,参与各种生理和病理过程。几个成员,最显著的是二肽基肽酶 4 (DPP4/CD26) 及其相关家族成员成纤维细胞活化蛋白 (FAP)、氨基肽酶 N (APN/CD13)、解整合素和金属蛋白酶 17 (ADAM17/TACE) 以及基质金属蛋白酶 (MMP) MMP2 和 MMP9,通常在癌症中过度表达并与肿瘤功能障碍有关。由于这些外蛋白酶具有多方面的作用,已被证实是癌症的治疗靶点。已经开发出许多抑制剂来靶向这些酶,试图控制它们的酶活性。尽管这些化合物的临床试验在大多数情况下没有显示出预期的结果,但外蛋白酶抑制剂领域正在不断发展。本综述总结了目前关于该主题的知识,并重点介绍了最近开发的更有效、更有选择性的靶向外蛋白酶的药物,其中包括小分子量抑制剂、肽缀合物、前药或单克隆抗体 (mAb) 及其衍生物。这些有希望的途径有可能为癌症治疗提供新的治疗策略。