Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂细胞毒性有效载荷 (DXd) 共价连接而成。高药物抗体比 (8:1) 确保在 T-DXd 内化并随后裂解其四肽基接头后,将高浓度的 DXd 输送到目标肿瘤细胞。DXd 的膜通透性使其能够穿过细胞膜并可能对周围肿瘤细胞发挥抗肿瘤活性,而不管 HER2 表达如何。T-DXd 独特的作用机制反映在其对 HER2 阳性晚期乳腺癌患者(在大量接受过治疗的人群以及之前接受过紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的人群)以及 HER2 低转移性乳腺癌的临床试验中的疗效上。因此,T-DXd 等 ADC 有可能改变转移性乳腺癌中针对 HER2 的治疗模式,最终包括辅助/新辅助治疗。