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World File Search System苯丁酸
对设计的苯咪唑衍生物的分子对接分析为EGFR
摘要非小细胞肺（NSCL）和结直肠癌经常与表皮生长因子受体（EGFR）的致癌激活相关，这是受体酪氨酸激酶（RTK）家族的成员。当前的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）容易受到耐药性突变的影响，并诱导了对正常EGFR S的细胞毒性作用。带嘌呤的苯咪唑的同余性质具有模仿基于嘌呤的ATP的结合模式并防止其与EGFR活性位点的接触的巨大潜力。在这里，我们报告了50种设计的苯咪唑衍生物以及Gefitinib和ATP的分子对接，以分析和比较EGFR WT和T790M活性位点的结合模式。配体的设计基于我们先前的研究，我们建议评估与双键接头的酮和氨基 - 苯并咪唑，以及在各个位置附有电子捐赠和电子撤回的苯基基团。对接模拟表明，酮苯并咪唑在两个EGFR配合物中占据了前十名最高结合亲和力。与其他具有-8.1（7C）和-7.8（11C）KCAL/MOL在EGFR WT中的结合能相比，具有更稳定的复合物的磺酰基取代基的存在，eGFR WT中的结合能，-8.3（7d）和-8.4（7d）和-8.4（1c）kcal/mol for t790m t790m for T790m。对苯咪唑的取代影响不仅有助于氢键和疏水相互作用，而且还对经常被转化的范德华力的力，这些力是负责苯并咪唑与EGFR结合口袋的形状互补性的负责。
β-羟基丁酸水平和糖尿病性酮症酸中毒的风险，患有1型糖尿病的糖尿病
简介：葡萄糖共转运蛋白抑制剂可能会增加胰岛素需要患者的β-羟基丁酸（BHB）。我们确定了与基线（D BHB）和糖尿病性酮症酸中毒（DKA）相关的因素，其中1型糖尿病患者（T1D）接受了sotagli lof ozin作为胰岛素辅助。研究设计和方法：该事后分析比较了T1D接受sotagli lof ozin 400 mg或安慰剂的成年人的D BHB水平6个月。我们评估了与D BHB相关的临床和代谢因子，并使用逻辑回归模型来确定与BHB值> 0.6和> 1.5 mmol/L相关的预测因子（Intandem3群体； n = 1402）或在汇总分析中与DKA事件（Intandem1-3; n = 2453）。结果：从基线（中位数为0.13 mmol/L），中位空腹BHB在24周，索塔格利 - 弗利辛对安慰剂的sotagli-forsbozin versbo;随着时间的推移，67％的患者没有BHB的变化或最小变化。与治疗BHB> 0.6或> 1.5 mmol/L相关的因素包括基线BHB和Sotagli lof ozin的使用。年龄，胰岛素泵的使用，sotagli lof ozin的使用，基线BHB和D BHB与DKA发作显着相关。与治疗无关，DKA风险增加了18％，基线BHB的每0.1-mmol/L增加，每0.1-mmol/L的基线均增加8％。结论：基线BHB和D BHB的增量增加与更高的DKA风险相关，而与治疗无关。在T1D患者中，在24周内将sotagli lof ozin添加到胰岛素中增加了BHB，并且与DKA事件增加有关。这些结果强调了BHB测试，监测和个性化患者对DKA风险，缓解，识别和治疗的重要性。
具有抗菌和可生物降解特性的ZnO /聚羟基丁酸复合材料的绿色合成途径< /div>
由于它们具有出色的机械品质，疗法稳定性以及充当碳二氧化碳，氧气和芳香化学物质的有效障碍的能力，因此基于合成石化的聚合物的需求更大。，基于石化材料作为包装材料的合成聚合物选择的主要因素是其广泛的利用可用性和相对较低的成本。合成基于石化的聚合物的抽签是，尽管它们在包装材料中广泛使用，但它们的生物降解性差，使它们成为使用后的重要垃圾来源。大量极其有害的排放，堆肥问题以及二氧化碳周期的变化是这种环境威胁的主要原因。6此外，由于社会事务的局限性和技术困难，在许多国家中很少回收丢弃的包装塑料，从而导致大量使用的用过的塑料材料要么倾倒在垃圾填埋场中，要么添加到周围的环境周围的垃圾中，最终使环境平衡了环境平衡。因此，这种现象吸引了许多研究人员的兴趣，这些研究人员致力于创建活跃，可持续的包装材料。因此，除了保质期，成本和保护外，包装设计还应考虑用户友好和环境可持续性。因此，检查由自然降解聚合物制成的包装材料引起了更多的关注。这是向更绿色，更可持续的世界迈进的基本运动。在可生物降解的生物材料中，多羟基烷烃（PHAS）吸引了特定的注意。PHA是热塑性，生物相容性和羟基衍生脂肪的可生物渐变微生物聚合物
可爱基雷®
γ-谷氨酰转肽酶 (GGT，EC 2.3.2.2) 催化谷胱甘肽及其 S-结合物的水解和转肽作用，通过谷胱甘肽代谢参与多种生理和病理过程，是一个极具潜力的药物靶点。本文报道了一种基于膦酸酯的不可逆抑制剂 2-氨基-4-{[3-(羧甲基)苯氧基](甲酰基)磷酰基}丁酸 (GGsTop) 及其类似物作为人 GGT 的机制抑制剂的评估结果。GGsTop 是一种稳定的化合物，但其对人 GGT 酶的失活速度显著快于其他膦酸酯，并且重要的是，它不抑制谷氨酰胺酰胺转移酶。构效关系、与大肠杆菌GGT的X射线晶体学分析、序列比对和人GGT的定点诱变表明，GGsTop的末端羧酸盐与人GGT活性位点残基Lys562之间存在关键的静电相互作用，从而实现强效抑制。GGsTop在浓度高达1mM时对人成纤维细胞和肝星状细胞无细胞毒性。GGsTop是一种无毒、选择性强效不可逆的GGT抑制剂，可用于各种体内和体外生化研究。
仿生双功能固体脂质纳米制剂用于靶向药物输送和缓释，以增强阿苯达唑的药效，阿苯达唑是一种
仿生双功能固体脂质纳米制剂，用于靶向药物输送和缓释，增强抗蠕虫药物阿苯达唑的效力 Sunidhi Sharma 1、Vanshita Goel 1、Pawandeep Kaur 1、Kundlik Gadhave 2、Neha Garg 2,3、Lachhman Das Singla 4、Diptiman Choudhury 1,5,6 * 1 印度旁遮普省帕蒂亚拉 147004 泰帕尔工程技术学院化学与生物化学学院。2 印度理工学院 (IIT)，曼迪，曼迪-175005，喜马偕尔邦，印度。 3 印度贝拿勒斯印度教大学医学科学研究所，瓦拉纳西，北方邦 221005 4 印度旁遮普邦卢迪亚纳古鲁安加德德夫兽医和动物科学大学（GADVASU）。5 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 - 弗吉尼亚理工大学新兴材料卓越中心。6 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 Vedanga Life Technologies，印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院。
伊维菌素、阿苯达唑和阿奇霉素联合应用...
在盘尾丝虫病、土壤传播蠕虫、淋巴丝虫病地理重叠的地区，通过联合使用伊维菌素、阿苯达唑和阿奇霉素 MDA 干预措施，采用联合 MDA 策略可以节省时间和资源
邻苯二甲酸二烯丙酯 CAS N°： 131-17-9
SIAR 人类健康排泄、分布和药代动力学研究的总结，已使用 14 C-邻苯二甲酸二烯丙基酯 (DAP) 对大鼠和小鼠进行了研究。在排泄和分布研究中，通过管饲法施用 14 C-DAP，并收集 14 CO 2 、挥发性代谢物、尿液和粪便 24 小时。在大鼠中，25 – 30% 的 DAP 以 CO 2 形式排泄，50 – 70% 在 24 小时内出现在尿液中。在小鼠中，6 – 12% 的 DAP 以 CO 2 形式排泄，80 – 90% 在 24 小时内随尿液排泄。对通过尾静脉注射 14 C-DAP 的大鼠和小鼠进行了组织分布和药代动力学研究。发现 DAP 从大鼠和小鼠的血液中迅速清除，两种物种的半衰期约为 2 分钟。在两种物种中静脉注射 DAP 30 分钟后，血液、肝脏、肾脏、肌肉、皮肤或小肠中均未发现 DAP。在注射 14 C-DAP 的大鼠和小鼠的尿液中发现了邻苯二甲酸单烯丙酯 (MAP)、烯丙醇 (AA)、3-羟丙基硫脲酸 (HPMA) 和一种未知的极性代谢物。注射 DAP 或 AA 后，大鼠尿液中存在极性代谢物，表明该化合物是 AA 的代谢物。DAP 对大鼠的肝毒性比对小鼠的更大。在 AA 的毒性方面观察到了相同的物种差异。由于 DAP 代谢为 AA，因此推测 DAP 的差异性肝毒性与 AA 的毒性有关。AA 是一种强效的门脉周围肝毒性物质，由于小鼠产生的 HPMA 作为 II 期代谢的副产物比大鼠多，因此推测 DAP 的差异性肝毒性与谷胱甘肽与 AA 或丙烯醛（AA 的活性代谢物）结合的程度有关。大鼠口服 LD 50 值 [NTP] 为 891 mg/kg bw（雄性）和 656 mg/kg bw（雌性），小鼠口服 LD 50 值 [NTP] 为 1070 mg/kg bw（雄性）和 1690 mg/kg bw（雌性）。狗口服 LD 50 约为800 mg/kg bw（合并）。经皮 LD 50（兔子）为 3300 mg/kg bw。大鼠吸入 LC 50（一小时）为 8300 mg/m 3（混合）、10310 mg/m 3（雄性）和 5200 mg/m 3（雌性）[FIFRA 指南，43FR 37336]。DAP 对兔子皮肤 [16 CFR 1500.41] 或眼睛 [FSHA 16 CFR 1500] 无刺激性。DAP 在小鼠局部淋巴结测定中具有致敏性 [OECD TG 429]。在重复剂量毒性研究 [NTP] 中，雄性和雌性大鼠（每性别每组 10 只）通过管饲法服用 DAP，剂量分别为 0、25、50、100、200 和 400 mg/kg bw/天，每周 5 天，共 13 周。八只接受 400 mg/kg bw/day 剂量的雄性大鼠在研究期间死亡或被发现处于垂死状态时被杀死。接受 400 mg/kg bw/day 剂量的雄性大鼠的体重增加似乎比对照组低。在 400 mg/kg bw/day 剂量下，两性均观察到临床症状，在 200 mg/kg bw/day 剂量下出现频率较低，但在较低剂量下未观察到临床症状。临床症状包括腹泻、毛发粗糙或头部周围脱发、驼背姿势和全身消瘦。在尸检中，所有八只早死的 400 mg/kg bw/day 雄性大鼠均观察到肝脏严重异常，其中三只雄性大鼠还表现出多灶性肾皮质小管坏死。许多雄性大鼠的肺部呈现暗色或鲜红色。在 400 mg/kg bw/day 剂量下，两只幸存的雄性大鼠和大多数雌性大鼠出现肝损伤，在 200 mg/kg bw/day 剂量下，5/10 的雄性大鼠出现肝损伤。严重程度似乎与剂量有关，雄性大鼠比雌性大鼠严重。组织病理学检查表明肝脏是主要靶器官。在 200 和 400 mg/kg bw/day 剂量下，雄性大鼠和雌性大鼠出现肝小叶门管周围损伤、坏死、纤维化、胆管增生和肝细胞增生。
Synechocystis sp的代谢工程。 PCC 6803用于改善苯丙烷的产生
©作者2024。Open Access本文是根据Creative Commons Attribution 4.0 International许可获得许可的，该许可允许以任何媒介或格式使用，共享，适应，分发和复制，只要您对原始作者和来源提供适当的信誉，请提供与创意共享许可证的链接，并指出是否进行了更改。本文中的图像或其他第三方材料包含在文章的创意共享许可中，除非在信用额度中另有说明。如果本文的创意共享许可中未包含材料，并且您的预期用途不受法定法规的允许或超过允许的用途，则您需要直接从版权所有者那里获得许可。要查看此许可证的副本，请访问http：//创建ivecommons。org/licen ses/by/4。0/。Creative Commons公共领域奉献豁免（http：//创建ivecommons。Org/publi cdoma in/Zero/1。0/1。0/）适用于本文中提供的数据，除非在数据信用额度中另有说明。
非线性光学和光谱特性，热分析以及喹啉-1,3-苯并二氧化二氧化碳chalcone
出于这个原因，在目前的工作中，通过红外（IR）光谱，质子（1 H NMR）和碳（1 H NMR）和碳（13 c nmr）核磁共振，高分辨率质谱（HRMS）和单一晶体x-RAID（cyrd x-RAID）来介绍Chalcone quinoline-1,3-苯甲二氧化碳（5）的合成和表征（5）（5）。同样，研究了对人红细胞的吸收和排放行为，热稳定性（TG/DTA）和溶血效应的影响。理论DFT计算用于获得有关电子和分子结构以及NLO特性的更多知识，鉴于5在适用于生物医学的光学设备的开发中具有重要潜力。重要的是要注意，化合物5提出的结果是从理论计算中得出的，并将其与已知的其他化合物进行比较，因为直接实验数据不可用。进行此比较是为了对其潜在的NLO行为进行初步评估。
彭托苯甲和白藜芦醇对大脑和行为的影响
年龄是神经退行性疾病的最大普遍危险因素。在衰老期间，这些条件从功能的轻微丧失到日常生活中的重大干扰，独立性丧失和最终死亡。由于预计到2050年，大约25％的世界人口将超过65岁，而且没有治疗方法可以停止或逆转持续的神经退行性，因此对有效预防策略的需求更加紧迫。越来越多的研究支持饮食在健康衰老中的作用，尤其是富含生物活性植物化学化合物的饮食。最近，诸如白藜芦醇（3、5、4 0-三羟基苯乙烯）之类的Stilbenes及其类似物（翼龙），为其有效的抗氧化剂，抗炎性，抗炎性和抗癌性特性而引起了显着的关注。然而，高苯子对脑功能的有益作用的证据才刚刚开始出现。在这篇综述中，我们总结了白藜芦醇和刺骨在衰老过程中改善大脑健康方面的作用的当前知识，并特别关注抗氧化剂和抗炎性信号传导和行为结果。由Elsevier Ltd.