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三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
华盛顿州巡逻毒理学实验室
药物筛选方法 确认方法 报告限值 6-乙酰吗啡 LC-TOF-MS 阿片类药物 LC-MSMS 2 ng/mL 7-氨基氯硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 7-氨基氟硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS POS 7-氨基硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 7-氨基硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 对乙酰氨基酚 LC-TOF-MS 对乙酰氨基酚 HPLC 5 mg/L α-OH-阿普唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL阿普唑仑 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 阿米替林（确认 > 200 ng/mL） LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 异戊巴比妥** LC-TOF-MS（负模式） 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 苯丙胺 LC-TOF-MS 苯丙胺 LC-MSMS 0.01 mg/L 苯甲酰爱康宁（确认 > 50 ng/mL） LC-TOF-MS 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 溴唑仑 LC-TOF-MS 设计师 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 丁丙诺啡* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL 安非他酮（确认 > 200 ng/mL） LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基本药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 布他比妥** LC-TOF-MS（负模式） 巴比妥类药物 GC-MS 0.5 mg/L 一氧化碳† CO-血氧仪分光光度法 CO-血氧仪分光光度法 ≥ 5% 饱和碳氧血红蛋白 羧基-THC（delta-9） 大麻素 LC-MSMS 筛选大麻素 LC-MSMS 5 ng/mL 卡立普多 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 卡立普多和甲丙氨酯 GC-MS 1 mg/L 氯氮卓LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 西酞普兰（已确认 > 200 ng/mL） LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 氯巴占 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氯米帕明 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 氯硝西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 氯硝唑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 可卡因乙烯 LC-TOF-MS 或GC-MS/NPD 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 可卡因 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 可卡因及其代谢物 GC-MS 0.01 mg/L 可待因 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 环苯扎林（已确认 > 100 ng/mL） LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 地洛西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 地莫西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 去烷基氟西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 地昔帕明 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 右美沙芬 (已确认 > 50 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 地西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 苯海拉明 (已确认 > 50 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 多塞平 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药液相色谱-串联质谱法 0.025 mg/L 艾司唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 艾司唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 芬太尼* LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 或芬太尼 LC-MSMS 筛选芬太尼/去甲芬太尼 LC-MSMS 0.5 ng/mL 氟阿普唑仑 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟溴西泮 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟溴唑仑 LC-TOF-MS 设计苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟硝西泮 LC-TOF-MS苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 氟硝唑仑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类药物 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 氟西汀（已确认 > 200 ng/mL）LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择性血清素再摄取抑制剂（通过 GC-MS 测定）0.025 mg/L 氟西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类药物 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 加巴喷丁 LC-TOF-MS 加巴喷丁（通过 LC-MS 测定）1 mg/L 氢可酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 氢吗啡酮 LC-TOF-MS 阿片类药物 LC-MSMS 2 ng/mL 丙咪嗪（已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 劳拉西泮 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 劳甲西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL MDA LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L MDMA LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L 美氯硝西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 甲丙氨酯 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 卡立普多和甲丙氨酯 GC-MS 1 mg/L 美沙酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 美沙酮 LC-MS 0.01 mg/L 甲基苯丙胺 LC-TOF-MS 苯丙胺 LC-MSMS 0.01 mg/L 咪达唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 5 ng/mL 吗啡 LC-TOF-MS 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 纳洛酮* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL n-去甲基氯巴占 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 尼美西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 硝西泮 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 硝唑仑 LC-TOF-MS Designer 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 去甲丁丙诺啡* LC-TOF-MS 丁丙诺啡、去甲丁丙诺啡和纳洛酮 LC-MSMS POS ≥ 0.2 ng/mL 去甲地西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 去甲芬太尼* LC-TOF-MS 芬太尼/去甲芬太尼 LC-MSMS POS ≥ 0.5 ng/mL 去甲替林 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L o-去甲文拉法辛 (确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 奥沙西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L 羟可酮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 羟吗啡酮 LC-TOF-MS 阿片类 LC-MSMS 0.01 mg/L 戊巴比妥** LC-TOF-MS (负模式) 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 苯西泮 LC-TOF-MS 设计器 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 苯环利定 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯环利定GC-MS 0.01 mg/L 苯巴比妥** LC-TOF-MS（负模式）巴比妥类药物 GC-MS 0.5 mg/L 伪麻黄碱 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 安非他明 LC-MSMS 0.01 mg/L 吡唑仑 LC-TOF-MS 设计师 苯二氮卓类 LC-MSMS POS ≥ 5 ng/mL 喹硫平 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类和喹硫平 LC-MSMS 0.02 mg/L 司可巴比妥** LC-TOF-MS（负模式） 巴比妥类 GC-MS 0.5 mg/L 舍曲林（确认 > 200 ng/mL）LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择性血清素再摄取抑制剂（通过 GC-MS POS ≥ 0.025 mg/L 替马西泮 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS 0.01 mg/L THC（delta-9）LC-MSMS 大麻素筛选大麻素 LC-MSMS 1 ng/mL 曲马多 (已确认 > 100 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 基础药物 GC-MS/NPD 0.05 mg/L 曲唑酮 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 曲唑酮 LC-MS 0.02 mg/L 三唑仑 LC-TOF-MS 苯二氮卓类和喹硫平 LC-MSMS 0.01 mg/L 曲米帕明 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 三环类抗抑郁药 LC-MSMS 0.025 mg/L 文拉法辛 (已确认 > 200 ng/mL) LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 选择基础药物 LC-MSMS 0.01 mg/L 唑吡坦 LC-TOF-MS 或 GC-MS/NPD 唑吡坦 LC-MS 0.01 mg/L 唑吡坦 LC-TOF-MS 苯二氮卓类 LC-AJS/LC-MSMS POS ≥ 0.01 mg/L
苯丙烷代谢的进化
图1。Mizutani等人编辑的肉桂酸/单胞醇途径和衍生型苯丙烷的示例，“学习植物化学的基础知识”。酶缩写：4Cl，4-Coumaroyl CoA连接酶； c3'h，p -coumaroyl shikimate/quinate 3-羟化酶； C4H，肉桂4-羟化酶； CAD，肉桂醇脱氢酶； ccOaomt，咖啡因coA o-甲基转移酶； CCR，肉桂二氧化碳减少； comt，caffeate o -methyltransferase; CSE，咖啡酰shikimate酯酶； F5H，试染5-羟化酶； HCT，羟基nnamoyl COA：光泽羟基霉素转移酶； PAL，苯丙氨酸氨裂解酶；塔尔，酪氨酸氨裂解。
2H-1,4-苯并嗪-3（4H）的炎症活性 基于机器学习的结直肠癌患者的影响 使用2元组语言Q-Rung Orthopair模糊集和Schweizer-Sklar加权电源平均操作员，一种用于评估人工智能对教育影响的MAGDM方法
考虑到1,2,3-三唑结构的有效抗弹性特性，以及2H-1,4-苯并毒素3（4H）在开发神经退行性疾病的治疗方法中的广泛使用，一系列2H-1,4-苯唑 - 3（4H） - 单位衍生物的一系列 - 介绍了一系列的启示。对小胶质细胞中抗炎性活性的筛查表明，E2，E16和E20化合物表现出最有希望的作用，没有明显的细胞毒性。这些化合物有效地降低了LPS诱导的NO产生，并显着降低了促炎性细胞因子IL-1β，IL-6和TNF-α的转录水平。此外，他们下调了与LPS刺激响应炎症相关酶Inos和Cox-2的转录和蛋白质水平。分析了这些衍生物在小胶质细胞中的抗炎性机制，细胞内ROS水平和NRF2-HO-1信号传导途径的激活。结果表明，2H-1,4-苯唑3（4H） - 一种衍生物显着激活了NRF2-HO-1途径，减少了LPS诱导的ROS的产生，并减轻了小胶质细胞的影响。分子对接研究表明，E2，E16和E20的化合物可以与NRF2相关的结合位点相互作用，从而阻止了KEAP1的降解。此外，小鼠的急性毒性测试表明，化合物E16表现出良好的安全性。
微生物作为Carbendazim Degraders
carbendazim（甲基苯甲酰唑-2-甲酯，CBZ）是一种系统性的苯二唑唑氨基甲酸核苷杀菌剂，可用于控制由子宫菌，comcycetes，basidiyiomycetes和deuterymycetes引起的多种真菌疾病。它广泛用于园艺，林业，农业，保存和园艺，这是由于其广泛的范围，并导致其在土壤和水环境系统中的积累，这最终可能通过生态链对非目标生物构成潜在威胁。因此，从环境中清除卡宾齐·残留物是一个紧迫的问题。目前，许多物理和化学治疗可有效降解carbendazim。作为一种绿色和高效的策略，微生物技术有可能将卡宾达齐降解为无毒且环境可接受的代谢产物，这反过来又可以从受污染的环境中消失。迄今为止，已经隔离并报告了许多carbendazim降解的微生物，包括但不限于芽孢杆菌，假单胞菌，犀牛，鞘翅目，鞘氨虫和气瘤菌。值得注意的是，所有菌株共有的共同降解特性是它们将carbendazim水解为2-氨基苯甲酰唑（2-AB）的能力。降解产物的完全矿化主要取决于咪唑和苯环的裂解。此外，目前报道的Carbendazim降解基因是MHEI和CBMA，它们分别负责破坏酯和酰胺键。本文回顾了卡宾齐山受污染环境的毒性，卡宾达齐的微生物降解和生物修复技术。这不仅总结并丰富了Carbendazim微生物降解的理论基础，而且还提供了对环境中carbendazim污染残基的生物修复的实际指导。
分子对接，ADMET，DFT研究和新苯甲酰唑酮衍生物作为HIV-1逆转录酶（RT）抑制剂的曲折策略
背景：血友病-A是一种与性别有关的遗传性出血疾病，例如普通人群，心血管疾病的死亡率目前是血友病患者死亡的三分之一。方法：对五十名儿童进行了一项案例对照研究；与二十五名健康男性儿童相比，有25名男性血友病-A。12铅表面ECG，24小时的Holleter监测和基本的超声心动图评估均已为所有参与的儿童进行。结果：ECG记录表明，血友病儿童与对照组中的心率（B/分钟），QTC/MSEC，最大和QT分散体在血友病儿童中增加了24小时holter。将血友病儿童中HRV（MS）的时间域参数降低与健康对照组进行了比较。在受试者的数量和频率中，患病组和健康组之间观察到显着差异，而QTC分散剂的增加超过了ECG检测到的70 ms，但没有被Holter检测到。结论：血友病儿童的QT分散量增加，这使他们有患心律失常，通过抑郁率HRV检测到的同情迷神经失衡，并使他们暴露于心脏病发病和心脏突然死亡。
IS 4105 : 2023 苯乙烯（乙烯基苯）
在第三次修订中，删除了 2 级，因为全世界大多只生产一种等级，现有等级的苯乙烯要求修改为 99.7%（质量百分比）。修改了颜色、含量和硫含量的测定方法。此外，还纳入了用于测定相对密度、折射率、凝固点、醛、氯化物、抑制剂含量、聚合物含量和过氧化物的替代试验方法。苯具有致癌性，是苯乙烯中的杂质，委员会决定将苯作为特征，限量为 1 ppm。聚合物溶解度的要求已被删除，因为它已经以杂质的形式计算。