https://doi.org/10.26434/chemrxiv-2023-6kt1w-v4 orcid:https://orcid.org/0000-0000-0001-9765-5975 chemrxiv不同行审查的内容。许可证:CC BY-NC-ND 4.0
尚未实现驱虫治疗的靶向分娩,从而导致过量药物和治疗疗法的副作用。为此,使用脂质摄入作为食物来源的脂质制成了载有药物的生物相容性纳米颗粒。该制剂显示出优秀的药物(阿苯顿唑)载荷效率为83.3±6.5 mg/g,具有持续释放性能,并且在24小时内显示了86.4±3.9%的药物释放。此外,在用Haemonchus contortus摄入若丹明B负载颗粒后,在消化道中观察到染料的时间依赖性释放,然后在整个蠕虫中分布。由颗粒显示出高达50倍的阿苯达唑效力的颗粒显示肠道持续释放特性。因此,这种配方具有巨大的潜力作为驱虫药物递送车,不仅可以减少剂量,而且还可以通过增强药物的生物利用度来减少药物诱发的副作用。
当前研究的目的是制定乙基纤维素和羟基丙基纤维素基于持续的释放微球,其中包含兰索拉唑作为模型药物。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。 通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。 药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。 制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。 将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。 通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。微球。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。因此,乳化剂产生了更好的表面特征。使用F4公式观察到最高的夹带疗效,其表面活性剂浓度为0.5%,速度为1000 rpm,因此被选为最佳配方。随着恒定表面活性剂浓度下旋转速度的提高,观察到封装效率的提高。在持续旋转速度下的表面活性剂浓度增加会导致药物的封装效率降低。DSC数据表明该药物与两个聚合物之间没有相互作用,这也表明两种药物都分散在无定形状态的聚合物中。SEM研究表明,微球是球形形状,具有粗糙的表面形态,并且发现了颗粒。体外释放曲线在12小时内释放了兰索拉唑的缓慢而稳定的释放模式,发现该药物释放是扩散控制机制,具有Korsmeyer Peppas方程的N值表明非叶酸质量的非叶酸类型。由于这些实验的结果,得出结论,持续释放的微球持续释放的微球通过使用双重乳液 - 溶剂溶剂蒸发技术成功制备了使用乙基纤维素和羟基甲基纤维素作为聚合物的组合。
对于核酸的尿液生物分析和核酸的细胞成像,必须开发具有有趣的光学特性的新染料。就其结构而言,这些结构由平面多环芳烃的芳族杂环组成,大多数Che-Mosensors可以通过最佳相互作用在双层DNA中的两个相邻碱基之间进行插入。1 - 3个带电的杂环是此类化学传感器的最有利的化合物家族。假设相互作用的稳定性的一部分是由DNA与带正电的化学传感器之间的静电相互作用所造成的。这对于插入过程以及与核酸的结合都是有利的。4 - 6,几种带正电荷的染料,包括藜麦,苯佐沙唑,苯佐唑仑,苯甲噻唑啉和杂化剂的衍生物,已成功地创建为DNA检测的有效效应探针,以及该探测器,以及该探测器,以及该探测的探测。7,8
carbendazim(甲基苯甲酰唑-2-甲酯,CBZ)是一种系统性的苯二唑唑氨基甲酸核苷杀菌剂,可用于控制由子宫菌,comcycetes,basidiyiomycetes和deuterymycetes引起的多种真菌疾病。它广泛用于园艺,林业,农业,保存和园艺,这是由于其广泛的范围,并导致其在土壤和水环境系统中的积累,这最终可能通过生态链对非目标生物构成潜在威胁。因此,从环境中清除卡宾齐·残留物是一个紧迫的问题。目前,许多物理和化学治疗可有效降解carbendazim。作为一种绿色和高效的策略,微生物技术有可能将卡宾达齐降解为无毒且环境可接受的代谢产物,这反过来又可以从受污染的环境中消失。迄今为止,已经隔离并报告了许多carbendazim降解的微生物,包括但不限于芽孢杆菌,假单胞菌,犀牛,鞘翅目,鞘氨虫和气瘤菌。值得注意的是,所有菌株共有的共同降解特性是它们将carbendazim水解为2-氨基苯甲酰唑(2-AB)的能力。降解产物的完全矿化主要取决于咪唑和苯环的裂解。此外,目前报道的Carbendazim降解基因是MHEI和CBMA,它们分别负责破坏酯和酰胺键。本文回顾了卡宾齐山受污染环境的毒性,卡宾达齐的微生物降解和生物修复技术。这不仅总结并丰富了Carbendazim微生物降解的理论基础,而且还提供了对环境中carbendazim污染残基的生物修复的实际指导。
限于attoclock偏离角度的单个集成值,该值通常被选为极化平面中的峰或平均角度[8-12]。在其他概率中,有人认为,偏移角度确实在attoclock信号的径向动量上有所不同[7,13 - 17],这提出了一个问题,一个问题的偏移角度的单个值是解释attoclock结果的有用。在本文中,我们进一步评估了attoclock信号的整个动量分布,并系统地研究了不同因素的影响,包括非绝热,nondipole和Intercy cle cle量化效应对attoclock信号的影响,这对于对Attoclocklock locklock locklock实验结果的定量解释至关重要。对于任何具有时间依赖性哈密顿量的系统,能量不能保守。与纯隧道相反
严重的皮肤反应NSAID可能很少引起严重的皮肤不良事件,例如脱落性皮肤炎,有毒表皮坏死溶解(十)和史蒂文斯 - 约翰逊综合征(SJS)(SJS)以及与嗜酸性粒细胞的药物反应全身性症状(连衣裙)(请参阅与全身性症状(着装)的药物反应,这可能是致命的,并且没有发生战争。这些严重的不良事件是特殊的,并且独立于剂量。患者似乎在治疗的初期发生这些反应的风险最高,在治疗的第一个月内,大多数病例发生了反应的开始。与含有布洛芬的产物有关的急性广泛性脓疱病(AGEP)。应告知患者严重皮肤反应的体征和症状,并咨询其
通常,众所周知,1,2,4-三唑衍生物连续多种生物学活性涉及杀虫作用[6],抗菌[2,7],抗病毒[8],抗肿瘤[9],抗真菌[10]和抗炎性[11]。少数1,2,4-三唑衍生物也被广泛用于医学和农业,例如“ Bromuconazole和Fluconazole”很长一段时间以来用作商业抗杀菌剂[12],而抗癌药” Anastrozole和Vorozole却是最近发布的[13]。因此,我们在开发新的含氮的杂环化合物的工作中的关键部分是1、2、4-三唑亚结构映的设计和高效,这将是可预测的,可预测,可预测属于两种药物学的共有性。重氮化合物被认为是一种广泛的天然化合物。它们具有R – N 2 + X-,X的公式,X是阴离子,R是(芳基或烷基),如卤素。当r芳香族时,重氮盐是最重要的[14]。Sandmeyer生产
考虑到1,2,3-三唑结构的有效抗弹性特性,以及2H-1,4-苯并毒素3(4H)在开发神经退行性疾病的治疗方法中的广泛使用,一系列2H-1,4-苯唑 - 3(4H) - 单位衍生物的一系列 - 介绍了一系列的启示。对小胶质细胞中抗炎性活性的筛查表明,E2,E16和E20化合物表现出最有希望的作用,没有明显的细胞毒性。这些化合物有效地降低了LPS诱导的NO产生,并显着降低了促炎性细胞因子IL-1β,IL-6和TNF-α的转录水平。此外,他们下调了与LPS刺激响应炎症相关酶Inos和Cox-2的转录和蛋白质水平。分析了这些衍生物在小胶质细胞中的抗炎性机制,细胞内ROS水平和NRF2-HO-1信号传导途径的激活。结果表明,2H-1,4-苯唑3(4H) - 一种衍生物显着激活了NRF2-HO-1途径,减少了LPS诱导的ROS的产生,并减轻了小胶质细胞的影响。分子对接研究表明,E2,E16和E20的化合物可以与NRF2相关的结合位点相互作用,从而阻止了KEAP1的降解。此外,小鼠的急性毒性测试表明,化合物E16表现出良好的安全性。
