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World File Search System衍生物
盐霉素衍生物通过溶酶体铁靶向杀死乳腺癌干细胞
摘要：盐霉素 ( 1 ) 具有广泛的生物活性，包括选择性清除癌症干细胞 (CSC) 的能力，这使得它及其衍生物成为开发抗 CSC 药物的有希望的候选药物。我们之前已表明盐霉素及其 C20-炔丙基胺衍生物（铁霉素，2 ）在溶酶体中积累并隔离该细胞器中的铁。我们在此报告了一个盐霉素衍生物库，包括 C20-胺化、C1-酯化、C9-氧化和 C28-脱水的产物。我们评估了这些化合物对转化的人乳腺上皮 HMLER CD24 low /CD44 high 细胞（一种完善的乳腺 CSC 模型）和缺乏 CSC 特性的 HMLER CD24 high /CD44 low 细胞的生物活性。与其他结构改变不同，衍生物 4 在 C20 位置显示环丙胺，对 HMLER CD24 低 /CD44 高细胞的 IC 50 值非常低，仅为 23 nM。这项研究提供了针对 CSC 微环境的高度选择性分子，这对于预防癌症耐药性的药物开发来说是一个潜在的有趣进展。
原始研究文章的药房分子对接研究研究了一些新型单苯乙烯针对一氧化氮合酶的抗抑郁药的衍生物
背景：重度抑郁症（MDD）是一种重要的，在极端情况下是致命状况。尽管进行了全面研究，对疾病的病因，特定过程和调节途径的理解仍然不足。先前的研究表明，单丙烯衍生物具有明显的抗抑郁特性。尽管如此，其机制仍然不足。我们研究的目的是阐明抑郁症治疗中单苯乙烯衍生物的机制。目的：当前调查的目的是揭示单苯乙烯衍生物在治疗抑郁症中的机制。方法论：当前研究的科学验证是通过基于计算的分子对接研究对选定铅分子针对NOS酶进行的。结果：分子对接结果，表明α-丁烯，柠檬烯和carveol的结合能分别为-5.2，-5.75和-5.5 kcal/mol。对于α-Pineene，Limonene和Carveol的IC50值分别为0.12、0.10和0.11。结论：发现结果表明，每种选定的铅化学化学额外研究表明对NOS的显着抑制活性，因此揭示了其抗抑郁剂的潜力。关键字：单二烯，分子对接，α-丁烯，柠檬烯和摄氏。i ntroduction版权所有©2025作者：这是根据Creative Commons Attribution 4.0国际许可（CC BY-NC 4.0）分发的开放访问文章，允许在任何非商业用途的媒介中使用无限制的使用，分发和再现，以提供原始作者和原始作者提供信用。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
萘醌 - 咪唑基和萘醌 - 噻唑基衍生物的最新进展作为光聚合的光构体
可见光光聚聚合正面临着一场革命，随着节能光源的发展，即LED。持续开发光电系统的努力在聚合速率和单体转化方面优于现有的系统，从学术角度来看，寻找尚未在光聚聚合中尚未研究的新染料的搜索仍然非常活跃。最近，萘醌 - 咪唑基和萘醌 - 噻唑衍生物已被鉴定为可在人造光源或太阳下设计的I型和II型光通剂的有趣结构。萘喹酮是生物化化合物，可以大大减少光聚合的碳足迹。萘喹酮也是用于设计光初步器的廉价前体，使其能够设计低成本的吸光结构。通过其广泛的吸收光谱，萘喹酮也是设计阳光光学剂的出色候选者。在这篇综述中，报告了这两个脚手架的不同结构，并提供了光学能力的比较。
开发生物传感器，用于检测酿酒酵母中苯甲酸衍生物
4-羟基苯甲酸（PHBA）是粘酸和液晶聚合物的重要工业前体，其生产基于石化工业。为了减少我们对化石燃料的依赖并提高可持续性，微生物工程是一种更具吸引力的方法，用于替代传统的化学技术。但是，微生物菌株的优化仍然受筛选阶段的高度限制。生物传感器通过减少筛选时间并实现更高的吞吐量来帮助减轻这一问题。在本文中，我们构建了一个名为SBAD的合成生物传感器，由R. palustris的HBAR的PHBA结合结构域组成，N-terminus的Lexa DNA结合结构域和C-Terminus的反式激活域B112。在存在不同的苯甲酸衍生物的情况下测试了SBAD的响应，并通过流量细胞仪测量细胞荧光输出。除了其他羧酸（包括P-氨基苯甲酸），水杨酸，蒽，阿司匹林和苯甲酸在内的其他羧酸之外，还发现了生物传感器通过培养基中外部添加PHBA激活。此外，我们能够证明该生物传感器可以检测到遗传修饰的酵母菌菌株中PHBA的体内产生。在生物传感器荧光和PHBA浓度之间观察到了良好的线性。因此，该生物传感器将非常适合作为高吞吐量筛选工具，可通过代谢工程生产苯甲酸衍生物。
从决明子茎皮乙酸乙酯提取物中分离的新型三萜衍生物的抗菌活性：体外和计算机模拟
随着全球范围内抗生素耐药性的增加，细菌感染的标准治疗方法变得越来越无效。由于抗生素的过度使用，耐多药细菌已成为 21 世纪的严重危害和全球主要医疗保健问题。传统的开发新型抗菌药物的方法不足以满足现有的需求，因此正在开发抗菌发现领域的新策略。决明子 (C.fistula) 是豆科植物的一种，天然具有抗菌特性。这种植物用于治疗皮肤病、肝脏问题、结核腺体、呕血、瘙痒、白斑和糖尿病。因此，除抗生素之外的有效抗菌治疗至关重要。这种植物含有多种次级代谢产物，包括单宁、萜类化合物、生物碱、黄酮类化合物和糖苷，它们都具有抗菌特性。萜烯和萜类化合物可有效对抗细菌、真菌、病毒和原生动物。萜烯的作用方式涉及亲脂性化学物质破坏膜。添加甲基以增加贝壳杉烯二萜的亲水性会显著降低其抗菌效果。在这项研究中，对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的抗菌筛选试验表明，从 C.fistula 的乙酸乙酯提取物中分离出的一种新化学物质比阳性对照具有更宽的抑制区。用这种新化学物质处理后，处理过的培养物的基因组 DNA 图谱保持不变。这种新化学物质抑制了蛋白质合成，导致两种菌株处理过的培养物中的蛋白质含量降低，证实了其杀菌作用。需要进一步进行免疫印迹分析以确认特定的蛋白质。研究一种可降低药物负荷和耐药性风险以及治疗成本的新型三萜类化合物，可以为治疗与糖尿病相关的继发性尿路感染提供有希望的治疗选择。
硼官能化奎宁衍生物合成 BODIPY 有机光催化剂及其在不对称光氧合中的应用
硼-二吡咯亚甲基 (BODIPY) 染料由于易于合成、模块化、可调的光物理和电化学性质、稳定性以及对可见光的强吸收而被广泛应用于光驱动过程。 [1] 根据 BODIPY 核心结构的取代模式，单线态和三线态激发态可以在光子吸收时优先填充，从而产生不同的应用。例如，BODIPY 的荧光特性已在生命科学中被用于生物传感应用或成像活动。 [2] 获取 BODIPY 染料的长寿命三线态可应用于光动力疗法、通过三线态-三线态湮没的光子上转换或光催化。 [3] 将重原子（即 Br、I、Au、Pt、Ru）共价连接到 BODIPY 核心结构是一种常用方法，通过自旋轨道耦合 (SOC) 诱导的系统间窜改来促进三线态的布居。 [4] 过去十年来，这些含重原子染料在光氧化还原催化和能量转移过程中的应用在文献中蓬勃发展。[5] 例如，含卤素的 BODIPY 催化剂已用于光氧化还原有机反应，如 N 取代四氢异喹啉的功能化、[6] 呋喃的芳基化和
结核菌素纯蛋白衍生物 (PPD) (Mantoux)
• 当某人符合以下一项或多项标准时，建议进行两步 TST 检测： o 预计个人将定期接受重复 TST 筛查。这包括： 参与高危活动的医护人员： • 咳嗽诱导程序，如痰诱导。这不包括咽喉和/或鼻拭子 • 尸检 • 病态解剖和病理检查 • 支气管镜检查 • 指定的分枝杆菌学实验室程序，尤其是处理结核分枝杆菌培养物。 在接收活动性结核病患者的高危病房工作的医护人员。 • 高危病房是与感染预防与控制、工作场所健康与安全以及结核病服务部门合作确定的，基于加拿大结核病标准对医疗机构的风险分类。
设计，合成和胆碱酯酶抑制活性的新dispiroine衍生物
hal是一个多学科的开放访问档案，用于存款和传播科学研究文件，无论它们是否已发表。这些文件可能来自法国或国外的教学和研究机构，也可能来自公共或私人研究中心。
新合成的肌酸衍生物是帕金森氏病体外模型的潜在神经保护剂和抗氧化剂
摘要：氧化应激是导致许多疾病的关键因素之一 - 神经退行性（帕金森氏症和阿尔茨海默氏症）疾病，糖尿病，动脉粥样硬化等。肌酸是一种天然氨基酸衍生物，能够在培养的哺乳动物细胞中施加轻度的，直接的抗氧化活性，并用一系列不同的活性氧（ROS）生成化合物急剧受伤。该研究的目的是在体外（在分离的大鼠脑亚细胞级分 - 突触体，线粒体和微粒体上）评估新合成的肌酸衍生物，以实现可能的抗氧化剂和神经保护活性。通过多个离心孔的percoll键获得突触体和线粒体，而微粒体（仅通过多个离心）获得。不同的氧化应激模型用于研究各种化合物的可能的抗氧化剂和神经保护作用：对突触体– 6-羟基多巴胺；在线粒体 - 叔丁基氢过氧化物上；以及微粒体/抗坏血酸（非酶诱导的脂质过氧化）。单独施用，肌酸衍生物和肌酸（浓度为38 µm）揭示了神经毒性和促氧化剂对分离的大鼠脑亚细胞级分（突触体，线粒体和微粒体）的影响。在6-羟基多巴胺（在突触体上），TERT丁基氢过氧化物（在线粒体上）和铁/抗坏血酸（在微粒体上）诱导的氧化应激的模型中，衍生物显示神经保护性和抗氧化剂作用。这些影响可能是由于保留降低的谷胱甘肽水平，ROS清除和膜的稳定剂对自由基的稳定剂。因此，它们在抗氧化防御系统中发挥作用，并且具有有希望的作为治疗神经退行性疾病的治疗性神经保护剂的潜力，与氧化应激有关，例如帕金森氏病。