近年来,随着美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 2014 年批准 alvocidib 用于治疗急性髓性白血病,黄酮类化合物作为抗癌药物的研究出现了一个新的研究方向 (3-6)。黄酮类化合物广泛存在于植物界,流行病学研究表明,膳食黄酮类化合物对癌症具有化学预防作用 (7-9)。多甲氧基黄酮 (PMF) 是被两个或多个甲氧基取代的黄酮类化合物。对各种药用植物和柑橘的研究表明,PMF 的结构变化很大,例如较小的甲氧基黄酮和结构异构体。结构异构体包括 5,6,7,4'-四甲氧基黄酮、橘皮素、3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4'-庚甲氧基黄酮和金圣草素。虽然一些研究表明,黄酮类化合物的组成和结构对抗肿瘤能力有重大影响,但很少有研究
近年来,随着美国食品药品监督管理局 (FDA) 于 2014 年批准 alvocidib 用于治疗急性髓性白血病,黄酮类化合物作为抗癌药物的研究出现了一个新的研究方向 (3-6)。黄酮类化合物广泛存在于植物界,流行病学研究表明,膳食黄酮类化合物对癌症具有化学预防作用 (7-9)。多甲氧基黄酮 (PMF) 是被两个或多个甲氧基取代的黄酮类化合物。对各种药用植物和柑橘的研究表明,PMF 的结构变化很大,例如较小的甲氧基黄酮和结构异构体。结构异构体包括 5,6,7,4'-四甲氧基黄酮、橘皮素、3,5,6,7,3',4'-六甲氧基黄酮、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4'-庚甲氧基黄酮和金圣草素。虽然一些研究表明,黄酮类化合物的组成和结构对抗肿瘤能力有重大影响,但很少有研究
黄酮是绿色卷心菜的主要类黄酮类(Brassica Rapa subsp。pekinensis)。B. rapa基因组拥有七个黄酮醇合酶基因(BRFLS),但在功能上没有表征它们。在这里,转录组分析显示四个BRFL在中国卷心菜中主要表达。中,只有BRFLS1显示出主要的FLS活性和其他黄酮3β-羟化酶(F3H)活性,而BRFLS2和BRFLS3.1仅表现出边际F3H活性。我们使用CRISPR/CAS9介导的基因组编辑生成了BRFLS1-KNOCKOUT(BRFLS1- KO)中国卷心菜,并在T 1代中获得了没有脱靶突变的无靶向突变的无抗纯合植物,这些植物进一步前进到T 2生成t显示正常表型的T 2。UPLC-ESI-QTOF-MS分析表明,T 2植物中黄酮醇糖苷急剧降低,而二氢黄酮醇糖苷同时累积到与降低黄酮醇水平相对应的水平。定量PCR分析表明,BRFLS1-KO植物中苯基丙型和类黄酮生物合成途径的早期步骤上调。在符合BRFLS1-KO植物中,总酚类酚含量略有增强,这表明在Cabyylypopanios和Flavavonys中具有负面作用。表型调查显示,BRFLS1-KO中国卷心菜表现出正常的头部形成和生殖表型,但观察到其头部的细微形态变化。此外,与对照组相比,它们的幼苗对渗透压敏感,这表明黄酮醇在b.rapa幼苗中对渗透胁迫耐受性起积极作用。在这项研究中,我们表明CRISPR/CAS9介导的BRFLS1 -KO成功地产生了具有独特代谢性状的中国白菜的宝贵育种资源,并且CRISPR/CAS9可以有效地应用于功能性的中国白菜繁殖中。
摘要:登革热病毒(DENV)是一种属于Flaviviridae家族和Flavivivirus属的单链RNA病毒。登革热病毒感染可引起登革热出血热(DD),可能导致登革热出血热(DHF)。这项研究的主要目的是合成2'-甲氧基黄酮(2F)及其衍生物(TF2),并预测这些分子作为登革热病毒DENV-2 NS2B/NS3丝氨酸蛋白酶的结合取向。合成是使用搅拌方法进行的,它是从2'-羟基-2-甲氧基酮和过氧化氢作为起始材料开始的。2'-甲氧基黄酮(2F)以白色粉末的形式获得,产量为71.85%。此外,使用反流方法反应的1-溴-3-氯丙烷的化合物2F,以获得82.32%的白色晶体的形式获得化合物TF2。使用光谱分析i证实了合成化合物的分子结构。 e。 UV,FT-IR,1 H-NMR和13 C-NMR。基于分子对接和密度功能理论(DFT),证明化合物TF2可以用作潜在的登革热DEN2 NS2B/NS3丝氨酸蛋白酶蛋白酶抑制剂。这种策略是发现新药的早期阶段,然后可以用作登革热病毒抑制剂。
但是,这种大型化合物可以根据其化学结构分为亚组。flavones,例如chrysin或apigenin在C3位置缺乏羟基,与存在该基团的黄酮醇相反,即在Kaempferol和Galangin中。黄酮在C2和C3之间没有双重键。脱丁蛋白和Naringenin是黄酮的例子。异黄素(例如染料木黄酮)的特征是C3中的质子环而不是通常的C2连接。共有共同基本骨骼的最后一组是花青素,例如氰化蛋白或麦硫辛素在O1位置和C2的氧原子之间具有双键[12]。类黄酮表现出广泛的生物学活性,例如抗炎,神经保护性,肝保护性,抗菌,抗菌,抗毒素,抗癌,抗癌,心血管保护性,抗真菌,抗真菌,抗病毒和抗过敏性质[8,13,14,14,15,16]。类黄酮的抗炎活性的潜在机制在图2中表示。由于类黄酮的不同结构,它们的生物活性变化了。抗炎作用与C2和C3原子之间的双键直接相关。此外,确定C4和氧原子之间的双键在类黄酮的抗炎作用中起着至关重要的作用。编号和
在 CDMRP 同行评审医学和联合作战医学研究计划的资助下,Humanetics Corporation 开发了一种口服混悬液药物产品 (BIO 300),其中含有染料木黄酮,染料木黄酮是一种刺激 DNA 损伤保护和修复的化合物,可作为预防放射治疗对健康产生负面影响(如肺纤维化)的有效疗法。CDMRP 资助的临床前和人体安全性研究的数据支持了额外的 FY20 PRMRP COVID 扩展奖,以评估将 BIO 300 口服混悬液重新用作 COVID-19 后治疗药物,旨在预防 COVID-19 相关 ARDS 幸存者发生肺纤维化。这些研究强调了在预防和/或治疗肺部损伤和瘢痕方面取得的进展,尤其是由于新出现的呼吸道病毒威胁和急性放射暴露造成的损伤和瘢痕。
葡萄(Vitis Vinifera)组成是葡萄酒质量的天气依赖性决定者。随着气候变化的变化,我们可以预期葡萄酒品质的变化。为了了解这一点的程度,我们构建了路径模型,以创建一个广义的赤霞珠葡萄质量模型,重点是六个重要分子基团的总浓度(糖,pH,苯酚,单宁,单宁,黄酮,黄酮,花青素)。路径模型在统计上使用一系列因模型将因素连接到输出。因此,这种建模方法将输出从一个模型中获取,并将其作为链条将其放入下一个模型中。通过改变气候输入,我们可以模拟气候变化如何影响葡萄的最终成分。我们探讨了几种气候变化情景下组成变化的影响:通过将气候输入更改为路径模型,光,温度和降雨的变化。我们发现,在中等项目的气候变化(RCP4.5和SRES A2和B2的组合)下,我们期望糖浓度更高,酸度较低(中性pH)和较高的总芳族化合物(单宁,酚,酚,黄酮醇和若虫)。我们还发现,成熟的早期开始会导致相同的结果。这两个结果的结合表明,将来有更多与风味相关的化合物,尤其是单宁通常具有更大的衰老潜力的潜力。
在 CDMRP 同行评审医学和联合作战人员医学研究计划的资助下,Humanetics Corporation 开发了一种口服混悬液药物产品 (BIO 300),其中含有染料木黄酮,染料木黄酮是一种刺激 DNA 损伤保护和修复的化合物,可作为预防放射治疗对健康产生负面影响(如肺纤维化)的有效疗法。CDMRP 资助的临床前和人体安全性研究的数据支持了额外的 FY20 PRMRP COVID 扩展奖,以评估将 BIO 300 口服混悬液重新用作 COVID-19 后治疗药物,旨在预防 COVID-19 相关 ARDS 幸存者发生肺纤维化。这些研究强调了在预防和/或治疗肺部损伤和瘢痕方面取得的进展,尤其是由于新出现的呼吸道病毒威胁和急性放射暴露造成的损伤和瘢痕。
黄金中黄酮的生物合成途径已被广泛阐明,主要通过根特异性的黄酮途径(Fang等人。2022)。gente异黄酮合成途径起源于肉桂酸(图1),在SBPAL的作用下从氨基酸苯丙氨酸合成为生物合成前体。肉桂酸随后通过cinnamoyl coa连接酶转化为肉桂酸COA。pine chalcone合成酶催化肉桂酸COA产生pinocembrin chalcone,该核蛋白结构蛋白通过chalcone异构酶进行异构化,以产生pinocembrin。然后,类黄酮合成酶将pinocembrin转换为chrysin,该酸蛋白被6-羟化酶进一步羟基羟基羟基酶(Liu et al。2021)。黄氨基蛋白是由Baicalin-7-O-葡萄糖糖基转移酶葡萄糖醛酸糖苷至Baicalin,而Chrysin则被F8H转化为Norwogonin。NORWOGONIN通过O-甲基转移酶(OMT)在位置8的位置进行O-甲基化,以产生Wogonin,最终通过Baicalin-7-O-o-葡萄糖糖基转移酶将其葡萄糖醛酸化为Wogonoside(Pei等人。 2023)。NORWOGONIN通过O-甲基转移酶(OMT)在位置8的位置进行O-甲基化,以产生Wogonin,最终通过Baicalin-7-O-o-葡萄糖糖基转移酶将其葡萄糖醛酸化为Wogonoside(Pei等人。2023)。
黄金中黄酮的生物合成途径已被广泛阐明,主要通过根特异性的黄酮途径(Fang等人。2022)。gente异黄酮合成途径起源于肉桂酸(图1),在SBPAL的作用下从氨基酸苯丙氨酸合成为生物合成前体。肉桂酸随后通过cinnamoyl coa连接酶转化为肉桂酸COA。pine chalcone合成酶催化肉桂酸COA产生pinocembrin chalcone,该核蛋白结构蛋白通过chalcone异构酶进行异构化,以产生pinocembrin。然后,类黄酮合成酶将pinocembrin转换为chrysin,该酸蛋白被6-羟化酶进一步羟基羟基羟基酶(Liu et al。2021)。黄氨基蛋白是由Baicalin-7-O-葡萄糖糖基转移酶葡萄糖醛酸糖苷至Baicalin,而Chrysin则被F8H转化为Norwogonin。NORWOGONIN通过O-甲基转移酶(OMT)在位置8的位置进行O-甲基化,以产生Wogonin,最终通过Baicalin-7-O-o-葡萄糖糖基转移酶将其葡萄糖醛酸化为Wogonoside(Pei等人。 2023)。NORWOGONIN通过O-甲基转移酶(OMT)在位置8的位置进行O-甲基化,以产生Wogonin,最终通过Baicalin-7-O-o-葡萄糖糖基转移酶将其葡萄糖醛酸化为Wogonoside(Pei等人。2023)。