Pemetrexed是一种叶酸模拟代谢抑制剂,破坏了叶酸依赖性代谢过程对细胞复制必不可少的。体外研究表明,普列培抑制胸苷酸合酶(TS),二氢叶酸还原酶(DHFR)和糖酰胺核糖核苷酸甲基转移酶(GARFT),它们与叶酸依赖性酶依赖于叶酸生物酶的纤维素和puperine novo依赖性酶。pemetrexed被膜载体(例如叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统)吸收到细胞中。一次进入细胞后,将刺膜曲折通过酶Folylylylypolyglutamate合成酶转化为聚谷氨酸形式。聚谷氨酸形式保留在细胞中,是TS和GARFT的抑制剂。