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来自南美响尾蛇 Crotalus vegrandis 的响尾蛇毒素 B 可阻断电压门控钙通道，与其内在催化活性无关
作者：Patrick JEAN / 南特自然历史博物馆 - 南特自然历史博物馆（在 Wayback Machine 存档副本），受版权保护免费使用，https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=29697来自南美响尾蛇 Crotalus vegrandis 的Crotoxin B 会阻碍电压门控钙与其内在催化活性无关的通道抽象南美响尾蛇咬伤后的神经毒性主要是由响尾蛇毒素引起的，响尾蛇毒素是其毒液中最丰富的成分。尽管电压门控钙通道（CaV）在神经传递中发挥着核心作用，但对巴豆毒素的直接靶向性的探索却很少。响尾蛇毒素是由酸性亚基 (CA) 和碱性有毒磷脂酶 A2 亚基 (CB) 形成的非共价异二聚体。在这里，我们通过色谱法从Crotalus vegrandis中分离出CB亚基，并使用全细胞膜片钳技术研究了其对tsA201细胞中异源表达的CaV的影响。质谱分析鉴定出一种与来自 Crotalus durissus terrificus 的 CBc 同种型的 97% 序列覆盖率相匹配的蛋白质。分离的 CB 表现出中等的磷脂酶活性，与其对培养的 tsA201 细胞的细胞毒性作用不相关。使用 Ba2+ 作为电荷载体来阻止酶活性，我们发现 CB 以剂量依赖性方式抑制 N 型 CaV2.2 和 CaV1.2 L 型钙通道介导的电流，后者的效力更高，并且
来源:Arácnido来自南美响尾蛇 Crotalus vegrandis 的响尾蛇毒素 B 可阻断电压门控钙通道，与其内在催化活性无关
摘要
南美响尾蛇咬伤后的神经毒性主要是由响尾蛇毒素引起的，响尾蛇毒素是响尾蛇毒液中最丰富的成分。尽管电压门控钙通道（Ca V）在神经传递中发挥着核心作用，但对巴豆毒素的直接靶向性的探索却很少。响尾蛇毒素是由酸性亚基 (CA) 和碱性有毒磷脂酶 A 2 亚基 (CB) 形成的非共价异二聚体。在这里，我们通过色谱法从Crotalus vegrandis中分离出CB亚基，并使用全细胞膜片钳技术研究了其对tsA201细胞中异源表达的Ca V的影响。质谱分析鉴定出一种与来自 Crotalus durissus terrificus 的 CBc 同种型的 97% 序列覆盖率相匹配的蛋白质。分离的 CB 表现出中等的磷脂酶活性，与其对培养的 tsA201 细胞的细胞毒性作用不相关。使用Ba 2+ 作为电荷载体来阻止酶活性，我们发现CB以剂量依赖性方式抑制N型Ca V 2.2 和Ca V 1.2 L型钙通道介导的电流，后者的效力更高，并且通道激活的电压依赖性变化可以忽略不计。我们的研究结果揭示了一种新的不依赖于磷脂酶的生物活性和CB的分子靶点，为响尾蛇蛇咬伤的病理生理学提供了新的见解，并具有潜在的临床治疗意义。
Eiccheldinger, M.、卡斯蒂利亚, F.、乔丹, N. 和伊达尔戈, P. (2026)。来自南美响尾蛇 Crotalus vegrandis 的响尾蛇毒素 B 可阻断电压门控钙通道，与其内在催化活性无关。
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