P-糖蛋白抑制剂等药用辅料还可以增加药物对肠膜的溶解度和亲和力,增强旁细胞途径和内细胞摄取,激活淋巴转运途径,从而提高口服药物的生物利用度。本综述旨在通过评估渗透性和药代动力学研究中 P-糖蛋白外排的元数据,综述和评估药用辅料作为 P-糖蛋白渗透性抑制剂在改善药物制剂中口服药物生物利用度方面的表现。综述结果是已被证明可有效作为 P-糖蛋白抑制剂的药用辅料,分别来自表面活性剂和聚合物组,即 TPGS 和泊洛沙姆 188。与传统制剂相比,所有包含药用辅料作为 P-gp 抑制剂的纳米系统都显示出提高口服药物渗透性和生物利用度的潜力。这些系统的有效性已通过体外(Caco-2 细胞)、离体(外翻肠囊)、原位(SPIP)和体内(AUC)方法进行了评估。
在本工作中,制定并评估含有氯氮平的粘膜粘附微球,以增加其在脑脊液中的生物利用度。氯氮平是BCS II类的抗精神病药,因此需要改善其在中枢神经系统中心的生物利用度)。为了使药物输送系统更安全,使用天然成分。筛选了各种天然聚合物和交联。淀粉是一种天然聚合物,用柠檬酸作为天然交联的交联。氯氮平加载的交联淀粉微球(CSM)成功开发了用于使用单个乳液交联方法靶向中枢神经系统的鼻内递送。使用准备的CSM进行了的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。 使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。 进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。 使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。 髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。 药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。 与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。 体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。鼻内途径通过超越了血脑屏障和肝第一通过效应,帮助脑脊液中达到了抗精神病药的显着治疗水平。
抽象的微缩短作品对于动物的不同生理过程(例如酶活性,免疫功能和繁殖)至关重要。由于成本,生物利用度和可持续性,在动物饮食中包含的微米矿物的常规来源受到限制。本章旨在展现动物生长的微矿物的替代来源。这些微型矿物包括海洋驱动的物质,微型矿物质,生物强化作物和富含微型矿物质的底物。这些替代来源提供了诸如经济可行性,环境可行性和养分密度之类的好处。探讨了替代来源是高度生物利用和多样的。富集的底物和生物强化作物也提高了动物的生产力和健康。研究需要探索这些营养素的效率和生物利用度的监管批准和质量保证。因此,需要协作努力来实施和标准化创新的解决方案,以确保营养充足和可持续的动物饲料。关键词微型矿物质,替代来源,海洋补充剂,基于植物的营养,富集的底物,生物利用度,可持续性
目的:自乳化药物输送系统 (SEDDS) 具有巨大的潜力,尚未完全实现。它们可用于配制口服脂质给药中水溶性低的药物化合物,并克服与这些化合物相关的许多问题。由于 SEDDS 粒径小、表面积大、包封率高、药物载量高,它可以通过优化药物在肠道吸收部位的溶解度来提高口服吸收的速度和程度。此外,由于其基于脂质的配方,SEDDS 可以加速和增加药物淋巴转运,绕过肝脏首过代谢,从而提高生物利用度。结果与讨论:由于创新的药物开发方法,具有疏水性的新型治疗有效亲脂性分子的数量稳步增加。药物研究的未来可能不仅要发现新的分子,还要更好地利用已知的分子。在提高疏水性和亲脂性药物分子口服生物利用度的策略中,使用 SEDDS 已被证明能非常成功地提高这些化合物的口服生物利用度。关键词:药物溶解度、乳化剂型、亲脂性药物、自乳化、自乳化递送系统
延长了一些生物的寿命。这可能是通过对Sirtuin-1的直接或间接作用介导的,Sirtuin-1是一种调节基因表达和细胞代谢的蛋白质,并且是Geroscience研究的重点,作为抗衰老的靶标。在组织模型中,白藜芦醇减少了衰老肺泡免疫细胞的炎症。但是,一项针对COPD患者的小型临床试验发现没有临床益处,参与者的体重减轻了,主要是瘦肌肉质量[2]。白藜芦醇的生物利用度较差(又称体内吸收),现在正在探索类似的化合物,具有更大的生物利用度和更有效的抗炎特性。
许可证号:CT11/BIO/22/000092 中央许可机构特此授权 M/s Serum Institute of India Pvt., Ltd.,212/2, Off. Soli Poonawalla Road, Hadapsar Pune (印度) – 411028 电话号码:020- 26602113、26602378、26602978 传真:020-26993945、26993921 按照日期为 SII-wHEXA/IN-03 的方案号、日期为 2021 年 1 月 8 日的方案版本 1.0 在下述临床试验地点或生物利用度和生物等效性研究中心 [根据附件] 制造新药或研究性新药,用于进行临床试验或生物利用度或生物等效性研究,或进行检查、测试和分析。
课程名称:高级生物药剂学和药代动力学代码:MPH21104 LTPC:3-1-0-4 CO1. 说明影响药物吸收的各种机制和生理以及药物因素 CO2. 讨论影响药物生物利用度的几种生物药剂学因素,特别强调溶解试验和体外体内相关性(IVIVC) CO3. 对房室模型的基本了解以估计评估药物药代动力学的统计参数 CO4. 解释生物等效性/生物利用度研究和临床试验的意义和设计 CO5. 展示药代动力学的各种应用,特别是在控释、靶向和生物技术药物输送系统中