P-糖蛋白抑制剂等药用辅料还可以增加药物对肠膜的溶解度和亲和力,增强旁细胞途径和内细胞摄取,激活淋巴转运途径,从而提高口服药物的生物利用度。本综述旨在通过评估渗透性和药代动力学研究中 P-糖蛋白外排的元数据,综述和评估药用辅料作为 P-糖蛋白渗透性抑制剂在改善药物制剂中口服药物生物利用度方面的表现。综述结果是已被证明可有效作为 P-糖蛋白抑制剂的药用辅料,分别来自表面活性剂和聚合物组,即 TPGS 和泊洛沙姆 188。与传统制剂相比,所有包含药用辅料作为 P-gp 抑制剂的纳米系统都显示出提高口服药物渗透性和生物利用度的潜力。这些系统的有效性已通过体外(Caco-2 细胞)、离体(外翻肠囊)、原位(SPIP)和体内(AUC)方法进行了评估。