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211At 在金纳米粒子上的靶向放射性核素治疗应用
外束放射治疗 (EBRT) 使用外部来源的准直 X 射线或伽马射线、电子或质子发射到受影响区域。2 最近的迭代被称为重离子疗法，使用重离子代替电子或质子进行治疗。3,4 这种方法的优点是不需要手术，这可能会使患者的健康复杂化。此外，随着机器的进步，可以非常准确地识别目标细胞，从而可以更准确地输送剂量。另一方面，近距离放射治疗使用放射性物质并将其植入目标细胞附近的密封容器中。该程序适用于特定癌症，例如乳腺癌或前列腺癌，在这些癌症中，将更高剂量应用于集中区域是有利的。这两种治疗方法可以结合起来：通过使用 EBRT 瞄准大癌症肿块，近距离放射治疗将剂量输送到较小的癌症区域，可以提高整体治疗的有效性。内部治疗的另一种形式是放射性核素治疗或非密封源放射治疗。它使用化学和生物化合物与癌细胞结合或利用人体将其吸收到体内的倾向，因此是一种靶向放射治疗。早期的例子是使用放射性碘（131 I）治疗甲状腺癌。5 由于甲状腺会自然吸收碘进行自我调节，因此当摄入 131 I 时，甲状腺会吸收放射性碘，治疗就会顺利进行。
先进多孔材料作为隔离放射性核素高锝酸盐的设计平台
摘要：锝-99（ 99 Tc）主要以高锝酸盐（ 99 TcO 4 − ）形式存在，是人工核裂变产生的核废料中一种难以处理的污染物。从核废料和受污染地下水中选择性去除 99 TcO 4 − 非常复杂，因为（i）高放射性废液的酸性和复杂性；（ii）低活度储罐废物（例如汉福德的储罐废物）和萨凡纳河等地的高放射性废物的碱性环境；和（iii） 99 TcO 4 − 可能会泄漏到地下水中，由于其高流动性，有造成严重水污染的风险。本综述重点介绍先进多孔材料的最新发展，包括金属有机骨架（MOF）、共价有机骨架（COF）及其无定形对应物多孔有机聚合物（POP）。这些材料在吸附 99 TcO 4 − 和类似的氧阴离子方面表现出卓越的效果。我们全面回顾了这些阴离子与吸附剂的吸附机理，采用了宏观批量/柱实验、微观光谱分析和理论计算。最后，我们提出了对未来潜在研究方向的看法，旨在克服当前的挑战并探索该领域的新机遇。我们的目标是鼓励进一步研究开发先进的多孔材料，以有效地管理 99 TcO 4 −。关键词：核废料处理、99 TcO 4 − 去除、金属 − 有机骨架、共价有机骨架、有机聚合物■ 介绍
制造有效放射性核素去除的聚多巴胺/RGO膜
摘要：在这项工作中，准备一种新型的聚多巴胺/还原的石墨烯（PDA/RGO）纳米滤膜，以在碱环境下有效且稳定地去除放射性斜质离子。通过掺入PDA和热还原处理，不仅可以适当调节氧化石墨烯（GO）纳米片的间间距，而且还达到了改进的抗流变特性。GO的剂量，与PDA的反应时间，PDA与GO的质量比以及热处理温度已被优化，以实现高性能PDA/RGO膜。所得的PDA/RGO复合膜在pH 11时表现出极好的长期稳定性，并保持稳定的腹膜抑制超过90％。此外，PDA/RGO膜的分离机制已被系统地研究，并确定为电荷排斥和大小排除的协同作用。结果表明，PDA/RGO可以被视为将SR 2+离子与核工业废水分离的有前途的候选人。
2024; 14(4): 1720-1743. doi: 10.7150/thno.92775 评论 铽放射性核素在核医学治疗诊断中的应用：从原子到床边
铽具有四种临床上可用于核医学的放射性核素：铽-149、铽-152、铽-155 和铽-161。它们相同的化学性质使得合成具有相同药代动力学特征的放射性药物成为可能，而它们独特的衰变特性使它们在成像和治疗应用中都很有价值。特别是，铽-152 和铽-155 分别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像的有用候选物；而铽-149 和铽-161 分别用于 α - 和 β - -/俄歇电子疗法。这种独特的特性使铽族成为治疗诊断学“配对”原理的理想选择。本综述讨论了铽基放射性药物的优势和挑战，涵盖了从放射性核素生产到床边给药的整个过程。文中详细阐述了铽的基本特性、四种有趣的放射性核素的生产路线，并概述了可用的双功能螯合剂。最后，我们讨论了临床前和临床研究以及核医学领域这一有希望的发展前景。
治疗诊断学肽受体放射性核素治疗...
越来越多的文献报道了肽受体放射性核素治疗 (PRRT) 与其他抗肿瘤治疗的联合使用，以期产生协同效应，但可能增加安全性问题。增强 PRRT 结果的联合治疗基于改善肿瘤灌注、上调生长抑素受体 (SSTR)、使用 DNA 损伤剂进行放射增敏或靶向治疗。目前有几项 1 期或 2 期试验正在招募联合治疗方案的患者。PRRT 与细胞毒性化疗、卡培他滨和替莫唑胺 (CAPTEM) 的联合使用似乎具有临床应用价值，尤其是在胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 中，且安全性可接受。目前正在进行的临床试验正在测试术前新辅助 PRRT、静脉和动脉内应用途径的 PRRT 组合、PRRT 与不同放射性标记（α、β、Auger）SSTR 靶向激动剂和拮抗剂的组合、免疫检查点抑制剂 (ICI)、聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP1i)、酪氨酸激酶 (TKI)、DNA 依赖性蛋白激酶、核苷酸还原酶或 DNA 甲基转移酶 (DMNT)。在罕见的 NET（如副神经节瘤、嗜铬细胞瘤）中与 [ 131 I]I-MIBG 的组合以及新的非 SSTR 靶向放射性配体用于个性化治疗过程。本综述将概述正在进行的 PRRT 联合治疗的现状。
内分泌相关癌症的靶向放射性核素治疗
靶向放射性核素治疗在神经内分泌肿瘤治疗中发挥着越来越重要的作用。目前可用的治疗方法包括 Lu-177 DOTATATE（获批用于治疗晚期胃肠胰神经内分泌肿瘤 (GEP-NET)）和 I-131 间碘苄胍 (MIBG)（获批用于治疗晚期嗜铬细胞瘤/副神经节瘤 ( 1 , 2 )）。Lu-177 DOTATATE 是一种肽受体放射性核素治疗 (PRRT)，其靶向大多数分化良好的 NET 过度表达的生长抑素受体 (SSTR) 亚型。I-131 MIBG 依赖于去甲肾上腺素转运蛋白机制，该机制吸收来自神经嵴的组织中的胺，例如肾上腺髓质和交感神经系统 ( 3 )。肽受体放射性核素治疗 (PRRT) 是一种靶向全身治疗，利用放射性标记肽将细胞毒性辐射水平直接传送至过度表达特定受体的肿瘤 ( 4 )。这种靶向放射性药物的全身给药可将治疗剂量的辐射传送至特定疾病部位，同时最大限度地减少辐射对健康组织的影响。
![[123i] CC1：一种靶向，螺旋钻电子的放射性药物，用于癌症的放射性核素治疗](/simg/f/fb9a5f947cdbcbf78ffd0dcc4a21cd8690e41920.webp)
[123i] CC1：一种靶向，螺旋钻电子的放射性药物，用于癌症的放射性核素治疗
聚（二磷酸腺苷核糖）聚合酶（PARP）已成为针对癌症的有效治疗策略，该策略靶向DNA损伤修复酶。PARP靶向化合物用螺旋钻电子标记 - 发射放射性核素可以被困在肿瘤组织中的大坝DNA附近，在肿瘤组织中，高电离电位和短距离促进螺旋杆电子通过产生复杂的DNA损害，从而杀死癌细胞，并对周围的正常组织产生最小的损害。在这里，我们报告了[123 I] CC1，这是一种123 I标记的PARP抑制剂，用于癌症的放射性治疗。方法：铜介导的123 i iododeboro-可提供的硼醇酯前体的iododeboro-nation [123 I] CC1。在人类乳腺癌，胰腺腺癌和胶质母细胞瘤细胞中确定了细胞摄取的水平和特异性[123 I] CC1的治疗效果。在携带人类癌异种移植物（MDA-MB-231，PSN1和U87MG）的小鼠中评估了[123 I] CC1的肿瘤摄取和肿瘤生长抑制。结果：在所有模型中，体外和体内研究表明[123 I] CC1的选择性摄取。signifer降低的克隆发育性，这是在体内因电离辐射抑制肿瘤生长抑制的代理，在体外观察到了几乎10BQ [123 I] CC1。静脉注射后1H的生物分布在1H时显示PSN1肿瘤异种移植物摄取0.9 6 0.06每克组织注射剂量。静脉内给药的[123 I] CC1（3 MBQ）能够显着抑制PSN1异种移植肿瘤的生长，但在表达PARP较低的异种移植物中的有效性较低。[123 I] CC1并未对正常组织引起显着毒性。结论：总之，这些结果表明[123 I] CC1作为表达PARP癌症的放射性疗法的潜力。
基于gadolinium的纳米颗粒将卵巢腹膜癌敏感到靶向放射性核素治疗
卵巢癌（OC）是最致命的妇科恶性肿瘤（总生存率为5 Y，为46％）。OC。这项研究调查了使用[177 lu] lu-dota-trastuzumab（针对人类表皮生长因子受体2）的[177 lu] lu-dota-trastuzumab（一种抗体），基于gadolinium的纳米颗粒（GD-NP）是否会增加靶向放射性核素治疗的效率。GD-NP在常规外部光束放射疗法中具有放射敏作用，并已在临床II期试验中进行了测试。Methods: First, the optimal activity of [ 177 Lu]Lu-DOTA-trastuzumab (10, 5, or 2.5 MBq) combined or not with 10 mg of Gd-NPs (single injection) was investigated in athymic mice bearing intraperitoneal OC cell (human epidermal growth factor receptor 2 – positive) tumor xenografts.接下来，评估了[177 lu] lu-dota-trastuzumab具有GD-NP（3个给药方案）的5 MBQ的治疗效率和毒性。nacl，曲妥珠单抗加GD-NP和[177 lu] lu-dota-trastuzumab被用作控制。生物分布和剂量法，并对能量沉积进行蒙特卡洛模拟。最后，在3种癌细胞系中研究了GD-NPS的亚细胞定位和摄取以及组合的细胞毒性作用，以获取对所涉及机制的见解。结果：与GD-NP结合使用的最佳[177 lu] lu-dota-trastuzumab活性为5 MBQ。体外实验表明，与溶酶体共定位的GD-NP，其放射性敏感性是由氧化应激介导的，并被铁螯合剂脱脂型抑制。此外，与仅[177 lu] lu-dota-trastuzumab相比，获得最强的治疗性效率（肿瘤质量减少），在注射5 mg的GD-NPS/D（在24和72小时内24 h和72h）注射5 mg的GD-NPS/D（分隔6 h）[177 lu-lu-duudabab] lu-dababab abiabab。GD-NPS暴露于177 LU增加了螺旋钻的产量，但并不能增加吸收剂量。 结论：靶向放射性核素治疗可以与GD-NP结合使用，以增加治疗作用并减少注入活性。 作为GD-NP已在诊所中使用，这种组合可能是一种新的治疗方法，用于卵巢腹膜癌患者。GD-NPS暴露于177 LU增加了螺旋钻的产量，但并不能增加吸收剂量。结论：靶向放射性核素治疗可以与GD-NP结合使用，以增加治疗作用并减少注入活性。作为GD-NP已在诊所中使用，这种组合可能是一种新的治疗方法，用于卵巢腹膜癌患者。
铜-67标记的铃蟾肽用于前列腺癌的放射性核素靶向治疗
摘要：胃泌素释放肽受体 (GRPR) 是一种很有前途的分子靶点，利用与受体高亲和力结合的炸弹素肽可对前列腺癌进行成像和治疗。靶向铜治疗诊断学 (TCT) 使用铜放射性核素 64 Cu 进行成像，67 Cu 进行治疗，在开发下一代治疗诊断学方面具有显著优势。[ 64 Cu]Cu-SAR-BBN 正在临床开发中，用于 GRPR 表达癌症的 PET 成像。本研究探讨了 [ 67 Cu]Cu-SAR-BBN 在临床前小鼠模型中的治疗效果。该肽用 67 Cu 进行放射性标记，并确认放射性标记肽与 GRPR 阳性 PC-3 前列腺癌细胞的特异性结合，总结合率为 52.2 ± 1.4%，而阻断为 5.8 ± 0.1%。对携带 PC-3 肿瘤的小鼠进行了一项 [ 67 Cu]Cu-SAR-BBN 治疗研究，共注射 24 MBq 剂量六次。与对照组相比，第 19 天肿瘤生长被抑制了 93.3%，中位生存期从对照组的 34.5 天增加到治疗组的 54 天以上。放射化学的简便性和稳定性、良好的生物分布和积极的肿瘤抑制表明这种铜基治疗诊断剂适用于治疗表达 GRPR 的癌症的临床评估。