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摘要：胃泌素释放肽受体 (GRPR) 是一种很有前途的分子靶点，利用与受体高亲和力结合的炸弹素肽可对前列腺癌进行成像和治疗。靶向铜治疗诊断学 (TCT) 使用铜放射性核素 64 Cu 进行成像，67 Cu 进行治疗，在开发下一代治疗诊断学方面具有显著优势。[ 64 Cu]Cu-SAR-BBN 正在临床开发中，用于 GRPR 表达癌症的 PET 成像。本研究探讨了 [ 67 Cu]Cu-SAR-BBN 在临床前小鼠模型中的治疗效果。该肽用 67 Cu 进行放射性标记，并确认放射性标记肽与 GRPR 阳性 PC-3 前列腺癌细胞的特异性结合，总结合率为 52.2 ± 1.4%，而阻断为 5.8 ± 0.1%。对携带 PC-3 肿瘤的小鼠进行了一项 [ 67 Cu]Cu-SAR-BBN 治疗研究，共注射 24 MBq 剂量六次。与对照组相比，第 19 天肿瘤生长被抑制了 93.3%，中位生存期从对照组的 34.5 天增加到治疗组的 54 天以上。放射化学的简便性和稳定性、良好的生物分布和积极的肿瘤抑制表明这种铜基治疗诊断剂适用于治疗表达 GRPR 的癌症的临床评估。
铜-67标记的铃蟾肽用于前列腺癌的放射性核素靶向治疗
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