摘要:前列腺癌是全球最常见的癌症类型之一,具有很强的遗传相关性。这对于开发该疾病的治疗方法非常重要,因为转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 对标准雄激素剥夺疗法 (ADT) 具有抵抗性,并且预后相对较差。我们对 rucaparib 进行了文献综述,rucaparib 是一种聚(腺苷二磷酸核糖)聚合酶 (PARP) 抑制剂,目前用于治疗携带 BRCA1/2(同源重组修复 [HRR] 基因)突变且已经尝试过雄激素受体轴靶向疗法 (ARAT) 和紫杉烷化疗的 mCRPC 患者。我们描述了 FDA 对 Rucaparib 的批准,该批准基于单组、开放标签 II 期 TRITON2 临床试验的结果,该试验发现客观缓解率 (ORR) 为 43.5%,缓解持续时间 (DOR) 超过六个月,且安全性可接受。我们还讨论了 Rucaparib 的剂量和临床使用注意事项。我们还将 Rucaparib 的使用和安全性与奥拉帕尼、尼拉帕尼和他拉佐帕尼进行了比较,这三种 PARP 抑制剂是用于治疗 mCRPC 的。总体而言,初步结果显示这四种药物在 mCRPC 中的安全性相对相似,目前需要对这四种药物进行进一步测试。然而,它们代谢的差异也值得进一步研究。Rucaparib 的临床有效性将通过后续的 TRITON3 临床试验进行测试,该试验将 Rucaparib 与标准疗法对携带 BRCA1/2 或 ATM 突变的 mCRPC 的效果进行比较。除了 TRITON3 之外,其他临床试验正在测试 rucaparib 对具有 HRR 突变的其他癌症(前列腺癌或其他癌症)的能力,以及涉及 rucaparib 的联合疗法的疗效。最后,需要进行更多研究来阐明 rucaparib 对 BRCA1/2 以外的 HRR 突变的影响。对 mCRPC 基因图谱的了解进展也将有助于了解 rucaparib 的全部治疗潜力。关键词:转移性去势抵抗性前列腺癌、同源重组修复、PARP 抑制剂、文献综述
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