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头孢吡肟的临床药代动力学和药效学
肾功能正常的健康成人的剂量为 0.2 L/kg。蛋白结合率相对较低（20%），主要通过肾脏消除。约 85% 的剂量以原形随尿液排出，消除半衰期为 2-2.3 小时。头孢吡肟的药代动力学在某些病理生理条件下会发生改变，导致头孢吡肟分布容积和清除率的个体间差异很大，这对群体给药方法提出了挑战。因此，头孢吡肟的治疗药物监测可能对某些患者有益，包括重症患者、有危及生命的感染患者或感染了更具耐药性的病原体的患者。头孢吡肟通常安全有效，临床疗效的目标暴露量为游离药物浓度超过最低抑菌浓度的 70%。近年来，神经毒性报告有所增加，尤其是在肾功能受损的患者中。本综述总结了头孢吡肟在头孢吡肟暴露量增加的背景下的药代动力学、药效学和毒效学。我们探讨了在特殊人群中延长或持续输注和治疗药物监测的潜在益处。
仿生双功能固体脂质纳米制剂用于靶向药物输送和缓释，以增强阿苯达唑的药效，阿苯达唑是一种
仿生双功能固体脂质纳米制剂，用于靶向药物输送和缓释，增强抗蠕虫药物阿苯达唑的效力 Sunidhi Sharma 1、Vanshita Goel 1、Pawandeep Kaur 1、Kundlik Gadhave 2、Neha Garg 2,3、Lachhman Das Singla 4、Diptiman Choudhury 1,5,6 * 1 印度旁遮普省帕蒂亚拉 147004 泰帕尔工程技术学院化学与生物化学学院。2 印度理工学院 (IIT)，曼迪，曼迪-175005，喜马偕尔邦，印度。 3 印度贝拿勒斯印度教大学医学科学研究所，瓦拉纳西，北方邦 221005 4 印度旁遮普邦卢迪亚纳古鲁安加德德夫兽医和动物科学大学（GADVASU）。5 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 - 弗吉尼亚理工大学新兴材料卓越中心。6 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 Vedanga Life Technologies，印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院。
用于生物仿制药开发的药效学生物标志物...
罗伯特·J·马戈利斯医学博士健康政策中心隶属于杜克大学，因此其教职员工和学者都尊重学术独立性的传统。杜克大学和马戈利斯中心均不持党派立场，但其成员可以自由发表意见，就重要问题发表看法。
等摩尔两药效力的定量分析...
摘要：Chou 和 Talalay 提出的中位效应原理是参数化多种药物联合作用的最有效方法。但该方法不能用于评估等摩尔药物组合的有效性，而等摩尔药物组合是双靶向分子设计的比较参考。本文利用开发阻断两种激酶（例如 EGFR-c-Src 和 EGFR-c-Met）的“组合分子”所获得的数据，我们建立了等摩尔和双靶向抑制剂的效力指数。如果两种单独激酶抑制剂的 IC50 之间的倍数差异 (κ) >6，则它们的等摩尔组合的 IC50 与更有效的抑制剂的 IC50 相似。因此，两种激酶的“组合靶向”被认为是“不平衡的”，组合无效。但是，如果 κ ≤ 6，则组合的 IC50 低于每种单独药物的 IC50，组合靶向被认为是“平衡的”，组合有效。我们还表明，只有在平衡条件下，组合分子才应与等摩尔组合进行比较，并提出了一个新参数 Ω 来验证其有效性。如果 Ω < 1，则多靶点药物有效，其中 Ω 定义为药物的 IC50 除以相应的等摩尔组合的 IC50。我们的研究提供了一种方法来确定等摩尔双药组合以及抑制两种不同激酶靶点的组合/混合分子的体外效力。
药物发现中的药效团建模
摘要：一个药效团描述了分子特征的框架，这些特征对于化合物的生物活性至关重要。药效团模型是通过使用有关活性配体或靶标的结构信息来构建的。开发的药效团模型用于鉴定满足药效团需求并因此具有生物学活性的新型化合物。药物发现过程是一项具有挑战性的任务，需要多学科方法的贡献。药效团建模已在药物发现过程的各个阶段使用。主要的应用领域是虚拟筛查，对接，药物目标钓鱼，配体分析和助力预测。使用了几种药效团建模程序。用户必须为正确的目的选择正确的程序。与其他计算方法的参与，药效团建模有新的发展。它已与分子动力学模拟整合在一起。机器学习等最新的计算方法在所取得的进步中也发挥了重要作用。此外，随着计算能力，数据存储，软件和算法的快速进步，预计会有更多的进步。药效团建模促成了更快，更便宜，更有效的药物发现过程。随着药效团建模与最新算法中的其他计算方法的整合，具有更好的表现的程序正在出现。因此，通过这一新的发展，已经实现了产生的Phamacophore模型质量的改进。
同工型和磷酸化特异性的多重多重定量药效学对靶向PI3K和MAPK信号传导的药物和临床活检
摘要◥ras/raf/mek/erk（MAPK）和pi3k/akt信号通路影响涉及癌症的几个细胞功能，使它们成为有吸引力的药物靶标。我们描述了一种新型的多重元素 - 用于定量PI3K/AKT和MAPK途径中蛋白质蛋白质的同工型特异性磷酸化，以评估小型动力学变化。在具有验证的抗体试剂验证的Luminex平台上开发了ERK1/2，MEK1/2，AKT1/2/3和RPS6的ERK1/2，MEK1/2，AKT1/2/3和RPS6的总蛋白质和特异性磷酸化水平的同工型特异性测定。多重分析表现出令人满意的分析性能。使用选定药物处理的异种移植模型进行拟合验证。在PC3和HCC70异种移植肿瘤中，PI3K B抑制剂AZD8186在单剂量后4至7小时抑制Akt1，Akt2和RPS6的磷酸化，但水平返回到
下一代雄激素受体抑制剂的临床药代动力学和药效学-Darolutamide
为了竞争，制造公司必须以最低的成本准时交付。但是，公司目标的实现受到动态影响的阻碍。较短的产品生命周期，减少批量和越来越多的产品和过程的复杂性是对生产和物流产生更大影响的主要挑战[1，2]。在个性化的生产中，每种产品都与先前产品不同的是所需的制造和组装过程以及所需的组件及其在工厂中的流量。这些灵活的工厂环境中的实时配置，控制和决策正在成为关键挑战。基于自组织或自我控制系统的新方法和系统以及物联网理论为组织，计划和控制网络生产环境中灵活的材料流系统提供了有希望的解决方案。为了跟上生产的灵活性要求的加快，这应使配置和法规
口服头孢曲霉轴，头孢菌素和头孢菌素是否足以治疗静脉治疗后切换后不复杂的急性吡咯肾炎？药代动力学/药效学角度
全国多中心研究。诊断微生物感染。2010; 67：251–60。16。Kresken M，Körber-Irrgang B，Biedenbach DJ，Batista N，Besard V，CantónR等。在三个欧洲国家，口服抗菌剂对肠杆菌的口服抗菌剂的比较性活性。临床微生物感染。2016; 22，3.e1–63.e5。 17。 Craig WA。 药代动力学/药效学参数：小鼠和男性抗菌剂量的基本原理。 临床感染。 1998; 26：1-12。 18。 drusano gl。 抗菌药效学：“虫和药物”的批判性相互作用。2016; 22，3.e1–63.e5。17。Craig WA。 药代动力学/药效学参数：小鼠和男性抗菌剂量的基本原理。 临床感染。 1998; 26：1-12。 18。 drusano gl。 抗菌药效学：“虫和药物”的批判性相互作用。Craig WA。药代动力学/药效学参数：小鼠和男性抗菌剂量的基本原理。临床感染。1998; 26：1-12。 18。 drusano gl。 抗菌药效学：“虫和药物”的批判性相互作用。1998; 26：1-12。18。drusano gl。抗菌药效学：“虫和药物”的批判性相互作用。
第 26 章-先进药物输送系统的药代动力学和药效学
1.1 药代动力学模型药代动力学建模的主要目的是确定药物在体内给药后的突出特性。这不仅可以提供评估，还可以提供在病理和生理条件下研究药物作用的强度和持续时间[4]。药代动力学模型可以被视为经验模型或解释模型（机械模型）。经验模型主要基于数学，涉及研究给定生物器官或体液样本中药物随时间变化的浓度。相反，解释模型涉及药代动力学的解剖学假设。因此，一般的房室模型被认为是解释模型，因为它们将生物体划分为不同的区室或区域，以便吸收、分布和消除所施用的药物[5, 6]。基于生理的模型也归类为机械模型。除了经典的房室建模方法外，非房室建模方法也正在兴起。