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World File Search System衍生物
新型噻唑的合成1,2,3-三唑衍生物作为胶质母细胞瘤癌细胞抑制剂新型噻唑的合成1,2,3-三唑衍生物作为胶质母细胞瘤癌细胞抑制剂
通过常规1,3-二极化的环载反应的硫唑 - 1,2,3-三唑杂种杂种2-（3-甲基甲基-4-（Prop-2-yn-1-氯氧基）苯基）-4-甲基硫代苯基硫酸苯甲酯基于单击反应。光谱数据，例如IR，1 H-NMR，13 C-NMR和质量，用于表征分子结构。合成的化合物对人胶质母细胞瘤细胞系的体外抗癌作用。与参考药物Temozolomide相反，一些IC 50值的有效活性为10.67±0.94 µm，4.72±3.92 µm和3.20±0.32 µm。针对胸苷酸合酶的计算研究表现出有利的对接得分和结合相互作用，例如H-键，π-π堆积和π-硫。©2025 SPC（SAMI Publishing Company），《亚洲绿色化学杂志》，用于非商业目的。
在麦芽糖素衍生物和麦芽糖素衍生物的硅胶衍生物和麦芽糖酶 - 葡萄糖酶靶靶标中的预测和硅酸盐分析中中的预测和硅酸盐分析中
摘要背景：糖尿病（DM）是一种复杂的慢性疾病，高血糖症，葡萄糖水平高于正常患者的葡萄糖水平，其患者人数正在增加。通过抑制淀粉消化途径中的人类麦芽糖酶 - 葡萄糖酶酶，用于延迟葡萄糖的产生，从而有助于治疗II型糖尿病。的目的和方法：将mangostin衍生物（Alpha-Mangostin，beta-Mangostin，Gamma-Mangostin）和Sinensetin的潜力分析为抗糖尿病的潜在预测，并在对人麦芽糖 - 葡萄糖酶靶标中使用型号的型号预测，并使用与托架的型号进行了对型号的对照。结果：配体，β，γ-蒙植物素和辛列蛋白与大分子有良好的相互作用，并在人麦克罗糖酶 - 葡萄糖酶的大分子上也形成氢键，也形成氢键。结论：Mangostin衍生物（，β和γ）和sinensetin的平均含量可以通过PKCSM在线工具预测，并且与Miglitol（如Miglitol）相比，它们对麦芽酶 - 葡萄糖酶靶靶标有良好的亲和力。关键词：mangostin衍生物，辛辛素，分子对接，麦芽糖酶 - 葡萄糖酰基酶，抗糖尿料。
HDAC 抑制剂衍生物通过两种不同且可分离的机制诱导白血病细胞分化
急性髓系白血病 (AML) 是一种造血系统恶性肿瘤，包含不同的遗传亚型，但具有分化停滞的共同特征。在异常造血中，克服分化阻滞已成为一种有吸引力的治疗策略。在对遗传上不同的 AML 细胞系进行筛选时，观察到组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACis) 导致髓系分化标志物 CD11b 表达上调。这些导致细胞形态发生变化、增殖受阻和细胞周期停滞在 G1 期。为了深入了解这些化合物的作用机制，我们计划制备不含锌结合基序的无活性探针。然而，这些化合物出乎意料地仍然能够启动分化，尽管是通过不同的靶标和 G2 停滞。后续的 RNA 测序研究支持 HDACis 的分化表型，并强调了细胞周期调节激酶在探针分子中观察到的影响中的作用。我们随后发现这些化合物可抑制 Aurora A 和 GSK3α 激酶，表明它们有潜力成为 AML 分化治疗的治疗靶点。我们的工作支持了正确验证无活性工具化合物及其识别新靶点的潜力的重要性。
苯磺酰胺衍生物作为霍乱弧菌碳酸酐酶抑制剂：计算人工智能
摘要 由于抗生素耐药性的增加，霍乱弧菌在低收入国家造成了危及生命的感染。人们研究了创新的药理学靶点，霍乱弧菌编码的碳酸酐酶 (CAs，EC：4.2.1.1) (Vch CAs) 成为一个有价值的选择。最近，我们开发了一个大型对苯和间苯磺酰胺库，其特征是具有不同柔韧性程度的部分作为 CAs 抑制剂。基于停止流的酶促测定表明该库对 Vch a CA 有强烈的抑制作用，而对其他同工型的亲和力较低。特别是环脲 9c 对 Vch a CA 的抑制作用达到纳摩尔水平（KI ¼ 4.7 nM），并且对人类同工酶具有高选择性（SI 90）。计算研究揭示了部分柔韧性对抑制活性和同工型选择性的影响，并允许进行准确的 SAR。然而，尽管 Vch CA 与细菌的毒力有关而非其存活率，我们评估了此类化合物的抗菌活性，结果没有直接活性。
三局三局唑衍生物作为面对面的孔 - 收集单层，可有效且稳定
摘要：孔收集的单层由于易于操作，高性能和良好的耐用性而引起了钙钛矿太阳能细胞研究的注意。由于孔收集单层中的分子通常由功能化的缀合的结构组成，因此，当相对于相邻表面面向面对面时，预计孔提取更有效。然而，可靠地控制monayer的分子取向的策略仍然难以捉摸。在这项工作中，使用多种磷酸锚定基团来控制一系列三唑烷衍生物化学在透明导电氧化物电极表面上化学吸附的分子原理。使用液压反射吸收光谱和亚稳定原子电子光谱，我们发现多模导数与电极表面对齐，而单足形对应物采用更倾斜的构型。发现面部方向可促进孔的提取，从而导致倾斜的钙钛矿太阳能电池具有增强的稳定性和高功率转化效率高达23.0％。
褪黑激素衍生物6a作为治疗帕金森氏病的PARP-1抑制剂
连续氧化应激和聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP-1）激活发生在神经退行性疾病（例如帕金森病）中。PARP-1抑制作用可以逆转线粒体损伤，并具有神经保护作用。在先前的研究中，我们合成了褪黑激素衍生物6a（MD6A），并报告说它具有良好的抗氧化活性，并且显着降低了秀丽隐杆线虫中的α-突触核蛋白聚集。但是，基本机制在很大程度上是未知的。在本研究中，我们透露MD6A是一种潜在的PARP-1抑制剂，导致雷帕霉素/热休克因子1信号下调和减少热激蛋白4和6表达的哺乳动物Targe，从而有助于维持蛋白质稳态并改善线粒体功能。一起，这些发现表明MD6A可能是预防和治疗帕金森氏病的可行候选者。
天然和合成2-氧化脱羟衍生物是人类异急促脱氢酶1和2
11 de dez。 de 2024 - 此外，使用IPSC作为起始材料，可以直接引入遗传修饰，以进一步优化iMac细胞产品...11 de dez。de 2024 - 此外，使用IPSC作为起始材料，可以直接引入遗传修饰，以进一步优化iMac细胞产品...
使用人多能干细胞衍生的近去中胚层衍生物对膜内骨化的建模
脊椎动物通过两种不同的骨化模式（内膜内和内侧骨术），从三个不同的起源（神经rest，近去中胚层和侧板中胚层）形成其骨骼组织。由于近期中胚层同时会产生膜内和内软骨内骨，因此据认为会引起骨基因生成剂和骨质造基因生成剂。但是，在人类骨骼发育过程中，尚不清楚是什么指导近去中胚层衍生的细胞在不同的骨骼元素中朝着这些不同的命运。要回答这个问题，我们需要实验系统来概括中胚层介导的膜内和内软骨内骨化过程。在这项研究中，我们旨在开发一个基于人类的人体内骨内骨化过程的人类多能干细胞（HPSC）的系统。我们发现，hPSC衍生的近二胚层衍生物的球体培养物会根据刺激产生骨化剂或骨核培养基。前者在小鼠肾胶囊中诱导的膜内骨骼和后者的软骨骨膜。转录pro填充支持以下观点：骨骼特征富含膜内骨状组织。因此，我们开发了一个概括膜内骨术的系统，并通过控制HPSC衍生的副型中胚层衍生物的细胞命运来诱导两种不同的骨化模式。©2023，日本再生医学学会。Elsevier B.V.这是CC BY-NC-ND许可证（http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/ 4.0/）下的开放访问文章。
mth 137：大学微积分1B
第二个衍生物 - 使用衍生物来绘制函数图 - 陈述平均值定理并将其应用于计算 - 应用L'Hospital的规则来计算功能限制 - 使用衍生物解决优化问题 - 使用衍生物来解决涉及直线运动的实际问题。
基于靶点的抗癌吲哚衍生物用于开发抗胶质母细胞瘤药物
摘要：胶质母细胞瘤 (GBM) 是最具侵袭性和最常见的原发性脑肿瘤，预后不良且死亡率最高。目前，GBM 治疗包括肿瘤手术切除、放疗和替莫唑胺辅助化疗。一直以来，治疗选择都不太理想，抗癌效果也有限；因此，仍然需要开发新的有效 GBM 治疗方法。吲哚被认为是杂环化学中最有优势的骨架之一，因此它可以作为开发针对包括 GBM 在内的具有挑战性的疾病的新候选药物的有效探针。本综述分析了新型吲哚衍生物的治疗益处和临床开发，这些衍生物被研究为有前途的抗 GBM 药物。本文介绍了目前处于临床前和临床开发阶段的针对胶质母细胞瘤的吲哚类化合物，特别介绍了 2013 年至 2022 年之间的最新进展。本文还讨论了它们抗胶质母细胞瘤功效的主要作用机制，例如蛋白激酶、微管蛋白和 p53 通路抑制。最终目标是为药物化学家未来设计和开发新型有效吲哚类抗胶质母细胞瘤药物铺平道路。