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![验证EZH2抑制剂在甲状腺甲状腺癌细胞系中的抑制剂效率
儿童髓母细胞瘤靶向疗法的新方法
新型Imidazo [2,1-B]恶唑衍生物抑制上皮细胞转化和三重阴性乳腺癌肿瘤发生
通过靶向下一代测序检测到的遗传改变及其在神经母细胞瘤中的临床意义
替莫唑胺和AZD7762诱导对人神经胶质瘤细胞的协同细胞毒性影响
PARP抑制剂作为酪氨酸激酶依赖性白血病的治疗选择：评论
泛素 - 蛋白酶体系统是杀死抗顺铂的膀胱癌细胞的有希望的目标](/simg/1/14bf3ab14f6a22ab20047b5898877188f8f3061a.webp)
验证EZH2抑制剂在甲状腺甲状腺癌细胞系中的抑制剂效率 儿童髓母细胞瘤靶向疗法的新方法 新型Imidazo [2,1-B]恶唑衍生物抑制上皮细胞转化和三重阴性乳腺癌肿瘤发生 通过靶向下一代测序检测到的遗传改变及其在神经母细胞瘤中的临床意义 替莫唑胺和AZD7762诱导对人神经胶质瘤细胞的协同细胞毒性影响 PARP抑制剂作为酪氨酸激酶依赖性白血病的治疗选择：评论 泛素 - 蛋白酶体系统是杀死抗顺铂的膀胱癌细胞的有希望的目标
摘要。背景/目标：甲状腺塑性甲状腺癌（ATC）的预后很差，目前尚无既定治疗方法来改善其结果。我们先前报道说，Zeste同源2（EZH2）的增强子在ATC中高度表达，并且可能是治疗靶标。但是，EZH2对ATC增长的影响目前尚不清楚。材料和方法：我们研究了EZH2抑制剂（DZNEP）对四种ATC细胞系（8305C，KTA1，TTA1和TTA2）的影响。我们对所有ATC细胞系进行了基因面板分析，以识别细胞系之间DZNEP敏感性的差异。为了研究DZNEP对分化恢复的影响，我们评估了使用PCR进行DZNEP处理之前和之后甲状腺分化标记（TDM）的变化。结果：EZH2在所有ATC细胞系中均表示。在所有ATC细胞系中都检测到DZNEP的细胞还原作用，并且在KTA1细胞中最强，然后是TTA2细胞。TTA1和8305C细胞系显示了弱细胞减少作用，具有TP53突变。在任何ATC细胞系中均未观察到TDM的变化。结论：EZH2抑制剂DZNEP对ATC细胞的生长产生了抑制作用
黄酮类化合物及其衍生物作为 DNA 拓扑异构酶抑制剂在不同细胞模型中具有抗癌活性：探索一种新的作用方式
a 罗兹医科大学医学生物学系，波兰罗兹 90 – 151，穆申斯基戈 1 号，罗兹 90 – 214，罗兹医科大学经济与医学信息学系，波兰罗兹 90 – 214，罗兹医科大学生物无机化学系，波兰罗兹 90 – 151，穆申斯基戈 1 号，罗兹 90 – 151，罗兹医科大学医学生物学系学生研究组，波兰罗兹 90 – 151，罗兹医科大学医学生物学系学生研究组，波兰罗兹大学生物与环境保护学院分子生物技术和遗传学系学生研究组，波兰罗兹巴纳恰 12/16 号，罗兹 90 – 237，罗兹大学，滨海环境与社会 UMRi CNRS 7266 LIENSs，拉罗谢尔大学，拉罗谢尔 17042，法国 g波兰罗兹大学生物与环境保护学院分子遗传学系，波莫瑞县 141/143，罗兹 90 – 236 h 波兰罗兹大学生物与环境保护学院分子生物技术与遗传学系，巴纳恰 12/16，罗兹 90 – 237
新的1,3,4-噻二唑衍生物的合成，研究其ACHE效应
阿尔茨海默氏病（AD）是痴呆症的最常见原因，也是最普遍的神经退行性疾病之一。它始于轻度的认知障碍，并逐步影响患者生活功能的各个方面。阿尔茨海默氏病在老年人中更常见，并且发生了渐进率。随着老年人口的全球增长，阿尔茨海默氏病构成了重大威胁。此外，当前的药物不能阻止AD，强调需要在AD治疗中使用新药分子。尽管1,3,4-甲二唑具有许多生物学活性，例如抗癌和抗病毒，但也正在研究其对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的活性。为此，本研究合成了三种新的1,3,4-噻二唑化合物。使用1 H-NMR和HRMS分光光度法方法进行了这些化合物的结构测定。使用改良的Ellman方法在体外进行了活性研究。由于活性测试，化合物3b显示出与多奈代齐最接近的效果，IC 50 = 0.096±0.004 µm。
杂环衍生物的合成和表征，以评估其作为盐水培养基中碳钢腐蚀抑制剂的效率
这项工作包括从Schiff碱（SB）衍生物与蒽酸，氯乙酰基氯化物和叠氮化钠以及通过FT-IR，1 H-NMR，1 H-NMR和13 C-NMR的表征进行的AZ，QZ和TZ衍生物的制备。研究了这些化合物的抗腐蚀抑制作用，并通过电化学极化技术在293-323 K的温度范围内计算了氯化钠溶液中碳钢（CS）腐蚀的测量。另外，确定了抑制剂和空白溶液的一些热力学和动力学激活参数（EA⋇，ΔH⋇，δS⋇和ΔG⋇）。结果显示出所有制备的化合物的抑制作用较高，其最大化合物是在所有温度下抑制率为99％的化合物SB和AZ中的抑制作用。然而，其他化合物的百分比下降，因为它随温度的升高而变化和降低。
含有查尔酮、噻唑和噻二唑部分的新型吡唑衍生物的设计、合成及强效抗胰腺癌活性：基因表达、DNA 碎片化、细胞周期停滞和 SAR
参与癌症发展和进展的细胞过程。30 – 33因此，已设计和合成了许多杂环衍生物，以用作抗癌剂。在这些结构中，五元杂环，例如吡唑、噻唑和噻二唑，是特别重要的化合物。34 – 37吡唑环作为具有两个相邻氮原子的五元杂环，存在于具有不同用途的广泛化合物中。此外，众所周知，吡唑，无论是天然存在的还是合成的，都具有广泛的生物学特性（图 1 中给出了一些具有生物活性的吡唑）。38噻唑部分是一种重要的芳香族五元杂环。其独特的生物学特性是由硫和氮原子决定的，噻唑骨架存在于 18 种以上经 FDA 批准的药物中。39 研究表明，含噻唑的化合物具有多种生物学特性，如抗真菌、40 抗菌、41 抗癌、28 利尿、42 抗炎、43 镇痛、44
通过碳足迹催化可持续燃料和衍生物的催化产生的编辑
抗击气候变化的紧迫性需要向可持续能源系统过渡，而先进的催化过程起着至关重要的作用（Blay-Roger等人。）。但是，这种过渡面临着重大挑战，包括对化石燃料的根深蒂固的依赖以及克服技术，经济和基础设施障碍的需要（Blay-Roger等，2024b）。最重要的挑战之一是对化石燃料的根深蒂固的依赖，它们深深地嵌入了我们的工业和经济体系中，在我们的工业和经济体系中，将生物量和CO等可再生资源转移到了诸如生物量和CO 2之类的可再生资源中，需要克服明显的技术，经济和基础结构障碍（Nawaz等，20223年）。从技术上讲，在轻度条件下运行的有效和选择性催化剂对于最大化产品产量和最大程度地减少废物至关重要，同时还可以解决催化剂的稳定性和对失活的耐药性（Fanhui等，2022）。在经济上，需要大量的初始投资和全面的生命周期评估，以确保新的催化过程的生存能力（Blay-Roger等，2024a）。从逻辑上讲，将这些过程集成到现有的工业框架中需要战略规划和政策支持。基础结构，过渡涉及对能网和供应链的显着变化，需要可靠的可再生原料和有效的转换方法。跨学科合作对于解决这些复杂挑战至关重要。催化是化学工业的核心，它正在发展，以通过将可再生资源转换为有价值的产品来满足可持续性原则。研究主题“通过碳足迹催化可持续燃料和衍生物”强调了催化技术的进步，这些技术减少了碳排放并增强了环境可持续性。本研究主题解决了提高催化效率和选择性的关键挑战和策略，从而有助于可持续且经济上可行的过程。它强调了高级材料科学和化学工程在培养中的重要性
研究分子对接和ADMET预测姜黄素衍生物作为2-α酪蛋白激酶抑制剂
酪蛋白激酶2-α蛋白是治疗白血病癌的靶标之一，它是调节白血病癌生生长的重要分子。姜黄素化合物被证明具有2-α酪蛋白抑制剂的活性，但仍没有研究将姜黄素衍生物化合物作为2-α酪蛋白酶抑制剂进行测试。这项研究的目的是根据酪蛋白化合物及其衍生物作为酪蛋白激酶抑制剂2-αIDGDP：3PE1：3PE1通过分子对接（基于最低的键合能（ΔG）和相互作用），并知道ADMET的预测。所使用的方法是带有自动库克工具1.5.7的分子张力。接下来是Lipinski对姜黄素化合物的五（RO5）测试及其衍生物的规则，并伴随着使用Swiss Adme和Admetsar进行ADMET筛选。获得的结果是三种测试化合物，具有最佳的游离键能（ΔG），即DI -O -O -ECETEDETEDEMETHOXY CURCUMIN = -10.13 kcal/mol，二甲氧基姜黄素= -9.93 kcal/mol/mol和Dimethyl Curcumin = -9,88 kacal/mol。氨基酸残基最大程度地形成氢键的是valine（Val 116）多达22种相互作用，其次是赖氨酸（Lys 68）（Lys 68）多达18种相互作用，而天冬氨酸（ASP 175）（ASP 175）多达17个相互作用。三种最佳测试化合物还符合RO5标准，并且在这些化合物中进行ADMET筛选显示了活性预测的结果，因为2-α酪蛋白抑制剂具有吸收参数，分布，代谢，排泄，毒性（ADMET）已经很好。基于从这项研究获得的数据，预计三种最佳测试化合物具有2-α酪蛋白抑制剂的潜力。
伏特甲基甲基苯胺及其N-乙酰化衍生物与DNA
铁在人体中具有重要作用，并影响各种生理过程。一些研究表明，铁水平的失调与包括精神分裂症在内的不同精神疾病的发展之间存在联系。在精神分裂症患者中，已经观察到了大脑特定区域中铁的异常水平。铁水平可能有助于精神分裂症与其他遗传，环境和饮食因素结合使用。铁还可以有助于精神分裂症患者的认知功能更好，并且由于这组患者的频繁营养不良和营养不足，至关重要的是要考虑到常规血液学检查以及确定必要的营养缺乏症。
来自生物质衍生物的最近的抗菌剂
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